Aula 2 - desenvolvimento de medicamentos

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<p>Curso: Farmácia</p><p>Professora: Dra. Monik Alves</p><p>✓ PRÉ- FORMULAÇÃO: é a caracterização das</p><p>propriedades físicas e químicas do IFA, o efeito</p><p>terapêutico, os tipos de sistemas de liberação e a rota</p><p>de administração.</p><p>✓ Os ensaios são realizados na de estudos pré-clínicos e</p><p>podem se estender até as fases clínicas I e II.</p><p>Farmacotécnica</p><p>Técnica de incluir ou veicular o fármaco em uma</p><p>formulação estável, dando origem a uma forma</p><p>farmacêutica adequada à via de administração</p><p>proposta e ao objetivo terapêutico do medicamento.</p><p>Excipientes</p><p>Técnicas de</p><p>Fabricação</p><p>EFICÁCIA</p><p>CLÍNICA</p><p>•Medicamentos</p><p>ineficazes;</p><p>•Medicamentos</p><p>tóxicos.</p><p>Atividade</p><p>Farmacológica</p><p>Pró-fármaco</p><p>FATORES INERENTES</p><p>AO IFA</p><p>MOLECULAR PARTICULAR GLOMERULAR</p><p>ESTUDO DAS</p><p>PROPRIEDADES</p><p>FÍSICO-QUÍMICAS DO</p><p>IFA</p><p>✓ SOLUBILIDADE</p><p>✓ COEFICIENTE DE</p><p>PARTIÇÃO</p><p>✓ CONSTANTE DE</p><p>IONIZAÇÃO</p><p>✓ ESTABILIDADE</p><p>✓ CRISTALINIDADE</p><p>✓ POLIMORFISMO</p><p>✓ DISSOLUÇÃO</p><p>✓ GRANULOMETRIA</p><p>✓ DENSIDADE</p><p>✓ ESCOAMENTE</p><p>✓ Conceito relevante para o estudo de</p><p>absorção oral de fármacos, estando</p><p>baseada no transporte das formas</p><p>não ionizadas através das</p><p>membranas das células epiteliais do</p><p>trato gastrintestinal</p><p>✓ Maioria dos fármacos = Forma não-</p><p>ionizada é suficientemente</p><p>lipossolúvel para rápida passagem na</p><p>membrana.</p><p>✓ EXCEÇÕES: Forma não-ionizada =</p><p>não lipossolúvel. Ex.:</p><p>Aminoglicosídeos.</p><p>COEFICIENTE DE PARTIÇÃO: Mede a lipofilicidade de um</p><p>composto, afetando diretamente na capacidade de atravessar</p><p>membranas</p><p>TÉCNICAS</p><p>ESCOAMENTO</p><p>TEMPO DE</p><p>ESCOAMENTO</p><p>DENSIDADE</p><p>APARENTE E</p><p>DENSIDADE</p><p>COMPACTADA</p><p>ÂNGULO DE</p><p>REPOUSO</p><p>✓ A granulometria do pó está diretamente ligada à</p><p>velocidade de dissolução;</p><p>✓ Quanto menor o diâmetro da partícula, maior a</p><p>superfície de contato entre o sólido e o solvente;</p><p>✓ Os fármacos têm a sua biodisponibilidade</p><p>aumentada com a redução do tamanho de</p><p>partículas.</p><p>✓ Ex.: Cloranfenicol: 200 micra – Abs. Após 1h; 400-800</p><p>micra, após 3h.</p><p>✓ Espironolactona: abs. 50% a mais na forma</p><p>micronizada.</p><p>✓ Estudos de pré-formulação;</p><p>✓ Escolha de adjuvantes farmacotécnicos;</p><p>✓ Aumento de escala.</p><p>✓ PROFISSIONAL FARMACÊUTICO envolvido no</p><p>processos deve conhecer amplamente as</p><p>características: Físico-químicas; farmacocinéticas e</p><p>farmacodinâmicas do fármaco/excipientes.</p><p>“...quantidade relativa da dose administrada de um fármaco em</p><p>particular que atinge a circulação sistêmica de forma intacta, e a</p><p>velocidade com que isso acontece”</p><p>“A velocidade e extensão com que um fármaco ou uma entidade</p><p>terapêutica é absorvida a partir de um medicamento e está</p><p>disponível no sítio de ação”</p><p>•Anvisa:</p><p>“Medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula</p><p>farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e da velocidade na</p><p>qual ocorre esse processo. A biodisponibilidade expressa-se em</p><p>relação à administração intravenosa do princípio ativo</p><p>(biodisponibilidade absoluta) ou a administração, por via oral, de</p><p>um produto de referência (biodisponibilidade relativa ou</p><p>comparativa).</p><p>QUAL A MAIS ADEQUADA?</p><p>Tmax</p><p>ASC</p><p>Cmx</p><p>✓ Biodisponibilidade Absoluta</p><p>✓ É a medida que compara a</p><p>biodisponibilidade de um</p><p>fármaco administrado por via</p><p>extravascular com o mesmo</p><p>fármaco administrado pela</p><p>via intravenosa.</p><p>✓ Biodisponibilidade relativa:</p><p>✓ É a medida que compara a biodisponibilidade de um</p><p>fármaco contido em dois medicamentos distintos</p><p>administrados por uma via extravascular.</p><p>✓ Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica</p><p>entre produtos apresentados sob a mesma forma</p><p>farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e</p><p>quantitativa de princípio</p><p>✓ (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade,</p><p>quando estudados sob um mesmo desenho experimental;</p><p>✓ É o conjunto de testes e ensaios analíticos</p><p>farmacopeicos, ou não, validados, que</p><p>comprovem a qualidade farmacotécnica</p><p>comparada entre dois medicamentos intitulados</p><p>teste (T) e referência (R).</p><p>EQUIVALÊNCIA TERAPÊUTICA</p><p>✓ Quando dois medicamentos após administração</p><p>na mesma dose molar, possui mesmos efeitos em</p><p>relação a eficácia e segurança, o que se avalia</p><p>por meio de estudos de bioequivalência</p><p>apropriados, ensaios farmacodinâmicos, ensaios</p><p>clínicos ou estudos in vitro.</p><p>✓ Equivalente terapêutico de</p><p>um medicamento de</p><p>referência, comprovados,</p><p>essencialmente, os</p><p>mesmos efeitos de eficácia</p><p>e segurança.</p><p>• ANSEL, H.C.; POPOVICH, N. G.; ALLEN, L. V. -</p><p>Farmacotécnica - Formas Farmacêuticas &</p><p>Sistemas de Liberação de Fármacos. 6ª. ed. São</p><p>Paulo: Editorial Premier, 2000, 568p.</p><p>• BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária.</p><p>Farmacopeia Brasileira, 5 edição.</p><p>• STORPIRTIS, S.; GONÇALVES E.G.; CHIANN,</p><p>C.; GAI, M.N. -</p><p>• Biofarmacotécnica. Rio de Janeiro: Guanabara</p><p>Koogan, 2009, 321p.</p><p>REFERÊNCIAS</p><p>kmonikfarma@gmail.com</p>