Anti-infamatórios

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<p>Anti-inflamatórios esteroidais</p><p>São anti-inflamatórios hormonais, usados pelo</p><p>efeito imunossupressor e anti-inflamatório</p><p>Principal representante fisiológico: cortisol</p><p>Glicocorticoides são uma classe de</p><p>medicamentos com efeito anti-inflamatórios</p><p>que imitam a ação do hormônio cortisol que é</p><p>produzido pelas glândulas adrenais</p><p>localizadas acima dos rins. A produção do</p><p>cortisol é regulada pela glândula pituitária</p><p>que se localiza abaixo do cérebro.</p><p>O cortisol é produzido de forma rítmica,</p><p>cíclica com pico as 8h da manhã e produção</p><p>mínima entre as 18h e 00h – para pessoas que</p><p>tem hábito de dormir a noite. O cortisol gera</p><p>um estado de alerta e ajuda em diversas</p><p>funções do organismo como: redução de</p><p>inflamações, manter os níveis de glicose</p><p>adequados no sangue e estabilização da</p><p>pressão arterial.</p><p>Os corticoides são divididos em duas classes:</p><p>Glicocorticoides e Mineralocorticoide.</p><p> Glicocorticoides:</p><p>É o cortisol mais importante no corpo humano</p><p>produzido naturalmente. Responsável por</p><p>regular e sustentar várias ações do corpo:</p><p>funções metabólicas, cardiovasculares,</p><p>imunológicas e homeostáticas.</p><p>Nessa classe estão os fármacos utilizados</p><p>como imunossupressores e anti-</p><p>inflamatórios.</p><p>A síntese do cortisol é regulada pelo hormônio</p><p>adrenocorticotrófico (ACTH), secretado pela</p><p>hipófise anterior em resposta à liberação, pelo</p><p>hipotálamo, do fator liberador de</p><p>corticotrofina (CRH).</p><p> Mineralocorticoides:</p><p>Auxiliam no controle do volume de água e da</p><p>concentração de eletrólitos do organismo,</p><p>especialmente sódio e potássio.</p><p>Sua principal função se deve ao hormônio</p><p>aldosterona:</p><p>- estimula a retenção de sódio e a excreção de</p><p>potássio pelos rins, regulando suas</p><p>concentrações normais no sangue.</p><p>- possui grande influência no equilíbrio</p><p>eletrolítico e íons e água</p><p>- também é responsável pelo equilíbrio de</p><p>sódio, pois atua diretamente nos rins,</p><p>colaborando com o bom funcionamento</p><p>desses órgãos.</p><p>Qual o uso terapêutico dos glicocorticoides?</p><p>São usados para inibir manifestações tardias</p><p>ou iniciais da inflamação. Sejam elas causadas</p><p>por estímulos químicos, físicos, patógenos</p><p>invasores ou por respostas imunes</p><p>inadequadamente desencadeadas (como as</p><p>observadas na hipersensibilidade ou nas</p><p>doenças autoimunes.)</p><p> Tratamento de reposição para a</p><p>insuficiência adrenocortical primária</p><p>(doença de Addsion)</p><p>Essa doença é causada pela disfunção do</p><p>córtex suprarrenal. A hidrocortisona, que é</p><p>igual ao cortisol natural, é administrada para</p><p>corrigir a deficiência.</p><p> Tratamento de reposição para a</p><p>insuficiência adrenocortical secundária</p><p>ou terciária.</p><p> Diagnóstico da síndrome de Cushing.</p><p> Tratamento de reposição para a</p><p>hiperplasia suprarrenal congenital.</p><p> Alívio dos sintomas inflamatórios</p><p> Tratamento de alergias</p><p> Aceleração da maturação pulmonar</p><p>Indicações dessas classes:</p><p> Doenças de origem inflamatória</p><p> Doenças renais (síndrome nefróticas)</p><p> Doenças alérgicas (asma, rinite)</p><p> Doenças reumatológicas</p><p> Doenças imunológicas</p><p> Doenças pulmonares</p><p> Doenças autoimunes</p><p>Mecanismo de ação:</p><p>Se ligam a receptores citoplasmáticos,</p><p>deslocam proteínas choque térmico, fazem</p><p>dimerização dos receptores e sua translocação</p><p>núcleo celular, ligação com a região</p><p>reguladora dos genes-alvo, modulando os</p><p>mesmos.</p><p>Ação:</p><p>O cortisol atua com mecanismos.</p><p>Mecanismos de transrepressão = efeitos</p><p>clínicos desejados</p><p>- Barra a expressão de fatores pró-</p><p>inflamatórios.</p><p>(Inibem a geração de fatores pró-inflamatórios</p><p>Estimulam a geração de fatores anti-</p><p>inflamatórios)</p><p>Classificação:</p><p>É feita de acordo com a duração do efeito</p><p> Curta: possui duração/metabolização</p><p>entre 8h/12h. Hidrocortisona (Cortisoral</p><p>Hidrocortisona)</p><p> Intermediária: duração/metabolização</p><p>entre 12h/36h. Prednisona (Meticorten)</p><p>Metilpredisolona (Depo-Medrol)</p><p> Longa: duração/metabolização entre</p><p>36h/72h Betametasona (Diprogenta) e</p><p>Dexametasona (Decadron)</p><p>Efeitos:</p><p> Tem ação anti-inflamatória: Propriedade</p><p>terapêutica mais importante.</p><p> Aumenta a glicose sérica e glicogênio</p><p>hepático</p><p> Provoca resistência à insulina</p><p> Reduz a síntese proteica e aumenta o</p><p>catabolismo muscular</p><p> Deprime a função tireoidiana</p><p> Deprime a função reprodutiva e a síntese</p><p>de hormônios sexuais</p><p> Interfere na absorção intestinal de cálcio,</p><p>antagonizando a ação intestinal da</p><p>vitamina D</p><p> Suprime a inflamação aguda</p><p> Suprime a resposta imune</p><p> Acentua o comportamento de euforia</p><p> Modula a permeabilidade de barreira</p><p>hematoencefálica e a diversas substâncias</p><p> Promovem metabolismo intermediário</p><p>normal.</p><p> Aumentam a resistência ao estresse.</p><p> Alteram o nível das células sanguíneas no</p><p>plasma.</p><p>Efeitos adversos:</p><p> Síndrome de Cushing: Pode ser causada</p><p>pelo uso prolongado de cortisol, também</p><p>pode ser causada pela produção excessiva</p><p>de cortisol por algum distúrbio nas</p><p>glândulas adrenais.</p><p> Desidratação</p><p> Taquicardia</p><p> infecção fúngicas</p><p> inibição natural do cortisol</p><p> estrias arroxeadas na região do abdômen</p><p> gastrite</p><p> problemas dentários</p><p> diabetes afinamento da pele</p><p> miopia</p><p> insônia depressão</p><p> acne</p><p> catarata</p><p> osteoporose Etc.</p><p>O corte abrupto no tratamento pode levar o</p><p>copo a um estado de insuficiência suprarrenal,</p><p>choque circulatório, coma ou até mesmo óbito.</p><p>A retirada deve ser lenta, gradual e</p><p>acompanhada.</p><p>O que pode influenciar o ritmo circadiano da</p><p>secreção de ACTH? Hormônio antidiurético</p><p>(ADH), ocitocina, catecolaminas, febre,</p><p>hipoglicemia, estresse, alteração do ciclo de</p><p>sono-vigília.</p><p>Ansiedade, dor excessiva, infecções,</p><p>traumatismos graves, queimaduras,</p><p>hipovolemia, levam ao aumento da liberação</p><p>de ACTH causando um aumento no cortisol</p><p>de 15 a 20x a mais do que no valor basal.</p><p>Existe um mecanismo de feedback em que o</p><p>próprio cortisol se liga a receptores de GC</p><p>presentes no hipotálamo e na hipófise</p><p>inibindo a liberação de CRH e ACTH</p><p>Relação de comparação entre alguns</p><p>medicamentos e o cortisol.</p>