Aula 2 m12

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Fármacos usados no tratamento de
cefaleias
MIGRÂNEA (ENXAQUECA)
• Tratamento da crise aguda
• Profilaxia de crises
• Existem medicamentos específicos.
•Tratamento da crise aguda
• Profilaxia de crises
• Existem medicamentos
específicos.
CEFALEIA TENSIONAL
• Analgesia simples.
• Relaxantes musculares.
• Tratar causas tensionais
com exercícios, mudança
de hábitos, fisioterapia..
Fisiopatologia da enxaqueca
• Inflamação neurogênica
• Estímulos de dor
• Vasodilatação
Mecanismo da 5-HT
• Durante a crise de enxaqueca, há uma diminuição da concentração de
serotonina (5-HT) plasmática, e a urina de pacientes enxaquecosos
contém maior quantidade de ácido 5-hidroxi- indolacético (5-HIAA), um
metabólito da 5-HT.
• SP exerce ação vasodilatadora modesta.
• CGRP apresenta uma ação vasodilatadora potente.
• NK liberam óxido nítrico que é vasodilatador.
Fármacos para migrânea (enxaqueca)
• Alcaloides do Ergot
• Triptanos
• Analgésicos não opioides (dipirona e paracetamol)
• AINEs
• Antieméticos
• Opioides NÃO SÃO INDICADOS para enxaqueca.
Alcaloides do Ergot
Ergotamina
Di-hidroergotamina
Mecanismo
• Atuam nos receptores:
• alfa-adrenérgicos, fazendo vasoconstrição
• Serotoninérgicos (5-HT1A e 5-HT1D)
• Dopaminérgicos
• Realizam ações agonistas, agonistas parciais e antagonistas.
• Eficácia menor do que os triptanos
• Absorção GI dos alcaloides do ergot é errática, o que talvez contribua
para a grande variação observada na resposta dos pacientes.
• Cafeína é usado como coadjuvante no bloqueio da modulação da dor,
pois bloqueia receptores de adenosina (A1 e A2A). Tem leve efeito
vasoconstritor.
Reações Adversas
• Diarreia, náusea, vômito, xerostomia
• Erupção cutânea
• Hepatotoxicidade
• Distúrbios renais
• Fraqueza muscular, tontura, síndrome neuroléptica maligna (hipertermia,
rigidez muscular, instabilidade autonômica e alteração da consciência),
sonolência, agitação psicomotora, fadiga, cansaço e sintoma
extrapiramidal
• Insônia e depressão
• Risco X na gestação = uso proibido!
Triptanos:
•Sumatriptana
• Naratriptana
• Zolmitriptana
• Rizatriptana
• Eletriptana
Mecanismo
• Os triptanos interagem de forma potente com os receptores 5-HT1B e 5-
HT1D e exibem pouca ou nenhuma afinidade por outros subtipos de
receptor de 5-HT, ou por receptores alfa-1e alfa-2 adrenérgicos,
beta-adrenérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos muscarínicos e dos
benzodiazepínicos.
• Esse grupo é eficaz para tratar ENXAQUECA AGUDA com sucesso em
parcela considerável dos pacientes.
• Há sinergia entre fármacos serotoninérgicos e analgésicos.
Reações Adversas
• São bem tolerados para tratamento agudo da enxaqueca.
• Injeção subcutânea de sumatriptana pode causar irritação no local da
aplicação e tremores.
• Aerossol da sumatriptana pode causar gosto amargo.
• Va oral pode causar: parestesias; astenia e fadiga; rubor; sensação de
pressão, aperto ou dor no tórax, no pescoço e na mandíbula; sonolência;
tontura; náuseas; e sudorese.
• Síndrome serotoninérgica se usados com outros fármacos que atuam em
serotonina.
• Risco C na gestação
Relaxantes musculares
✓Representam uma importante classe de ADJUVANTES de apoio no
alívio da DOR aguda e crônica. Exemplos:
✓Ciclobenzaprina (DOLAMIN FLEX®, MIOSAN®, BENZIFLEX®)
✓Carisoprodol (BESEROL®, DORILAX®, MIONEVRIX®, TANDRILAX®)
✓Orfenadrina (DORFLEX®, DORILAX®)
✓Baclofeno (BACLOFEN®)
✓Isometepteno (NEOSALDINA®, DORALGINA®)
Ciclobenzaprina
✓Suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem
interferir com a função muscular.
✓A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o
sistema motor gama (fibras intrafusais) e o motoneurônio alfa.
Carisoprodol
✓Age interrompendo algumas comunicações neurais da via de
percepção de dor dentro da formação reticular e da medula espinhal.
✓A inibição dessas duas vias produz sedação e reduz a percepção da
dor.
Orfenadrina
✓Tríplice mecanismo de ação (anti-histamínico central, anticolinérgico
e antagonista NMDA) confere à orfenadrina propriedades relaxantes
musculares e analgésicas.
✓Sua ação analgésica é potencializada pela dipirona/paracetamol e
pela cafeína.
Baclofeno
✓Deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico
através da estimulação dos receptores GABA-B.
Isometepteno
✓ Atua tanto na redução da dilatação dos vasos sanguíneos cerebrais
(vasoconstrição) contribuindo para a redução da dor, quanto na
potencialização do efeito analgésico e antiespasmódico.