Metabolismo de fármacos (1)

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Ocorrem principalmente em centros de carbono, nitrogênio e enxofre Grupos funcionais mais suscetíveis são aqueles facilmente acessíveis e não Reações de oxidação impedidos por fatores estéricos e eletrônicos Podem formar metabólitos ativos, inativos ou tóxicos Menos comum que oxidação Metabolismo de fase Reações de redução Grupos funcionais suscetíveis são aldeídos, cetonas, grupos azo e nitro Ocorre em ésteres, amidas e análogos cíclicos Hidrólise Formam ácidos carboxílicos, álcoois e aminas Ligação de grupos funcionais a ácido glicurônico, sulfato, aminoácidos ou glutationa Conjugação Aumenta hidrossolubilidade para excreção Conjugação com glutationa promove Metabolismo de Metabolismo de fase detoxificação fármacos Eliminam ação farmacológica de bioativas Metilação e acetilação Não aumentam hidrossolubilidade Codeína é mais rapidamente metabolizada a norcodeína do que a morfina Exemplos Indinavir sofre N-oxidação e desmetilação Livros e artigos científicos sobre química medicinal, farmacocinética e metabolismo de Referências fármacos. C Made with Chatmind