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Antipsicóticos
SUMÁRIO
1. Introdução ..................................................................................................................... 3
2. Vias de Ação dos Antipsicóticos ................................................................................ 3
3. Tipos de Antipsicóticos ............................................................................................... 6
4. Antipsicóticos e Sintomas Extrapiramidais ............................................................ 9
Referências ...................................................................................................................... 11
Antipsicóticos   3
Autora: Thainá Silva Galeão 
1. INTRODUÇÃO
Definição
Antipsicóticos são agentes farmacológicos que tratam sintomas psicóticos, co-
mo alucinações e delírios, comuns em condições como esquizofrenia e transtorno 
bipolar. Eles também são usados em condições não psicóticas, como ansiedade 
e depressão.
 História dos Antipsicóticos
A era moderna dos antipsicóticos começou com a introdução da clorpromazina em 
1950. Essa descoberta revolucionou o tratamento de doenças mentais, permitindo que 
muitos pacientes fossem tratados fora de hospitais psiquiátricos.
2. VIAS DE AÇÃO DOS ANTIPSICÓTICOS
Mecanismos Gerais
Os antipsicóticos atuam principalmente bloqueando os receptores de dopamina, 
reduzindo a hiperatividade dopaminérgica, que é associada a sintomas psicóticos.
Antipsicóticos   4
Figura 1. Mecanismos de ação.
Fonte: Ph-HY/shutterstock.com
Vias de Ação dos Antipsicóticos
Figura 2. Vias de ação dos antipsicóticos.
Fonte: Pikovit/shutterstock.com
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1. Via Mesolímbica
•	 Responsável por: Sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios.
•	 Como a Medicação Atua: Os antipsicóticos bloqueiam os receptores D2 nesta via, 
reduzindo a hiperatividade dopaminérgica, o que leva à diminuição dos sintomas 
positivos.
•	 Exemplo de Medicação: Haloperidol, que bloqueia fortemente os receptores D2.
 2. Via Nigroestriatal
•	 Responsável por: Controle motor e coordenação.
•	 Como a Medicação Atua: O bloqueio dos receptores D2 nesta via pode levar a 
efeitos colaterais extrapiramidais, como parkinsonismo e discinesia tardia.
•	 Exemplo de Medicação: Clorpromazina, que pode causar efeitos colaterais motores.
3. Via Mesocortical
•	 Responsável por: Sintomas negativos e cognitivos da esquizofrenia, como apatia 
e déficit de atenção.
•	 Como a Medicação Atua: Alguns antipsicóticos atuam aumentando a atividade 
dopaminérgica nesta via, melhorando os sintomas negativos e cognitivos.
•	 Exemplo de Medicação: Olanzapina, que pode melhorar sintomas negativos.
4. Via Túbero-Infundibular
•	 Responsável por: Regulação da prolactina.
•	 Como a Medicação Atua: O bloqueio dos receptores D2 nesta via pode levar ao 
aumento dos níveis de prolactina, causando efeitos colaterais como galactorreia 
e amenorreia.
•	 Exemplo de Medicação: Risperidona, que pode aumentar os níveis de prolactina.
As vias mesolímbica, nigroestriatal, mesocortical e túbero-infundibular desempenham 
papéis distintos na ação dos antipsicóticos. A compreensão dessas vias é fundamental 
para entender tanto os efeitos terapêuticos quanto os efeitos colaterais dos antipsicó-
ticos. A seleção cuidadosa da medicação e o monitoramento contínuo podem ajudar 
a maximizar os benefícios terapêuticos e minimizar os efeitos adversos.
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3. TIPOS DE ANTIPSICÓTICOS
Antipsicóticos Típicos (Primeira Geração)
Definição
Os antipsicóticos típicos, também conhecidos como antipsicóticos de primeira 
geração, foram os primeiros a serem desenvolvidos e são conhecidos por seu efeito 
sobre os receptores dopaminérgicos.
Mecanismo de Ação
Eles atuam principalmente bloqueando os receptores D2 da dopamina, o que ajuda 
a controlar os sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios.
Indicações
•	 Esquizofrenia
•	 Transtorno Bipolar
•	 Agitação
•	 Quadros psicóticos secundários, como delirium
Contraindicações
•	 Hipersensibilidade aos componentes
•	 Comorbidades neurológicas, como doença de Parkinson
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Exemplos de Antipsicóticos Típicos
Medicamento Haloperidol Cloixol Clorpromazina Levomepromexina Periciazina
Mecanismo 
de Ação
Bloqueio D2 Bloqueio D2 Bloqueio D2, 
5-HT2A
Bloqueio D2, 
5-HT2A Bloqueio D2
Vias de 
Administração
Oral, IM, IV IM Oral, IM Oral, IM Oral
Metabolização
Fígado 
(CYP3A4) Fígado Fígado 
(CYP3A4) Fígado Fígado
Meia-Vida 12-48h 19d (depot) 30h 15-30h 8-12h
Caráter Lipofílico Moderado Alto Alto Alto Moderado
Excreção Renal 1% Desconhecida 10-20% 4% 10%
Dose Habitual 0,5-5mg/dia 50-200mg/
2-4w 25-100mg/dia 25-100mg/dia 10-30mg/dia
Faixa Terapêutica 4-25 ng/mL Não 
estabelecida 15-40 ng/mL Não estabelecida Não 
estabelecida
Dose Máxima 
Diária
20 mg 400 mg 1000 mg 600 mg 60 mg
Efeitos Colaterais
Parkinsonismo, 
etc.
Efeitos 
extrapirami-
dais, etc.
Sedação, etc Sedação, etc Sedação, etc
Tabela 1. Antipsicóticos Típicos 
Fonte: Elaborado pelo autor.
Antipsicóticos Atípicos (Segunda Geração)
Definição
Os antipsicóticos atípicos, ou de segunda geração, são uma classe mais recente que 
apresenta menos efeitos colaterais extrapiramidais em comparação com os típicos.
Mecanismo de Ação
Além de bloquear os receptores D2 da dopamina, eles também atuam em outros 
receptores, como os receptores 5-HT2A da serotonina. Isso pode ajudar a tratar tanto 
os sintomas positivos quanto os negativos da esquizofrenia.
Indicações
•	 Esquizofrenia
•	 Transtorno Bipolar
•	 Depressão resistente ao tratamento
•	 Quadros psicóticos secundários, como psicose induzida por substâncias
 Contraindicações
•	 Hipersensibilidade aos componentes
•	 Risco de síndrome metabólica
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Exemplos de Antipsicóticos Atípicos
Medicamento Olanzapina Risperidona Quetiapina Ziprazidona Aripiprazol
Mecanismo 
de Ação
Bloqueio D2, 
5-HT2A
Bloqueio 
D2, 5-HT2A
Bloqueio 
D2, 5-HT2A, 
adrenérgicos, 
histamínicos
Bloqueio 
D2, 5-HT2A, 
adrenérgicos, 
serotonérgicos
Agonista parcial 
D2, 5-HT1A; 
Antagonista 
D2, 5-HT2A
Vias de 
Administração
Oral Oral, Injetável Oral Oral Oral, Injetável
Metabolização Hepática Hepática Hepática Hepática Hepática
Meia-Vida 30h 20h 7h 7h 75h
Caráter Lipofílico Sim Sim Sim Sim Sim
Excreção Renal Mínima Sim Sim Sim Sim
Dose Habitual 10-15mg/dia 2-4mg/dia 150-300mg/dia 80-160mg/dia 10-15mg/dia
Faixa Terapêutica 5-20mg/dia 1-6mg/dia 150-800g/mL 40-60mg/dia 10-30mg/dia
Máxima Diária 20 mg/dia 16 mg/dia 800 mg/dia 160 mg/dia 30 mg/dia
Efeitos Colaterais
Ganho de pe-
so, alterações 
metabólicas
Efeitos extra-
piramidais, 
aumento 
prolactina
Sedação, 
hipotensão 
ortostática
Prolongamento 
QT, tontura
Agitação, in-
sônia, náusea
Tabela 2. Antipsicóticos Atípicos
Fonte: Elaborado pelo autor.
Conclusão
A principal diferença entre os antipsicóticos típicos e atípicos reside em seus meca-
nismos de ação e perfil de efeitos colaterais. Os típicos são mais propensos a causar 
efeitos colaterais extrapiramidais, como parkinsonismo, enquanto os atípicos têm 
menos desses efeitos, mas podem causar problemas metabólicos, como ganho de 
peso. Tanto os antipsicóticos típicos quanto os atípicos desempenham um papel vital 
no tratamento de transtornos psicóticos. A escolha entre eles depende de fatores como 
o perfil de efeitos colaterais, as necessidades do paciente e a condição a ser tratada. A 
compreensão dessas duas categorias e suas diferenças é fundamental para a prática 
clínica eficaz na psiquiatria.
A escolha entre esses antipsicóticos depende de vários fatores, incluindo:
•	 Perfil	de	Efeitos	Colaterais:	Alguns pacientes podem ser mais sensíveis a certos 
efeitos colaterais.
•	 Vias de Administração: A via de administração pode ser importante, especialmente 
em pacientes não aderentes.
•	 Características Farmacológicas: A meia-vida, metabolização e excreção renal 
podem influenciar a escolha em pacientes com comorbidades.
•	 Preferênciasdo	Paciente:	As preferências do paciente em relação à via de admi-
nistração e efeitos colaterais devem ser consideradas.
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4. ANTIPSICÓTICOS E SINTOMAS 
EXTRAPIRAMIDAIS
Os sintomas extrapiramidais (EPS) são efeitos colaterais motores associados ao uso 
de antipsicóticos, particularmente os típicos ou de primeira geração. Esses sintomas 
podem ser agudos ou crônicos e são geralmente dose-dependentes. Vamos explorar 
esses sintomas e as estratégias de manejo.
1. Sintomas Extrapiramidais Agudos
a. Síndrome Parkinsoniana
•	 Características: Rigidez, bradicinesia, tremor em repouso.
•	Manejo Não Farmacológico: Monitoramento, redução da dose do antipsicótico.
•	Manejo Farmacológico: Uso de agentes anticolinérgicos como a biperideno.
b. Acatisia
•	 Características: Inquietação, incapacidade de ficar parado.
•	Manejo Não Farmacológico: Redução da dose do antipsicótico.
•	Manejo Farmacológico: Uso de betabloqueadores como o propranolol ou agentes 
anticolinérgicos.
c. Distonia Aguda
•	 Características: Contrações musculares involuntárias, espasmos.
•	Manejo Não Farmacológico: Monitoramento, redução da dose do antipsicótico.
•	Manejo Farmacológico: Uso de anticolinérgicos como a biperideno ou benzodiazepinas.
2. Sintomas Extrapiramidais Crônicos
a. Discinesia Tardia
•	 Características: Movimentos involuntários, especialmente da boca e língua.
•	Manejo Não Farmacológico: Monitoramento, redução ou descontinuação do 
antipsicótico.
•	Manejo Farmacológico: Uso de agentes como a tetrabenazina.
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Característica Dose-Dependente
Os EPS são geralmente dose-dependentes, o que significa que o risco aumenta com 
doses mais altas de antipsicóticos. Isso é particularmente verdadeiro para os antipsi-
cóticos típicos, que têm uma maior propensão a causar esses efeitos.
Os sintomas extrapiramidais são uma preocupação significativa no tratamento com 
antipsicóticos, especialmente os típicos. O reconhecimento precoce e o manejo ade-
quado desses sintomas são cruciais para minimizar o desconforto do paciente e evitar 
complicações a longo prazo. A abordagem geralmente envolve uma combinação de 
intervenções não farmacológicas, como monitoramento e ajuste de dose, e intervenções 
farmacológicas, como o uso de agentes anticolinérgicos.
Antipsicóticos
Mapa Mental
ClorpromazinaHaloperidol
Bloqueia D2
Bloqueia D2, 
5HT2A
OlanzapinaRisperidona
Bloqueia D2, 
5HT2A
Bloqueia D2, 
5HT2A
Primeira 
Geração
Segunda 
Geração
Fonte: Elaborado pelo autor.
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REFERÊNCIAS
1. Divac N, et al. Second-generation antipsychotics and extrapyramidal adverse effects. 
Biomed Res Int. 2014;2014:656370.
2. Tarsy D, Baldessarini RJ. Epidemiology of tardive dyskinesia: Is risk declining with 
modern antipsychotics? Mov Disord. 2006;21(5):589-598.
3. Correll CU, Schenk EM. Tardive dyskinesia and new antipsychotics. Curr Opin 
Psychiatry. 2008;21(2):151-156.
4. Kane JM, et al. Strategies for switching from conventional antipsychotic drugs or 
risperidone to olanzapine. J Clin Psychiatry. 1998;59 Suppl 10:39-44.
5. Stahl SM. Stahl’s Essential Psychopharmacology. 4th ed. Cambridge University Press; 
2013.
6. Meltzer HY. Antipsicóticos. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman 
& Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. McGraw-Hill; 2011.
7. Kapur S, Mamo D. Half a century of antipsychotics and still a central role for dopa-
mine D2 receptors. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2003;27 
(7):1081-1090.
Escrito por Thainá Silva Galeão em parceria com inteligência artificial via chat GPT 4.0.
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