Farmaco aula 1208

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12/08Aula
Farmacocinética
 Estuda os processos de distribuição do fármaco pelo organismo. Como é
 .que este fármaco vai chegar nos tecidos para exercer o seu efeito
 4 :A Farmacocinética é dividida em etapas ou fases
Etapas Início Término
Absorção Quando o fármaco é administrado No momento que o fármaco
 ( )chega no sangue plasma
Distribuição quando o fármaco chega ao sangue
 chega ao plasma
 Momento que ele que ele
 deixa o sangue deixa o
 plasma
Biotransformação Fenômeno que ocorre no fígado Onde o fármaco saí do
 sangue
Eliminação Via hepática ou renal
 A Fase de Absorção ela pode ser mais ou menos complexa a depender da
 .via de administração do fármaco ,Porque dependendo da via oral
 ... subligual etc o fármaco vai ter que atravessar um número maior ou
 .menor de camadas ou um número maior ou menor de células
: Distribuição O início é o momento que o fármaco é distribuído pelo
 . organismo se espalha pelos diferentes tecidos Término momento que ele chega
 . ao tecido a onde ele vai exercer o seu efeito Esta parte da Distribuição ela
 : pode variar a depender de alguns pontos O fármaco ele é hidrofílico ou
hidrofóbico ele tem afinidade pela água ou pela gordura. Se ele tiver
 afinidade pela água ele vai ser distribuído dissolvido no plasma. Se ele
 não tiver afinidade com a água ele vai depender de moléculas
transportadoras . em geral Proteínas Nós vamos ter uma variação a
 depender da idade do indivíduo nos jovens e nos idosos vão ter baixa
 . concentração de Proteínas isso vai influenciar na distribuição Quanto
 mais Proteína menos ativo vai estar o fármaco. Qual é o aporte daquele
 .tecido ele é pouco ou muito irrigado
: Biotransformação é um fenômeno que ocorre no fígado são alterações
 químicas na molécula do fármaco que vão ocorrer no fígado com o objetivo
 de facilitar a eliminação do fármaco. De uma forma geral a maioria dos
 fármacos são eliminados pela via urinaria. , A urina tem muito água agora
 se o fármaco é hidrofóbico não gosta de água algo que nos iremos observar
 na Biotransformação é a conversão de algo que é hidrofóbico em
hidrofílico . possibilitando que ele seja eliminado pela via urinária Nem sempre
 ( ). as vezes os fármacos também são eliminados pela via hepática saí na bile Aí
 esta a importância de saber se o paciente tem alguma alteração
, hepática se tiver alguma alteração hepática pode prejudicar a
 . eliminação do fármaco Isso vai potencializar o efeito do fármaco no
 , organismo ou ele não tem um problema hepática mas ele vai manifestar ele vai
 desenvolver um problema hepático exatamente porque aquele fármaco muito
 . biotransformado Exemplo: corticoides os anti inflamatórios esteróides como
. Prednisona Os corticoides em geral para ser eliminado ele precisa ser
 . biotransformado é uma molécula extremamente hidrofóbica Pacientes que
 recebam cortico esteróides por muito tempo pode vir a desenvolver uma lesão
. hepática Daí nos optarmos por um corticoide que não depende de
 . biotransformação como a Prednisolona A Prednisolona já é a Prednisona já
 Biotransformada vai ser utilizada em pacientes que já tenham lesões
 . hepáticas ou para prevenir que o paciente não tenha lesão
 Vias de Administração
: ( ) Enteral Sistema gastro intestinal TGI
 Via oral
*Oral
*Sublingual
*Reto
 Via oral: é a via mais simples de ser utilizada na administração do fármaco
 . porque não exige nenhum tipo de preparo Mas é a mais complexa pela via
 . da absorção O paciente em condições normais pode receber o fármaco pela
 .via oral
: Vantagens
* ausência de dor
* ( procedimento simples a sua administração não precisa de enfermeiro para
 )administração do fármaco
:Desvantagens
* ( )sabor em casos de criança
* ( )dificuldade de deglutir comprimido grande
* tempo de ação demorada no começar o efeito
*biodisponibilidade ( ) : 1 menor ex suponha que eu administrei grama de
 500 determinando fármaco se apenas miligramas foi distribuído pelo organismo
 significa que a biodisponibilidade desse fármaco quando administrado pela via
 50%. oral é de O que é Biodisponibilidade é a quantidade de fármaco que
 ( ) foi distribuído que chega ao sangue em relação a quantidade de
 . fármaco que foi administrado Porque pela via oral eu tenho a menor
 ? biodisponibilidade possível em relação as outras vias de administração A
 . maior parte dos fármacos será absorvida no intestino Quando um
 fármaco ele é desenvolvido o responsável pelo desenvolvimento desse fármaco
 precisa conhecer o que existe no seu organismo para que ele possa desenvolver
 . : ( ) aquele fármaco Ex Canabidiol é um dos princípios ativos na maconha hoje
 1,7 . utilizado em doenças Nós temos receptores para Canabidiol no nosso
. . organismo Mas porque foi assim que a natureza fez Se uma pessoa não tem
 . receptor para Canabidiol adianta tomar Canabidiol não Quando nos pensamos
 em processo de absorção de fármaco especialmente pela via oral o
 farmacologista que desenvolveu aquela molécula tem que ter certeza que o seu
 organismo tem capacidade de absorver aquela molécula se não for absorvido
 , . não terá efeito não vai adiantar A maior parte do nosso alimento é absorvido
 . no intestino O intestino é um órgão preparado para absorção ou seja o fármaco
 na sua maioria das vezes ele será absorvido no nosso intestino porque é a via
 mais comum de entrada no nosso organismo . Tudo que é desenvolvido na
 - . farmacologia baseá se na capacidade de se aproveitar ou não T odo sangue
 que é drenado do nosso intestino obrigatoriamente passa pelo fígado
( porta hepática) . é uma forma de proteção do nosso organismo Porque
 o fígado com essa capacidade de Biotransformação consegue
 . neutralizar toxinas que estão nos alimentos Efeito de primeira
passagem quando você toma um medicamento qualquer um deles que
 . seja absorvido no intestino que seja administrado pela via oral Esse
 medicamento ao passar inicialmente pelo fígado antes de ser
 distribuído pelo seu organismo parcialmente será biotransformado e na
 maioria das vezes quando um fármaco é biotransformado ele perde o
 seu efeito por isso eu tenho uma menor biodisponibilidade parte do
 fármaco ao ser administrado pela via oral ao passar pelo fígado sera
 . neutralizado pelo processo de biotransformação Portanto menos
 fármaco disponível para ser distribuído na sua forma ativa exercer o
 . efeito menor biodisponibilidade Pela via oral devido ao efeito de
 Primeira passagem eu diminuo a via de biodisponibilidade do fármaco
 isso é uma característica inerente devido a nossa fisiologia nossa
. anatomia Todo sangue drenado sempre passara pelo fígado.
 Se quiserem verificar isso na prática comparem as dosagens de um fármaco
 quando ele é administrado via oral e quando é administrado pela via
 . intramuscular por exemplo A dosagem pela via oral vai ser maior porque já se
 sabe que parte do fármaco administrado pela via oral será eliminado não estará
 .disponível no organismo
Vantagem: – 2 Via oral suponha que erramos a dose tomamos vezes o mesmo
. medicamento Você irá ser levado ao hospital para fazer uma lavagem
 . estomacalonde será retirado todo o fármaco salvar a pessoa Se cometermos
 esse mesmo erro pela via intravascular já erá já chegou no sangue já esta no
 ( )processo de distribuição é irreversível
Desvantagem: Inativação do fármaco tanto pelo suco gástrico como pela
 interação com o alimento. : Ex Cálcio não pode ser administrado junto com o
 café porque inibe a absorção do cálcio isso a gente observa para vários outros
 medicamentos alguns alimentos vão impedir que um determinado fármaco seja
 absorvido existe o que chamamos de interação x alimento é evidente que
, .fármaco alimento só vai existir quando eu administro pela via enteral
 – A interação fármaco alimento eventualmente atrapalha a aborção
 isso pode ser uma desvantagem . No nosso estômago nos temos um ácido
 chamado ácido clorídrico que tem a capacidade de degradar muitas moléculas
 ( )de fármaco parte do fármaco pode ser perdida pela ação do ácido clorídrico
 .Isso só ocorre pela administração oral que é um exemplo de enteral
 Via Subligual: é uma via bem específica e uma via de emergência ela é quase
 tão eficiente quanto uma intramuscular uma intravascular basicamente o
 , fármaco ele é posicionado sob a língua vai ser absorvido pela mucosa oral a
 mucusa é muito irrigada é via muito eficiente alguns fármacos de emergência
 como vaso dilatadores por exemplo são administrados pela via sublingual. Não
 . existe efeito de Primeira passagem A Biodisponibilidade do fármaco
 vai ser alta. Qualquer medicamento pode ser administrado na subligual
? não Existe formas farmacêuticas específicas para essa via de
. administração Fármacos de emergência são os anti herméticos
 ( )exemplo de via enteral via subligual
 : Via retal , 50% é uma via de rápida absorção vascularizada aqui nos temos de
 biotransformação do fármaco porque metade do sangue que é drenado do reto
 . 100% . passa pelo fígado Não é como ocorre no intestino delgado No reto tem
 50% .efeito de Primeira Passagem mas é de quando eu comparo pela via oral
 Obviamente a biodisponibilidade pela via retal maior do que pela via oral mas é
 menor do que na sublingual
 Via Paraenteral
* intravascular ou endovenosa
*intramuscular
*subcutânea
 ? Quando que eu vou optar pela via Paraenteral Só quando eu não puder usar a
 . , via Enteral Quando isso pode acontecer uma possibilidade o fármaco a
 , característica do fármaco a forma farmacêutica disponível não pode ser
 utilizado na via enteral ou a característica do fármaco não permite isso aconteça
 , ou porque não pode ser administrado de forma nenhuma ou porque ele não
 consegue ser absorvido ou porque ele vai ser totalmente degradado no
.estômago
 É uma situação de emergência eu preciso que o fármaco faça seu efeito o mais
 :rápido possível
 – A via enteral oral é a que eleva mais tempo para que eu observe o efeito do
 . fármaco Em situações de emergência eu tenho que partir para a via
 ( , ,Paraenteral se for uma super emergência tipo uma adrenalina noradrenalina
) dopamina fármacos de emergência eu já parto para a via intravascular .
 Porque vamos optar pela via intravascular em uma situação de emergência
( ) parada cardíaca quando que começa e quando que términa a fase de
. absorção Começa quando eu começo a administrar e cessa quando chega na
 . corrente sanguínea Estou administrando direto na corrente sanguínea então
 . não tem fase de absorção Eu administro e imediatamento o fármaco é
. distribuído Não tem fase de absorção e a via onde o fármaco vai exercer o seu
 . efeito mais rapidamente O fármaco não irá passar pelo fígado após sua
 administração então se quer tem efeito de Primeira Passagem. A
 Biodisponibilidade na via Intravascular ela é máxima 
 Via intravascular: , não tem fase de absorção é a Biodisponibilidade será
 - .máxima utilizada em situações de emergência
 Via intramuscular: ( )não é uma via dolorida picadinha
Desvantagens: como a Biodisponibilidade máxima não tem fase de absorção
 .se administrar o fármaco em excesso eu não consigo retirar será irreversível
: Exemplo se o paciente tiver uma reação alérgica pela via oral o efeito do
 . fármaco será menos severa pela biodisponibilidade Já pela intramuscular o
 (efeito do fármaco será mais forte porque a biodisponibilidade será máxima se
 .tiver um antidoto consegue reverter se não tiver esquece
 Via inalação: quase que a mesma coisa que a via intramuscular o efeito do
 ( : ) .fármaco sera irreversível ex Birotec ocorre a absorção por capilares
Desvantagem: O paciente vai precisar de auxílio técnico que torna o
 procedimento mais caro
 : Via intramuscular é quase a mesma coisa deu administrar no vaso sanguíneo o
 . músculo é muito vascularizado Então administrar pela via intramuscular é
 . quase tão rápido quanto administrar pela via intravascular Quando eu vou
 ? .optar por uma ou por outra Quando eu não puder usar a IV eu vou utilizar a IM
 O paciente precisa tomar um fármaco mas não pode ser administrado via oral
 . eu vou optar pela IV ou IM Vou optar pela IM por ser uma via mais .simples
 ( : Eu preciso de um fármaco cujo sua liberação seja lenta ex antiinflamatório
 2 onde o paciente ao invés de tomar injeções por dia ele toma uma injeção em
 . uma semana É uma característica daquele fármaco a indústria desenvolveu
 uma forma farmacêutica onde quando o fármaco é administrado no músculo ele
 cria um depósito onde vai sendo lentamente sendo liberado na corrente
 . 1 sanguínea do paciente Isso permite que ele tome apenas administração que
 1 . dure semana vários fármacos tem essa característica Se o fármaco tem que
 – ser administrado lentamente eu vou utilizar IM Intramuscular não a
 . , Intravenosa IV Esse tipo de fármaco doí muito ele é viscoso extremamente
. oleoso Via Intravascular o efeito será instantâneo pela Via Intramuscular irá
 30 / 1 . demora uns segundos minuto
Desvantagem: . Intramuscular é uma via doloriza Erro de dose é irreversível
 . isso serve para qualquer via injetável
 – IV via intravascular – direta no sangue
 – IM via intramuscular – ( 30 1fase muito rápida de absorção segundo a
) . minuto basicamente é atravessar o endotélio do vaso Tanto da IV quanto da IM
 ( ) a totalidade do fármaco será máxima são muito próxima quase idênticas
 Via Subcutânea : a mais comum que conhecemos é a Insulina
: ( ) Vantagem da IM que não doí pouco inervado alguns tipos de vacina
. .Subcutânea Subcutâneo geralmente não doí apenas para atravessar a pele
 Via inalatória: a absorção ocorre nos alvéolos . inalatórios Os alvéolos fazem
 a troca gasosa moléculas muito rápido quase tão eficiente quanto pela via
. Intravascular Em situações de Parada Cardíaca é muito comum ao invés de
 administrar Adrenalina no vaso a gente joga Adrenalina dentro da Traqueia do
 . paciente bombeia ar Parada Cardiorespiratoria se eu administrar no vaso não
 vai chegar o fármaco no coração ou vai chegar com dificuldade mesmo com
. massagem Se eu jogo no Pulmão todo o sangue do pulmão será enviado para o
 ( coração para depois ser distribuído será muito eficiente a Adrenalina é líquida
 na Traqueia do paciente coloca o Ambu bombeiaar rapidamente irá para a
.circulação
 Via Subcutânea tem alta Biodisponibilidade
 Via Nasal: . não confunda via nasal com inalatória não é a mesma coisa Ela é
 ( :utiliza para que o fármaco tenha seu efeito na mucosa nasal ex
 .descongestionante nasal
 Via intratecal: ( )é a administração direto no líquor no espaço subaracnoide
 – ( ) meninges dura máter externa ( / )aracnoide do meio fica o líquor pia
 ( ). : . máter interna Exemplo essa via é utilizado no caso de Meningite O Nosso
 (grande problema de doenças que agridam o Sistema Nervoso Central barreira
) hematoencefálica o fármaco tem muito dificuldade de atravessar essa barreira
 . por isso vamos diretamente no líquor Uma técnica utilizada de forma restrita
 , por exemplo essa técnica não pode ser feita pelo enfermeiro somente pelo
. médico