Farmaco 2608

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Agonista eles ativam e ligam receptores colinérgicos. Qual a molécula modelo
Acetilcolina.
Ex: medicamento Betanecol: mecanismo de ação do Betanecol Agonista colinérgico de
ação direta ele tem os mesmos receptores da ACH mas ele e um Agonista Colinérgico
Muscarínico ( ele gera contração de musculatura estriada não porque o receptor de
musculatura estriada é o receptor Nicotínico. Ele atua em receptor Pré ganglionar
parassimpático ele é Nicotínico.
Aplicação terapêutica: usado para tratamento urológico para tratamento da bexiga (ajuda
na contração) também utilizando no tratamento do megacolon (para tratamento de
constipação) Porque o Betanecol vai axiliar nessas 2 condições porque ele sendo
agonista colinérgico muscarínico ele ativa o SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO ele
aumenta a Motilidade do Trato Gastroinstestinal aumenta o esvaziamento da bexiga ele
promove um efeito parecido ao da ACH 
Pilocarpina: atua em receptores muscarínicos mas ela tem outro propósito terapêutico
ela é utilizada na forma de colírio para tratamento de glaucoma. Aumento da pressão no
globo ocular . Mas ele pode ser utilizado com outro propósito. Qual o resultado da
inibição do Parassimpático em relação aos olhos do paciente (dilatação da pupila) 
O fármaco Atropina ele inibi o Sistema Parassimpático . É a forma que tempos para
reverter a ação da Atropina o colírio de Pilocarpina 
Efeitos Adversos: Para reverter a midríase (dilatação) para promover a miose nos
utilizamos colírio a base de Pilocarpina (ela ativa o Parassimpático constrição pupilar)
Em geral quando pensamos em Sistema Simpático diminuí secreção em geral trato
digestório, lágrima. A Pilocarpina pode ser utilizada para pacientes que tem o olho seco
porque ao estimular o Parassimpático aumenta a produção de lágrimas.
Efeitos adversos que podemos observar em ambos o fármacos: diárreia, (porque eles
estimulam o Parassimpático aumenta a motilidade do intestino (ou seja ele é usado no
tratamento da constipação). Na forma de colírio vai depender do tamanho do paciente 
Diaforese – aumenta a produção de suor lembra que o Parassimpático ele aumenta a
produção de secreção de forma geral (em fármacos agonista colinérgicos de ação
direta)
Enjôo (naúsea) – aumento da motilidade do Gastro intestinal vai sair por baixo e por
cima 
Emergência urinária
AGONISTA COLINÉRGICO DE AÇÃO INDIRETA – ANTICOLINESTERASE (REVERSÍVEL)
As vesículas estão repletas de ACH eles estão guardando ACH quando essa vesícula
funde essa membrana e libera a ACH na fenda sináptica quando vem um estímulo
elétrico do neurônio. Vem estímulo elétrico entra cálcio altera a carga elétrica interna
funde a membrana libera ACH. Vem estímulo elétrico descarregou ACH enquanto a
ACH esta aqui ela esta exercendo o efeito dela esta estimulando o neurônio seguinte. O
que tem que acontecer para esse efeito cessar a ACH tem que ser retirada dali (fenda
sináptica) O que é ACH é a junção da Acetilcoa com a Colina (que é a vitamina B8)
Existe uma ENZIMA chamada ACETILCOLINESTERASE ela quebra a Acetilcolina faz
ela voltar a ser Acetilcoa e colina . A ACH será removida vai acabar o estímulo isso
acontece no PRÉ GANGLIONAR SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO .Isso acontece no PÓS
GANGLIONAR DE PARASSIMPÁTICO, ISSO ACONTECE EM NEURÔNIO MOTOR em
qualquer uma dessas situações para que a ACH seja removida e cesse o seu efeito eu
dependo de uma ENZIMA CHAMADA ACETILCOLINESTERASE. Se a
Acetilcolinesterase esta disponível decompondo a ACH ela esta INIBINDO OU
ESTIMULANDO O PARASSIMPÁTICO. Ela esta inibindo a ACH. Se eu tiver um
medicamento que INIBE a ação dessa ENZIMA (ACETILCOLINESTERASE) esse
medicamento esta ESTÍMULO OU INIBINDO A AÇÃO DO PARASSIMPÁTICO ele vai
estar ESTÍMULANDO, ele esta estimulando porque ele esta se ligando ao receptor
(NÃO) então não é uma ação DIRETA e SIM UMA AÇÃO INDIRETA. O mecanismo de
ação é esse INIBE A ENZIMA ACETILCOLINESTERASE RESULTADO ESTA
ESTIMULANDO O SISTEMA PARASSIMPÁTICO MAS SEM ESTIMULAR O
RECEPTOR EM SÍ é uma ação indireta 
Para que essa enzima volte a funcionar será necessário que produza novas enzimas. Não
será preciso porque é um processo reversível .
Chumbinho: ele é um inibidor de Acetilcolinesterase mas ele é irreversível, resultado a
ACH fica liberada o tempo todo o bicho tem uma contração no corpo todo não consegue
relaxar, defeca, vomita, coração bradicardia a PA vai no pé broncoconstrição não
consegue respirar e a FR despenca morre asfixiado tem parada cardíaca morre
sofrendo. Ele é irreversível.
Se eu desligar a ENZIMA eu estou estimulando o Parassimpático - ação indireta 
Na anterior o fármaco se ligava ao RECEPTOR - ação direta 
Neoestignina- liga -se a Acetilcolinesterase é inibe a Aceticolinesterase de forma
reversível.
Uso terapêutico: tratamento de bexiga atônica, constipação, miastenia grave (onde o pct
em relaxamento da musculatura de forma involuntária não consegue promover a
contração da musculatura ) é uma doença genética é uma falha no sistema nervoso nos
nervos motores 
Existe outros fármacos com o mesmo mecanismo de ação e objetivo são os mesmos:
*Fisostigmina
Efeitos Colaterais: miose, hipotensão ( associada a bradicardia) cólica mestrual
AGONISTA COLINÉRGICO DE AÇÃO INDIRETA ANTICOLINESTERASE (IRREVERSÍVEL)
O que dizer que ele é de ação irreversível – uma vez que ligou – se a enzima aquela
enzima ela e perdida o corpo precisa produzir novas enzimas para reverter o efeito.
Esse fármaco seu efeito acaba sendo mais duradouro (quase um dia). Os outros
medicamentos dura 30 a 1 hora .
É o fármaco e Ecotiofato (nome da família da molécula em organofosforado) Se vocês
pegarem uma lata de Baygon todos os inseticidas são organofosforado em outras
palavras isso daqui utilizado na concentração certa é um fármaco (medicamento) em
excesso ele é uma toxina (um veneno) os neurotransmissor do inseto também tem ACH
ele paralisa o inseto desta forma.
Mecanismo de ação: ele vai inibir a Acetilcolinesterase a diferença que de forma
definitiva (irreversível)
Uso terapêutico: na forma de colírio para tratamento de glaucoma (mas ele induz
formação de catarata)
Efeitos colaterais: efeitos iguais aos anteriores 
ANTAGONISTA COLINÉRGICOS 
ANTIMUSCARINÍCOS 
Se ele é um ANTAGONISTA COLINÉRGICO QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO
DELE?
Ele exerce o efeito por competição, ela não ativa nem inativa o receptor, ele ocupa o
espaço que seria ocupado pela ACH (ele não permite que a ACH tem acesso ao seu
receptor MUSCARINICO)
A molécula mais famosa é a ATROPINA É UMA FÁRMACO DE EMERGÊNCIA ( é um
fármaco que esta presente no centro cirúrgico)
Mecanismo de ação da ATROPINA é um ANTIMUSCARINICO ou seja eu tenho o
RECEPTOR para a ACH a ATROPINA tem AFINIDADE PELO MESMO RECEPTOR vai
ocupar aquele espaço não ativa o receptor, mas não permite o acesso da ACH ele inibe
o efeito da ACH . Logo é um fármaco que tem AÇÃO ESTIMULANTE ou INIBITÓRIA
DO PARASSIMPÁTICO. Inibitória do Sistema Parassimpático ele liga ao receptor mas
não ativa o receptor . Isso torna ele um fármaco de emergência porque? Nosso
organismo ele quer manter o equilíbrio em Simpático e Parassimpático em situações
normais. Monte de fuga e luta o Simpático sobre ponhe. Momento de relaxamento o
Parassimpático se sobre ponhe. O nosso Simpático ele sempre esta acima um
pouquinho do Parassimpático. Então quando você usa um fármaco que inibe o
Parassimpático e como se você estivesse aumentando a ação do Simpático 
O que o Simpático faz com o 
coração – aumenta a força de contração, aumenta FC
PA – aumenta 
FR - aumenta
Brônquios – dilatação
Ou seja fármaco de emergência o paciente por exemplo esta com uma Bradicardia
pressão baixa se eu administrar Atropina eu aumento o DÉBITO CARDÍACO (fármaco
de emergência)
Efeitos da ATROPINA:
olhos – midríase 
lagrima (ou secreção) - diminui 
pressão intraocular– aumenta a pressão 
T.G.I – diminui a motilidade (gera constipação)
Sistema urinário – inibe atônia da bexiga
Sistema cardiovascular – Taquicardia 
Apneia – vasoconstrição
Produção de suor - diminui 
Uso terapêutico fármaco de emergência 
Se você pega um indivíduo intoxicado por chumbinhoa essa será a sua primeira opção
(ele vai inibir vai se contrar por o efeito do chumbinho) ele é reversível . Ele toma uma
dose do fármaco depois de 30 minutos tem que tomar novamente se não o efeito do
chumbinho volta .
Outro fármaco é a Escopolamina ou Buscopan é um alcaloide natural (derivado de uma
planta) É um fármaco antiemético usado para tratar naúseas 
Esse fármaco assim com a Atropina não tem uma ação que inibe o Parassimpático. O
Parassimpático ele é responsável promover a contração da musculatura ele inibe a
cólica porque ele relaxa a musculatura lisa 
Porque ele é antiemético uma das causa contração da musculatura TGI sai por baixo e
por cima quando ele relaxa a muscular diminui o enjôo. Tambem é utilizado para cólica 
Ele tem efeitos similares mas ele é menos potente do que a Atropina mas eventualmente
ele pode gerar um taquicardia, taquipneia, boca seca , olho seco