AULA FARMACODINAMICA

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15/09/2023
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FARMACO
DINÂMICA
DISCIPLINA: BASES TERAPÊUTICAS DO CUIDADO À SAÚDE 
Prof. Me. Danillo Alencar Roseno
INTRODUÇÃO
A farmacodinâmica descreve as ações dos fármacos no organismo
e as influências das suas concentrações na magnitude das respostas.
A maioria dos fármacos exerce seus efeitos, desejados ou
indesejados, interagindo com receptores (isto é, macromoléculas-
alvo especializadas) presentes na superfície ou no interior da célula.
RECEPTORES
Receptores são moléculas proteicas cuja função é reconhecer os sinais
químicos endógenos e responder a eles.
Um fármaco é uma substancia química que quando aplicada a um sistema
fisiológico, afeta seu funcionamento de um modo específico
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Sítio de ligação: Local de de ligação do fármaco com o receptor.
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Para que um fármaco atue sobre seu receptor-alvo, é preciso que
ocorra uma relação química entre eles, ou seja, que haja uma
ligação. Essa ligação pode variar de intensidade, desde fraca e
temporária, como a que ocorre nas interações eletrostáticas simples,
até uma ligação covalente irreversível.
Quanto mais forte a interação, maior o tempo da ação do
medicamento sobre seu receptor e, consequentemente, a duração
do efeito esperado.
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
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PROPRIEDADES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
As ações dos fármacos podem mostrar várias propriedades importantes:
Relação 
dose 
resposta
Seletividade
Potência Eficácia
RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA
A relação dose-resposta é a quantidade de uma substância química
necessária para que ela cause um efeito biológico específico. Quanto maior
a dose, maior a resposta, mas também pode haver efeitos colaterais
indesejados.
SELETIVIDADE
Seletividade é o grau de ação de uma substância em um determinado local
em relação a outros locais; a seletividade refere-se em grande medida à
ligação físico-química do fármaco aos receptores celulares
SELETIVIDADE
POTÊNCIA
A potência in vitro de um fármaco é determinada pela força da sua ligação ao
receptor, um reflexo da sua afinidade, e pela capacidade inerente do complexo
fármaco-receptor para desencadear eventos de sinalização decorrentes do
estímulo inicial. Quanto mais potente for um fármaco, menor será a
concentração necessária para obtenção de uma resposta específica.
EFICÁCIA
A eficácia de um fármaco se refere a sua capacidade de produzir a resposta
máxima possível para um sistema biológico particular.
O fármaco X possui maior atividade
biológica por equivalente de dose,
sendo, portanto, mais potente do
que os fármacos Y ou Z. Os
fármacos X e Z possuem a mesma
eficácia, indicada pela resposta
máxima alcançada (efeito teto). O
fármaco Y é mais potente do que o
Z, porém sua eficácia máxima é
menor.
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TRANSDUÇÃO DE SINAIS
Os fármacos atuam como sinais, e seus receptores atuam como detectores de
sinais. Os receptores transduzem o reconhecimento de um agonista ligado
iniciando uma série de reações que resultam em uma resposta intracelular
específica.
LIGAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR POTÊNCIA DOS FÁRMACOS
AGONISTA E ANTAGONISTA ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
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ANTAGONISTA COMPETITIVO SINERGISMO FARMACOLÓGICO
VARIAÇÃO NA CAPACIDADE DE RESPOSTA A 
FÁRMACOS 
TOLERÂNCIA
Redução gradual da resposta
à droga após administração
repetida, sendo necessário
aumento de dose para obter
os mesmos efeitos
TAQUIFILAXIA OU 
DESSENSIBILIZAÇÃO
Perda de efeito em um
período muito curto
(minutos).
Tolerância rapidamente
adquirida.
VARIAÇÃO NA CAPACIDADE DE RESPOSTA A 
FÁRMACOS 
•Refere-se a falhas terapêuticas.
•Os receptores que assumem um estado refratário
após ativação necessitam de um certo período de
tempo para que possam ser novamente
estimulados.
REFRATARIEDADE
• Expressão usada para referir a perda de eficácia
de agentes antimicrobianos e antitumorais.
RESISTÊNCIA
FARMACOLÓGICA
•Resposta exacerbada a um fármaco;
•Ocorre por mecanismos inversos aos ocorridos para
redução de efeito.
SUPERSENSIBILIZAÇÃO
TIPOS DE RECEPTORES
Os receptores promovem diferentes tipos de efeitos celulares. Alguns
deles são extremamente rápidos, enquanto outros requerem uma série
de alterações bioquímicas e transdução gênica, e, consequentemente,
a resposta celular final pode tardar alguns dias e ser persistente.
CANAIS IÔNICOS 
TRANSMEMBRANA 
CONTROLADOS 
POR LIGANTES
RECEPTORES 
ACOPLADOS À 
PROTEÍNA G
RECEPTORES 
LIGADOS A 
QUINASES
RECEPTORES 
NUCLEARES
QUATRO TIPOS 
PRINCIPAIS 
DE RECEPTORES: 
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CANAIS IÔNICOS TRANSMEMBRANA DISPARADOS 
POR LIGANTES
Os Canais Iônicos regulam a passagem de íons e de outras moléculas
hidrofílicas através da membrana plasmática. Para que essa passagem de íons
ocorra, o canal pode ser regulado de 3 formas: ligação de um ligante; alteração
de voltagem; regulagem por um segundo mensageiro:
Comporta fechada: íons não
atravessam a membrana
Fármaco ligado: abre o canal -
íons atravessa a membrana
CANAIS IÔNICOS TRANSMEMBRANA DISPARADOS 
POR LIGANTES
RECEPTORES TRANSMEMBRANA ACOPLADOS À
PROTEÍNA G
 Classe mais abundante de receptores;
 Possuem 7 elementos transmembrana (atravessam a membrana)
acoplados a proteínas G intracelular.
 Produzem seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular
com a produção de um segundo mensageiro.
 Principal função da proteína G: ativar a produção de segundos
mensageiros;
Segundos 
mensageiros
Moléculas de sinalização que
transmitem o sinal fornecido pelo 1º
mensageiro (fármaco) - a efetores
citoplasmáticos.
RECEPTORES TRANSMEMBRANA ACOPLADOS À
PROTEÍNA G
Contração, secreção, ativação
enzimática e hiperpolarização
de membrana
RECEPTORES TRANSMEMBRANA ACOPLADOS À
PROTEÍNA G
RECEPTORES LIGADOS A QUINASES
Esses receptores são polipeptídios que consistem em um domínio
extracelular de ligação a vários hormônios e um domínio
enzimático citoplasmático, que pode ser uma proteína tirosinoquinase,
serinaquinase ou guanililciclase.
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RECEPTORES NUCLEARES
Receptores existentes no interior da célula. Para alcançá-los, o fármaco
deve atravessar a barreira lipídica dessas células. Controlam de maneira
direta ou indireta a transcrição génica.
Os ligantes incluem hormônios esteroides, hormônios tireoidianos, ácido
ascórbico, ácido retinoico, etc.
Os receptores são proteínas intracelulares, com isso os ligantes devem
penetrar as células.
Os efeitos são produzidos em consequência da síntese alterada de
proteínas, e portanto, de início lento.
RECEPTORES NUCLEARES
RESUMO
“É justo que custe o que muito vale”
Santa Teresa d’Ávila