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1. Na prática clínica, é muito comum ocorrer de um medicamento que era utilizado para uma finalidade terapêutica apresentar outros efeitos, sejam eles aqueles denominados off label (medicamento utilizado com função terapêutica distinta daquela para o qual foi aprovado) ou até mesmo aqueles que geram eventos adversos. Essas condições podem ser definidas pelo fato de um medicamento ter a capacidade de se ligar a diversos receptores. Assinale a alternativa que apresenta a classificação dos medicamentos descritos acima. A. Fármacos receptores específicos. Os fármacos de especificidade ampla são aqueles que têm afinidade com mais de um receptor, podendo causar efeitos terapêuticos distintos ou até mesmo eventos adversos, em decorrência da ligação com determinados receptores. Fármacos seletivos são aqueles que apresentam seletividade por algum receptor em específico. O betabloqueador seletivo, por exemplo, tem a seletividade por um receptor beta específico. Os fármacos inotrópicos são assim chamados pois agem de forma a aumentar a força de contração da musculatura cardíaca. Sendo assim, não têm relação com a seletividade, mas com a ação farmacológica. B. Betabloqueadores seletivos. Os fármacos de especificidade ampla são aqueles que têm afinidade com mais de um receptor, podendo causar efeitos terapêuticos distintos ou até mesmo eventos adversos, em decorrência da ligação com determinados receptores. Fármacos seletivos são aqueles que apresentam seletividade por algum receptor em específico. O betabloqueador seletivo, por exemplo, tem a seletividade por um receptor beta específico. Os fármacos inotrópicos são assim chamados pois agem de forma a aumentar a força de contração da musculatura cardíaca. Sendo assim, não têm relação com a seletividade, mas com a ação farmacológica. C. Fármacos de especificidade ampla. Os fármacos de especificidade ampla são aqueles que têm afinidade com mais de um receptor, podendo causar efeitos terapêuticos distintos ou até mesmo eventos adversos, em decorrência da ligação com determinados receptores. Fármacos seletivos são aqueles que apresentam seletividade por algum receptor em específico. O betabloqueador seletivo, por exemplo, tem a seletividade por um receptor beta específico. Os fármacos inotrópicos são assim chamados pois agem de forma a aumentar a força de contração da musculatura cardíaca. Sendo assim, não têm relação com a seletividade, mas com a ação farmacológica. D. Fármacos inotrópicos positivos. Os fármacos de especificidade ampla são aqueles que têm afinidade com mais de um receptor, podendo causar efeitos terapêuticos distintos ou até mesmo eventos adversos, em decorrência da ligação com determinados receptores. Fármacos seletivos são aqueles que apresentam seletividade por algum receptor em específico. O betabloqueador seletivo, por exemplo, tem a seletividade por um receptor beta específico. Os fármacos inotrópicos são assim chamados pois agem de forma a aumentar a força de contração da musculatura cardíaca. Sendo assim, não têm relação com a seletividade, mas com a ação farmacológica. E. Fármacos seletivos. Os fármacos de especificidade ampla são aqueles que têm afinidade com mais de um receptor, podendo causar efeitos terapêuticos distintos ou até mesmo eventos adversos, em decorrência da ligação com determinados receptores. Fármacos seletivos são aqueles que apresentam seletividade por algum receptor em específico. O betabloqueador seletivo, por exemplo, tem a seletividade por um receptor beta específico. Os fármacos inotrópicos são assim chamados pois agem de forma a aumentar a força de contração da musculatura cardíaca. Sendo assim, não têm relação com a seletividade, mas com a ação farmacológica. 2. Na compreensão dos mecanismos que envolvem a farmacologia, tem-se como subdivisões a farmacocinética e a farmacodinâmica. Cada uma dessas subdivisões apresenta características complementares, no entanto distintas. Assinale a alternativa correta no que diz respeito à farmacocinética. A. A farmacocinética estuda o local de ação, o mecanismo de ação e os efeitos dos fármacos no organismo. A farmacocinética estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação. A farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e efeitos dos fármacos no organismo. A toxicologia estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo. A farmacologia estuda os conceitos básicos e comuns a todos os fármacos. A farmacogenômica estuda a correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos. B. A farmacocinética estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo. A farmacocinética estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação. A farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e efeitos dos fármacos no organismo. A toxicologia estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo. A farmacologia estuda os conceitos básicos e comuns a todos os fármacos. A farmacogenômica estuda a correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos. C. A farmacocinética estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação. A farmacocinética estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação. A farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e efeitos dos fármacos no organismo. A toxicologia estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo. A farmacologia estuda os conceitos básicos e comuns a todos os fármacos. A farmacogenômica estuda a correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos. D. A farmacocinética estuda os conceitos básicos e comuns a todos os fármacos. A farmacocinética estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação. A farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e efeitos dos fármacos no organismo. A toxicologia estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo. A farmacologia estuda os conceitos básicos e comuns a todos os fármacos. A farmacogenômica estuda a correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos. E. A farmacocinética corresponde ao estudo da correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos. A farmacocinética estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação. A farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e efeitos dos fármacos no organismo. A toxicologia estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo. A farmacologia estuda os conceitos básicos e comuns a todos os fármacos. A farmacogenômica estuda a correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos. 3. Na busca por moléculas com atividade terapêutica de interesse, é muito comum que inicialmente se façam os testes in vitro, posteriormente em modelos animais e, após a aprovação nessa etapa, eles são feitos em humanos. Critérios de eficácia e segurança são avaliados nesse processo. Nesse contexto, o Laboratório Farmacêutico A está desenvolvendo uma molécula antagonista não competitiva ao receptor de histamina. Em humanos, espera-se que esse medicamento: A. se ligue ao receptor da histamina e ative-o parcialmente. Um antagonista não competitivo liga-se ao receptor em um local que não é o local do agonista, e torna-se menos eficaz, impedindo a ligação com agonista ou evitando a ativação. A ativação parcial do receptor é desencadeada por fármaco agonista parcial. A não ativação do receptor é desencadeada pela presença de fármaco antagonista competitivo, na ausência de fármacoagonista. Os antagonistas irreversíveis reduzem a eficácia, não o tornando ineficaz. A ativação total do receptor é desencadeada por fármaco agonista total. B. se ligue ao receptor da histamina, mas não o ative. Um antagonista não competitivo liga-se ao receptor em um local que não é o local do agonista, e torna-se menos eficaz, impedindo a ligação com agonista ou evitando a ativação. A ativação parcial do receptor é desencadeada por fármaco agonista parcial. A não ativação do receptor é desencadeada pela presença de fármaco antagonista competitivo, na ausência de fármaco agonista. Os antagonistas irreversíveis reduzem a eficácia, não o tornando ineficaz. A ativação total do receptor é desencadeada por fármaco agonista total. C. se ligue ao receptor, mas não onde a histamina se liga, e impeça o receptor de ser ativado. Um antagonista não competitivo liga-se ao receptor em um local que não é o local do agonista, e torna-se menos eficaz, impedindo a ligação com agonista ou evitando a ativação. A ativação parcial do receptor é desencadeada por fármaco agonista parcial. A não ativação do receptor é desencadeada pela presença de fármaco antagonista competitivo, na ausência de fármaco agonista. Os antagonistas irreversíveis reduzem a eficácia, não o tornando ineficaz. A ativação total do receptor é desencadeada por fármaco agonista total. D. se ligue de maneira irreversível a receptores de histamina tornando-os ineficazes. Um antagonista não competitivo liga-se ao receptor em um local que não é o local do agonista, e torna-se menos eficaz, impedindo a ligação com agonista ou evitando a ativação. A ativação parcial do receptor é desencadeada por fármaco agonista parcial. A não ativação do receptor é desencadeada pela presença de fármaco antagonista competitivo, na ausência de fármaco agonista. Os antagonistas irreversíveis reduzem a eficácia, não o tornando ineficaz. A ativação total do receptor é desencadeada por fármaco agonista total. E. se ligue ao receptor da histamina e ative-o totalmente. Um antagonista não competitivo liga-se ao receptor em um local que não é o local do agonista, e torna-se menos eficaz, impedindo a ligação com agonista ou evitando a ativação. A ativação parcial do receptor é desencadeada por fármaco agonista parcial. A não ativação do receptor é desencadeada pela presença de fármaco antagonista competitivo, na ausência de fármaco agonista. Os antagonistas irreversíveis reduzem a eficácia, não o tornando ineficaz. A ativação total do receptor é desencadeada por fármaco agonista total. 4. Uma das opções no desenvolvimento de fármacos diz respeito a moléculas que são capazes de mimetizar concentrações de substâncias que normalmente são produzidas de forma endógena pelo organismo. Essa opção terapêutica se refere ao: A. agonista inverso. O agonista total mimetiza as ações do ligante endógeno e induz resposta máxima do órgão- alvo. O agonista inverso inverte a atividade constitutiva e exerce um efeito farmacológico oposto à ação do agonista. O agonista total induz resposta parcial do órgão-alvo. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. B. agonista parcial. O agonista total mimetiza as ações do ligante endógeno e induz resposta máxima do órgão- alvo. O agonista inverso inverte a atividade constitutiva e exerce um efeito farmacológico oposto à ação do agonista. O agonista total induz resposta parcial do órgão-alvo. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. C. antagonista competitivo. O agonista total mimetiza as ações do ligante endógeno e induz resposta máxima do órgão- alvo. O agonista inverso inverte a atividade constitutiva e exerce um efeito farmacológico oposto à ação do agonista. O agonista total induz resposta parcial do órgão-alvo. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. D. antagonista irreversível. O agonista total mimetiza as ações do ligante endógeno e induz resposta máxima do órgão- alvo. O agonista inverso inverte a atividade constitutiva e exerce um efeito farmacológico oposto à ação do agonista. O agonista total induz resposta parcial do órgão-alvo. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. E. agonista total. O agonista total mimetiza as ações do ligante endógeno e induz resposta máxima do órgão- alvo. O agonista inverso inverte a atividade constitutiva e exerce um efeito farmacológico oposto à ação do agonista. O agonista total induz resposta parcial do órgão-alvo. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. O antagonista bloqueia ou diminui a ação do agonista endógeno. 5. Uma das formas de se avaliar a segurança, possibilidade de eventos adversos e toxicidade de um medicamento é por meio do seu índice terapêutico. Foi prescrito a um paciente um medicamento com alto índice terapêutico. Dessa forma, na posologia e dosagem adequadas, é provável que: A. os níveis séricos do fármaco tenham que ser cuidadosamente monitorados. Fármacos com alto índice terapêutico são aqueles em que a dose terapêutica tem grande diferença em relação à dose capaz de causar algum evento adverso importante, justamente o contrário daqueles que apresentam baixo índice terapêutico. Neste último, a dose terapêutica está muito próxima daquela que causa toxicidade. Alguns medicamentos necessitam de monitoramento sérico, no entanto, essa necessidade é apenas para monitorar a dosagem e manter os níveis dentro do necessário ao tratamento, não requerendo, necessariamente, que os índices terapêuticos sejam altos ou baixos. A passagem pela barreira hematoencefálica também não tem relação direta com o índice terapêutico, mas com o peso molecular e polaridade do medicamento. Já a interação medicamentosa pode ocorrer independentemente do índice terapêutico, nesse caso, essa interação depende mais da relação entre medicamentos distintos e a capacidade de comprometer, potencializar ou causar eventos adversos quando administrados concomitantemente. B. o fármaco atravesse a barreira hematoencefálica. Fármacos com alto índice terapêutico são aqueles em que a dose terapêutica tem grande diferença em relação à dose capaz de causar algum evento adverso importante, justamente o contrário daqueles que apresentam baixo índice terapêutico. Neste último, a dose terapêutica está muito próxima daquela que causa toxicidade. Alguns medicamentos necessitam de monitoramento sérico, no entanto, essa necessidade é apenas para monitorar a dosagem e manter os níveis dentro do necessário ao tratamento, não requerendo, necessariamente, que os índices terapêuticos sejam altos ou baixos. A passagem pela barreira hematoencefálica também não tem relação direta com o índice terapêutico, mas com o peso molecular e polaridade do medicamento. Já a interação medicamentosa pode ocorrer independentemente do índice terapêutico, nesse caso, essa interação depende mais da relação entre medicamentos distintos e a capacidade de comprometer, potencializar ou causar eventos adversos quando administrados concomitantemente. C. o fármaco tenha grande possibilidade de induzir interações medicamentosas. Fármacos com alto índice terapêutico são aqueles em que a dose terapêutica tem grande diferença em relação à dose capaz de causar algum evento adverso importante, justamente o contrário daqueles que apresentam baixo índice terapêutico. Neste último, a dose terapêutica está muito próxima daquela que causa toxicidade. Alguns medicamentos necessitam de monitoramento sérico, no entanto, essa necessidade é apenas para monitorar a dosageme manter os níveis dentro do necessário ao tratamento, não requerendo, necessariamente, que os índices terapêuticos sejam altos ou baixos. A passagem pela barreira hematoencefálica também não tem relação direta com o índice terapêutico, mas com o peso molecular e polaridade do medicamento. Já a interação medicamentosa pode ocorrer independentemente do índice terapêutico, nesse caso, essa interação depende mais da relação entre medicamentos distintos e a capacidade de comprometer, potencializar ou causar eventos adversos quando administrados concomitantemente. D. o fármaco não tenha qualquer efeito adverso grave. Fármacos com alto índice terapêutico são aqueles em que a dose terapêutica tem grande diferença em relação à dose capaz de causar algum evento adverso importante, justamente o contrário daqueles que apresentam baixo índice terapêutico. Neste último, a dose terapêutica está muito próxima daquela que causa toxicidade. Alguns medicamentos necessitam de monitoramento sérico, no entanto, essa necessidade é apenas para monitorar a dosagem e manter os níveis dentro do necessário ao tratamento, não requerendo, necessariamente, que os índices terapêuticos sejam altos ou baixos. A passagem pela barreira hematoencefálica também não tem relação direta com o índice terapêutico, mas com o peso molecular e polaridade do medicamento. Já a interação medicamentosa pode ocorrer independentemente do índice terapêutico, nesse caso, essa interação depende mais da relação entre medicamentos distintos e a capacidade de comprometer, potencializar ou causar eventos adversos quando administrados concomitantemente. E. o fármaco apresente efeito adverso grave. Fármacos com alto índice terapêutico são aqueles em que a dose terapêutica tem grande diferença em relação à dose capaz de causar algum evento adverso importante, justamente o contrário daqueles que apresentam baixo índice terapêutico. Neste último, a dose terapêutica está muito próxima daquela que causa toxicidade. Alguns medicamentos necessitam de monitoramento sérico, no entanto, essa necessidade é apenas para monitorar a dosagem e manter os níveis dentro do necessário ao tratamento, não requerendo, necessariamente, que os índices terapêuticos sejam altos ou baixos. A passagem pela barreira hematoencefálica também não tem relação direta com o índice terapêutico, mas com o peso molecular e polaridade do medicamento. Já a interação medicamentosa pode ocorrer independentemente do índice terapêutico, nesse caso, essa interação depende mais da relação entre medicamentos distintos e a capacidade de comprometer, potencializar ou causar eventos adversos quando administrados concomitantemente.