Antihistamínicos

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Antihistamínicos 
 
Agem impedindo a ação da histamina (bloqueando 
receptores), uma substância que causa alergia. 
↪Patógeno estimula liberação da histamina pelas 
células do sistema imune: mastócitos e basófilos. 
 
Receptores histamínicos: Acoplados à proteína 
G, com a ativação é desencadeada uma cascata de 
reações. 
↪Possui atividade constitutiva, atividade leve na 
ausência de um ligante. 
 
H1 - Receptor associado aos sintomas de alergia 
1. Excreção exócrina - aumentando a 
produção de muco nasal e brônquico, 
resultando em sintomas respiratórios. 
2. Musculatura lisa brônquica - a constrição 
dos bronquíolos resulta nos sintomas da 
asma e na redução da capacidade 
pulmonar. 
3. Terminações nervosas sensoriais - por isso 
causa prurido e dor. 
 
Mecanismo de ação: São agonistas inversos 
(compete com a histamina) dos receptores H1. Os 
fármacos são muito mais eficazes em prevenir os 
sintomas que a histamina provoca do que em 
revertê-los depois de desencadeados. 
 
 
TIPOS 
 
Primeira geração - Bloqueia a liberação de 
histamina no cérebro e na medula espinhal. 
Efeitos colaterais: 
● Sonolência acentuada 
● Sedação 
● Fadiga 
 
Segunda geração - Bloqueia a ação da histamina em 
tecidos periféricos, como vasos sanguíneos, trato 
gastrointestinal e sistema respiratório. 
↪São eliminados mais rapidamente, por isso, 
possuem menos efeitos colaterais. 
 
* Nos casos de tratamento prolongado com 
bloqueador H1 poderá haver tolerância não só aos 
efeitos colaterais, mas também aos efeitos 
terapêuticos da droga.