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Resumo de Anti-inflamatórios não esteroidais Aines: Função: Anti-inflamatório, Analgésico e Antipirético; Mecanismo de ação: Inibição da síntese de prostaglandinas através da inibição da enzima ciclo-oxigenase. Como ocorre? Transformação de ácido araquidônico em prostaglandinas através da enzima ciclo-oxigenase. COX-1: Contitutiva age nas plaquetas e mucosa gastrointestinal. COX 2: Constitutiva e Induzível, processo inflamatório em si!! Induzível: Presença de estímulos de destruição tecidual. Febre, dor e inflamação. Constitutiva: efeitos homeostásicos como vasodilatação, antitrombogenico e anti- inflamatórios. Inibidores Seletivos de Cox 2: Coxibes.Aumento de dano cardiovascular devido a inibição indesejada dos mecanismos constitutíveis(fatores vasculares protetores) Farmacologia: Competição com o ácido araquidônico pela COX. Todos, exceto a AAS, inibe a reversivelmente a COX em torno de 24-48 horas. Nimesulida, etodolaco e meloxicam( Menos gastrotóxicos). Ação Anti- inflamatória: Inibição da síntese de Prostaglandinas através do bloqueio das ciclooxigenases. Ação Analgésica: Sensibilização de terminações nervosas nociceptivas, reduzindo o limiar de ativação através das prostaglandinas. Ação Antipirética: Presença de vasos sanguíneos no hipotálamo com endotélio especial que sintetiza PG em resposta a pirogênios endógenos e exógenos. Tais PG cruzam a barreira hematoencefálica e estimulam o centro de termorregulação a produzir a febre. Efeitos Adversos: Gastrointestinal: Ação da Protaglandina: Vasodilatação, aumento da produção de muco e diminuição de secreção ácida. Efeitos Adversos ao uso da medicação: Dispepsia, doença de úlcera péptica, hemorragia digestiva alta. Afeta: Sistema Cardiovascular, rins, snc( principalmente em idosos), turn over ósseo, fígado(diclofenaco), asma( principalmente seletivos cox1), hematológica, ginecológica etc. AAS: Relativamente seletivo para COX 1, diminuindo os eventos trombogênicos! Importante!!! Plaquetas possuem apenas COX1, que nessas células são sintetizadas Tromboxane A2, que é uma molécula vasoconstritora e pró- trombogênica ( ativação, adesão e agregação plaquetária) O endotélio, por outro lado, expressa COX 2 de forma constitutiva que sintetiza prostaciclinas, resolvinas e lipoxinas que tem efeitos anti- inflamatórios, vasodilatadores e antitrombogenicos. E o AAS? Relativamente seletivo para COX 1! Misoprostol!
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