AINEs 2024 al

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ANALGÉSICOS, 
ANTIPIRÉTICOS Y 
ANTIINFLAMATORIOS 
NO ESTEROIDEOS 
(AINES)
En el centenario de la Aspirina®, el 6 de marzo de 1999, el 
edificio de la sede administrativa de Bayer se transformó en la 
mayor caja de Aspirinas del mundo, lo que le valió tres menciones 
en el Libro Guinness de los Records.
Algunos datos 
interesantes…
• En Argentina, el ibuprofeno es el medicamento bajo 
receta médica más vendido. 
• El 85% de los adultos utiliza analgésicos de venta libre.
• En Estados Unidos, entre 5-7% de las internaciones 
están relacionadas a efectos adversos por uso de 
AINEs. 
CLASIFICACIÓN DE ANTIINFLAMATORIOS
- Antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides
- AINEs
CLASIFICACIÓN DE ANALGÉSICOS
- Opioides
- AINEs
Función de las PG
 Cardiovascular
 Mucosa estomacal
 Coagulación
 Riñones
 Tejidos inflamados
 Fiebre
 Útero
FUNCIONES DE LAS ISOENZIMAS COX
Ácido araquidónico
COX1 COX2
PROSTAGLANDINAS PROSTAGLANDINAS
Protección 
mucosa 
gástrica
Función 
plaquetaria
Homeostasis 
renal 
(retención de 
sodio y 
potasio)
Dolor
Inflamación
Fiebre
AINEs
• Aspirina (AAS) 
• Diclofenac
• Indometacina
• Ácido mefenámico
• Ibuprofeno 
• Dexibuprofeno
• Dexketoprofeno
• Flurbiprofeno
• Naproxeno
• Niflúmico Ácido
• Piroxicam 
• Meloxicam
• Lornoxicam
• Clonixinato de lisina
• Ketorolac
• Tolfenámico ácido
• Dipirona
• Nimesulida (retirada)
COXIB
• Celecoxib
• Etoricoxib 
• Valdecoxib (2001-2005)
• Rofecoxib (1999-2004)
Analgésicos
• Paracetamol o acetaminofeno
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1- Acción analgésico: son leves o moderados 
analgésicos
2- Acción antiinflamatorios
3- Acción antipiréticos
4- Acción antiagregante plaquetaria
5- Acción uricosúrica
6- Uso externo: los salicilatos se usan en forma 
tópica para tratar callosidades. 
FARMACOCINÉTICA
- Alta biodisponibilidad por vía oral. 
- Alta unión a proteínas plasmáticas.
- Tiempo de vida media variable.
- Biotransformación hepática por sistema CYP 
450 y a través de glucuronidación. 
- Excreción a nivel renal (indometacina 
excreción biliar).
- Sufren circulación enterohepática.
FARMACODINAMIA
Inhibición de la enzima cicloxigenasa o 
prostaglandina sintetasa inhibición de la 
síntesis de prostaglandinas.
 inhibidores reversibles y competitivos
 inhibidor irreversible de la enzima: AAS
AINE Propiedades
Acido acetilsalicílico
Piroxicam
Indometacina
Inhibidores relativamente 
selectivos de COX-1
Ibuprofeno
Clonixinato de Lisina
Diclofenac
Naproxeno
Inhibidores de COX-1 y de COX-2
Meloxicam
Nimesulida
Inhibidores relativamente 
selectivos de COX-2
Celecoxib
Etoricoxib
Inhibidores selectivos de COX-2
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: dolor abdominal, náusea, 
anorexia, erosiones o úlceras gástricas 
hemorragia de las vías GI, diarrea. 
Factores de riesgo: 
- Edad
- Historia de úlcera péptica.
- Uso concomitante de corticoides y ACO.
- Dosis y duración del tratamiento.
RIESGO DE LESIONES GÁSTRICAS POR 
CONSUMO DE AINES
• Fármaco OR 
Piroxicam 19,1 
Aspirina 7,2 
Naproxeno 6,5 
Indometacina 4,9 
Dipirona 1,6 
Paracetamol 1,5
Renales: 
• Disminución del flujo renal y la filtración 
glomerular (IRA)
• Retención de sodio, potasio y agua. Edema.
• Disminución de la excreción de ácido úrico 
(aspirina) 
Factores de riesgo de insuficiencia renal aguda: 
 - Insuficiencia cardíaca congestiva.
 - Enfermedad hepática grave.
 - Nefropatía.
 - Deshidratación.
 - Edad.
 - Lupus eritematoso sistémico.
 - Diuréticos.
Riesgo cardiovascular
• Efectos renales: edemas, elevación de la 
presión arterial y exacerbación de la 
insuficiencia cardíaca, y aumento del RCV a 
largo plazo. 
•Efecto trombogénico
COXIB
Mayor riesgo aterotrombótico: IAM, problemas 
arteriales periféricos. 
AINEs tradicionales: aumento del riesgo de episodios 
aterotrombóticos.
- Diclofenac 150 mg/día
- Ibuprofeno 2400 mg/día
- Naproxeno 1000 mg/día 
Hematológicos: Inhibición de la actividad 
plaquetaria: prolongan el tiempo de sangría, 
hematomas, hemorragia. 
Agranulocitosis (indometacina y dipirona) y 
anemia aplásica (indometacina, diclofenac y 
butazonas) 
Hepático: aumento de transaminasas, colestasis, 
hepatitis. (paracetamol)
Hipersensibilidad: rinitis alérgica, edema 
angioneurótico, urticaria generalizada, asma 
bronquial, edema laríngeo, shock anafiláctico. 
SNC: cefalalgia, vértigo, confusión, depresión, 
disminución del nivel umbral de convulsiones, 
hiperventilación (salicilatos).
Respiratorio: incrementa la ventilación alveolar 
Embarazo: 
Vasos: Cierre del ductus arterioso in útero. 
Útero: prolongación de la gestación, inhibición 
del parto.
Evitar el uso de AINE a partir de las 20 semanas 
de embarazo debido a que pueden provocar una 
disminución del líquido amniótico.
INTERACCIONES
- AINES con dosis pequeñas cardioprotectoras de 
aspirina. 
- Diuréticos y aminoglucósidos. 
- Sulfonilureas
- Anticoagulantes orales (AAS, ibuprofeno, naproxeno y 
celecoxib, desplazan de la warfarina de las proteínas 
plasmáticas).
- Diuréticos, IECA y betabloqueantes
- Digoxina
- Litio
- Fenitoína
PRECAUSIONES
• Personas con colitis ulcerosa 
• Personas con enfermedad de Crohn 
• Personas con historia de: úlcera péptica, anormalidades 
en la sangre, disfunción hepática, problemas renales, 
cardíacos, asma bronquial.
• Personas mayores de 60 años: 
• Hipertensos
• Embarazo 
• No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento. 
SALICILATOS: ASPIRINA
- Acción analgésica, antipirética, antiinflamatoria y 
antiagregante plaquetario.
- Producen inhibición irrreversible de la cicloxigenasa 
plaquetaria: prolongan el tiempo de sangrado.
- Buena absorción oral, en sangre se desacetila a ácido 
salicílico, se metaboliza en hígado y elimina por orina. 
- Efecto antiplaquetario: 8 – 10 días.
- Pasan la barrera hematoencefálica y la placentaria. 
Efectos adversos
-Gastrointestinales. 
-Reacciones de hipersensibilidad: urticaria.
-Renales
-Síndrome de Reye
-Intoxicación: Tinitus y pérdida de la audición, 
convulsiones. 
INDOMETACINA
-Uno de los AINEs más potentes, pero más tóxicos. 
-Se une preferentemente a la COX1, pudiendo producir 
efectos adversos renales y gastrointestinales con mayor 
frecuencia. 
- Indicaciones: tto agudo de la gota, fiebre tumoral y 
por vía IV para producir el cierre del ductus. 
-Efectos adversos: cefalea, trastornos gastrointestinal, 
pancreatitis, nefrotoxicidad, y reacciones hematológicas 
graves (agranulocitosis).
DICLOFENAC
- penetra en la cápsula articular
- Dolor muscular. 
- 20% de los pacientes: malestar gastrointestinal, 
sangrado y úlcera gástrica
- Puede producir toxicidad renal, hematológica y 
reacciones de hipersensibilidad. 
IBUPROFENO
• Efecto analgésico y antipirético similar a la aspirina 
Tratamiento del dolor leve a moderado.
• Menor efecto antiinflamatorio. 
• Tratamiento de dismenorrea primaria, dolor postoperatorio, 
episiotomía, dolores dentales, dolores musculares, lesiones de 
tejidos blandos como esguinces, etc.)
Tratamiento sintomático de la fiebre de etiología diversa.
Procesos reumáticos agudos o crónicos como artritis 
reumatoide, artrosis, espondilitis, osteoartritis. 
CONTRAINDICACIONES
• No utilizar en menores de 6 meses.
• Contraindicado en la úlcera péptica activa y en el embarazo. 
• Presenta un menor efecto antiagregante plaquetario que la aspirina, 
pero debe ser utilizado con precaución en pacientes con 
alteraciones en la coagulación o bajo terapia anticoagulante. 
• Insuficiencia hepática o renal grave e insuficiencia cardiaca. 
Opioide combinado con antiinflamatorio no 
esteroide -
Hipocalcemia grave y acidosis tubular renal debido al 
uso prolongado de Ibuprofeno a dosis mayores que las 
recomendadas. Este riesgo se encuentra incrementado 
con el uso de Codeína/Ibuprofeno
Resultados clínicos graves: perforaciones 
gastrointestinales, hemorragiasgastrointestinales, 
anemia grave, insuficiencia renal, acidosis tubular renal 
e hipocalcemia grave y daño hepático 
IBUPROFENO + CODEÍNA
FLURBIPROFENO
Contraindicaciones:
-hipersensibilidad al flurbiprofeno o a cualquier 
componente da la formula 
-pacientes con hipersensibilidad previa al ibuprofeno, 
ácido acetilsalicílico u otro AINE
-existencia o histórico de úlcera péptica o 
hemorrágica, o ulceración intestinal
-histórico de disturbios hemorrágicos o 
hematopoyéticos relacionados con terapia previa con 
AINEs
-A partir de las 20 semanas de embarazo
-falla cardiaca, renal o hepática graves. 
Este medicamento está contraindicado para menores 
de 12 años. 
KETOPROFENO (uso tópico) 
(EMA, 17/11/2022) 
Contraindicado: tercer trimestre de embarazo.
no se debe usar durante el primer y el segundo trimestre 
del embarazo a no ser que sea claramente necesario, en 
cuyo caso la dosis debe ser lo más baja y la duración del 
tratamiento lo más corto posible. 
KETOPFROFENO
DEXKETOPROFENO
- Administrar conjuntamente con alimentos retrasa la 
velocidad de absorción del fármaco.
- Indicación: dolor postoperatorio, cólico renal, dolor 
lumbar, dolor musculoesquele ́tico, dismenorrea, 
odontalgia. 
- Presenta un riesgo intermedio de hemorragia digestiva.
- Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad.
- Pacientes con hemorragia gastrointestinal u otros 
trastornos hemorrágicos o de la coagulación. 
- Historia de enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa, 
asma bronquial, insuficiencia cardiaca grave no 
controlada, insuficiencia renal moderada a grave o 
insuficiencia hepática grave. 
- A partir de las 20 semanas de embarazo
- Su fórmula contiene etanol. 
KETOROLAC
• Es uno de los analgésicos más potentes.
• Moderada actividad antiinflamatoria.
• EA: insuficiencia renal aguda y hemorragia digestiva. 
MELOXICAM
-Efecto analgésico menor que la aspirina.
-Vida media larga 
-Mayor selectividad por la COX2: tendría menores 
efectos adversos gastrointestinales y renales. 
PIROXICAM
-Inhibe activación de neutrófilos: artritis 
DIPIRONA
-Acción analgésica y antipirética semejante a la 
aspirina.
-Tiene su acción analgésica fundamentalmente en 
el SNC.
-Menos efectos GI que la aspirina. 
-Inducción farmacocinética de enzimas 
metabolizadoras : Bupropión, Efavirenz, Metadona, 
Valproato, Ciclosporina, Tacrolimus o Sertralina, 
-Indicación: fiebre severa no controlada por otras 
medidas. 
DIPIRONA
-Trastornos hematológicos (agranulocitosis) y 
anafilaxia aguda.
-Reacciones adversas cutáneas severas
-Daño hepático
Efectos adversos
PARACETAMOL
-Predominantemente antipirético y analgésico (similar a 
la aspirina).
-Indicación para el dolor leve a moderado.
-Menor irritación gástrica.
-No afecta la función plaquetaria
-Metabolismo hepático: glucuronidación.
-A dosis altas trastornos hepáticos. 
-Cruza la placenta.
-No se recomienda el uso en pacientes con disfunción 
hepática severa, en alcohólicos crónicos y en caquexia.
• Analgésico y antipirético 
• Alivio sintomáticos de dolores leves a moderados: 
alivio de estados gripales y resfrío.
• En osteoartritis como analgésico.
• Cuando es una desventaja la prolongación del 
tiempo de sangría de la aspirina o cuando está 
contraindicado su uso. 
USOS
Efectos adversos
• Aumenta las enzimas hepáticas reversiblemente.
•Hepatotoxicidad severa.
•Mareo, exitación y desorientación
• Dosis máxima recomendad 4 g/día (contraindicada 
en alcoholismo).
• Nefropatía intersticial
• con warfarina aumenta el riesgo de sangrado.
PUNTOS CLAVES
• Antipirético y analgésico de primera línea por su 
bajo riesgo de efectos adversos, si no se exceden 
las dosis máximas. 
• Analgésico de elección por no ser antiagregante 
plaquetario y ser poco gastrolesivo, pero la dosis 
debe limitarse a 2 g/día durante períodos cortos 
de tratamiento. 
• Poca actividad antiinflamatoria y por ello no es útil 
para combatir trastornos antiinflamatorios.
• Puede ser utilizado durante todas las etapas del 
embarazo. 
• Se excreta en la leche materna en pequeñas 
cantidades. 
• Es el antipirético de elección en menores de 6 
meses. 
COXIBS
• Efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios 
similares a los de los AINE no selectivos 
• Menores efectos adversos de tipo gastrointestinal
• Mayor riesgo cardiovascular
• Toxicidad renal similar a la asociada con el uso de los 
AINE tradicionales 
ROFECOXIB
2000
Se publica el ensayo VIGOR en pacientes con 
artritis reumatoide que muestra más riesgo 
de infarto con rofecoxib que con naproxeno. 
Los autores sugieren que el naproxeno puede 
tener efecto protector.
(Bombardieret al. 
New EnglJ Med. 343: 
1520-8)
2004
El estudio APPROVe se interrumpe debido a un 
exceso de un evento trombótico en pacientes 
tratados con rofecoxib. (Mamdaniet al. 
ArchInternMed. 163: 481-6)
Retirada del rofecoxib en todo el mundo
2005
La revista N Engl J Med publica un editorial de 
debido a que en los datos de la publicación 
original del estudio VIGOR se dejaron de 
comunicar tres infartos de miocardio, llevando a 
conclusiones incorrectas. (Curfmanet al. N EnglJ 
Med;353: 2813-4)
El VALDECOXIB se retira del mercado en 2005 
por riesgo cardiovascular y reacciones 
dermatológicas algunas de ellas mortales, 
(eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, 
síndrome de Stevens Johnson y necrólisis 
epidérmica tóxica). 
2000 
Se publican los resultados del estudio CLASS 
que mostraban a los 6 meses de seguimiento 
menos úlceras sintomáticas pero no 
comunicaron los resultados a los 12 meses 
(como estaba en protocolo) que no mostraron 
diferencias. 
Hrachover et al. JAMA
2001; 286:2398
CELECOXIB
• Los coxibs han demostrado una eficacia 
equivalente al resto de AINE. 
• Los coxibs son también causa de efectos 
gastrointestinales graves. Están contraindicados 
en úlcera o sangrado GI activos.
5% de sangrados en 6 meses en pacientes con 
antecedentes (Chan. 2002). 
SEGURIDAD GASTROINTESTINAL
• CELECOXIB
• Se asoció a menos eventos clínicos gastrointestinales 
que otros AINES en estudios a corto plazo (hasta 6 
meses).
• A más largo plazo (12 meses) no se encontraron 
diferencias.
• ETORICOXIB
• Se asoció menos eventos gastrointestinales que otros 
AINES.
• No se han encontrado diferencias en 
complicaciones.
SEGURIDAD 
CARDIOVASCULAR
Los coxibs están contraindicados en 
pacientes con: 
• Cardiopatía isquémica
• Enfermedad cerebrovascular
• Insuficiencia cardiaca de grado II-IV
• Enfermedad arterial periférica
• Etoricoxib en hipertensión arterial no 
controlada 
• Presentan un mayor riesgo aterotrombótico; 
especialmente de infarto de miocardio respecto a 
los pacientes no tratados. 
• El riesgo aproximadamente se dobla respecto a no 
usarlos
• En la población general hablamos de 3 episodios 
extra por cada 1000 pacientes/cada año. 
IMPLICACIÓN DE LA SELECTIVIDAD 
HACIA LA COX EN LA SEGURIDAD 
DE LOS AINES
Antman, E. M. et al. Circulation 2007;115:1634-1642 Copyright 
• Los coxibs son igualmente eficaces que 
otros AINE para el control de síntomas
• No hay evidencia de que los coxibs 
sean más seguros que otros AINE usados 
con gastroprotección
• Los coxibs tienen mayor riesgo 
cardiovascular que otros AINE.
TRATAMIENTO DE LA 
GOTA
• Fármacos que alivian la inflamación y el dolor: AINEs, 
colchicina y glucocorticoies
• Fármacos que evitan la respuesta inflamatoria a los 
critales: colchicina y AINEs
• Fármacos que actúan al inhibir la formación de uratos: 
allopurinol, febuxostat
• Fármacos que aumentan la excreción de uratos: 
probenecid
COLCHICINA
• Absorción rápida.
• Metabolismo hepático. Circulación enterohepática.
• Excreción renal
• Contraindicado en individuos con alteraciones 
hepáticas y renal.
• EA: náusea, vómito, diarrea y dolor abdominal. 
Gastropatía hemorrágica. 
ALLOPURINOL
• Para tratar la hiperuricemia
• Allopurinol como su metabolito oxipurinol, inhiben laxantina oxidasa y reducen la producción de urato.
• Facilita la disolución de los tofos.
• Excreción por heces y orina.
• Interacciones:
• Aumenta la semivida del probenecid.
• Warfarina
• Contraindicado en madres en lactación y niños. 
• EA: somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, 
fiebre, malestar y mialgias. 
	Slide 1: Analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios no Esteroideos (AINES)
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	Slide 3: Algunos datos interesantes…
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	Slide 15: Riesgo de lesiones gástricas por consumo de AINES
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	Slide 40: Rofecoxib
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	Slide 44: Celecoxib
	Slide 45
	Slide 46: Seguridad gastrointestinal
	Slide 47: Seguridad cardiovascular
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	Slide 49: Implicación de la selectividad hacia la COX en la seguridad de los AINES
	Slide 50
	Slide 51: Tratamiento de la gota
	Slide 52: Colchicina
	Slide 53: AlLopurinol