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QM 1a Questão (Ref.: 201202008248) Pontos: 0,0 / 0,1 O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos 2a Questão (Ref.: 201202008249) Pontos: 0,0 / 0,1 O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha. Morfina Penicilina Metsergida Zidovudina Sildenafil 3a Questão (Ref.: 201201959355) Pontos: 0,0 / 0,1 Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P: Análogo 1, UK83405, Zaniprast Zaniprast, análogo 1 e UK83405 UK83405, Zaniprast, Análogo 1 Zaniprast, UK83405, Análogo 1 Análogo 1, Zaniprast, UK83405 4a Questão (Ref.: 201201959424) Pontos: 0,1 / 0,1 São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ agentes mistos agentes farmacodinâmicos psicotrópicos quimoterápicos pró-fármacos 5a Questão (Ref.: 201201959629) Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: forças de van der waals ligação iônica ligação eletrostática dipolo-dipolo ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. 1a Questão (Ref.: 201201959502) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 99,685% 34,565 10,23% 0,32% 5,2% 2a Questão (Ref.: 201201959491) Pontos: 0,0 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: levorfanol, morfina e petidina petidina, morfina e levofarnol levorfanol, petidina e morfina morfina, levorfanol e petidina petidina, levorfanol e morfina 3a Questão (Ref.: 201201959432) Pontos: 0,0 / 0,1 Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. psicotrópicos agentes quelantes farmacóforos configuração conformação 4a Questão (Ref.: 201201959481) Pontos: 0,0 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 0,31 35 91,23 89,23 90 5a Questão (Ref.: 201201959414) Pontos: 0,0 / 0,1 Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. As duas podem usadas no trato urinário. nenhuma das alternativas acima
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