Aula 6

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Disciplina ARA3591 - Farmacologia Básica
Prof. Me. Ariadni Mesquita Peres
ariadnimperes@gmail.com
@peresariadni
FármacoS de ação colinérgica e
adrenérgica
AUTÔNOMO
CENTRAL PERIFÉRICO
SISTEMA NERVOSO
SOMÁTICO
SIMPÁTICO PARASSIMPÁTICO
Neurônios pré-
ganglionares
secretam acetilcolina
Neurônios pós-
ganglionares
secretam
noradrenalina (ou
norepinefrina)
SIMPÁTICO PARASSIMPÁTICO
Neurônios pré e pós-
ganglionares
secretam acetilcolina
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMOSISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
01 Colinomiméticos
02 Anticolinesterásicos
03 Antagonistas muscarínicos, bloqueadores neuromusculares e bloqueadores ganglionares
04 Simpáticomiméticos de ação direta e indireta;
FARMACOLOGIA COLINÉRGICA E ADRENÉRGICAFARMACOLOGIA COLINÉRGICA E ADRENÉRGICA
05 Simpaticolíticos
COLINOMIMÉTICOSCOLINOMIMÉTICOS
0101
Acetilcolina atua em
ambos receptores
nicotínico (N) e
muscarínico (M)
COLINOMIMÉTICOSCOLINOMIMÉTICOS
=Acetilcolina “Mimetizam”
Aumentam a ação
da acetilcolina
Drogas que produzem respostas de órgãos terminais semelhantes às
produzidas pelo estímulo de neurônio parassimpático pós-ganglionar ou
estimulam os efeitos da acetilcolina.
COLINOMIMÉTICOSCOLINOMIMÉTICOS
Mecanismos:
Ação direta (ex.: atua diretamente via receptor Muscarínico/Nicotínico)
Ação Indireta (ex.: inibidores da colinesterase)
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
AÇÃO DIRETAAÇÃO DIRETA AÇÃO INDIRETAAÇÃO INDIRETA
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
AÇÃO DIRETAAÇÃO DIRETA AÇÃO INDIRETAAÇÃO INDIRETA
Agonistas de receptor
Ésteres da colina
(betanecol,
carbacol,
metacolina)
Alcaloides
(pilocarpina,
muscarina)
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
ACETILCOLINA E ÉSTERES DE COLINAACETILCOLINA E ÉSTERES DE COLINA
Pequenas modificações na estrutura da molécula da
acetilcolina;
Esses compostos ligam-se aos receptores
colinérgicos da mesma maneira que a acetilcolina;
Diminuição da frequência e do débito cardíaco;
Diminuição da pressão arterial; 
Outras ações: No trato gastrintestinal (TGI), a ACh
aumenta a secreção salivar e estimula as secreções
e a motilidade intestinal;
No trato geniturinário, a ACh aumenta o tônus do
músculo detrusor, causando micção.
AÇÕESAÇÕES
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
ACETILCOLINA E ÉSTERES DE COLINAACETILCOLINA E ÉSTERES DE COLINA
AÇÕESAÇÕES
Estimula
diretamente os
receptores
muscarínicos,
aumentando a
motilidade e o
tônus intestinal,
músculo
detrusor da
bexiga (micção).
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
No tratamento da
retenção urinária
pós-operatória ou de
origem neurogênica.
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Estimulação
colinérgica
generalizada:
sudorese, salivação,
rubor, diminuição da
pressão arterial,
náuseas, dor
abdominal, diarreia e
broncoespasmo. 
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
ACETILCOLINA E ÉSTERES DE COLINAACETILCOLINA E ÉSTERES DE COLINA
AÇÕESAÇÕES
Amplos efeitos
nos sistemas
cardiovascular
e gastrintestinal
devido à sua
atividade
estimulante
ganglionar.
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
No tratamento de
doenças oculares
(glaucoma), por
causar contração
pupilar e diminuição
da pressão intraocular.
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Nas doses usadas em
oftalmologia, ocorre
pouco ou nenhum
efeito adverso, devido
à sua escassa
penetrabilidade
sistêmica.
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
ALCALOIDESALCALOIDES
MUSCARINAMUSCARINA
Presente em alguns cogumelos
Substância responsável por
envenenamento
100x mais potente que a acetilcolina
Sem indicação terapêutica
Lacrimejamento
Euforia
Salivação
Sudorese
Aumento da motilidade GI
Náuseas
Vômitos
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
ALCALOIDESALCALOIDES
AÇÕESAÇÕES
Produz rápida
miose e contração
do músculo ciliar
A visão se torna fixa
para uma distância
particular, tornando
impossível a
focalização. 
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Usada no
tratamento
do glaucoma
e redução
emergencial
da pressão
intraocular
PILOCARPINAPILOCARPINA
Condição ocular que se caracteriza pela
contração excessiva das pupilas, ou seja, pelo
seu tamanho pequeno
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Pode causar visão turva, cegueira noturna e dor na testa
A intoxicação com esse fármaco se caracteriza pelo exagero
de vários efeitos parassimpáticos, incluindo sudoração e
salivação
ANTICOLINESTERÁSICOSANTICOLINESTERÁSICOS
0202
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
AÇÃO DIRETAAÇÃO DIRETA AÇÃO INDIRETAAÇÃO INDIRETA
Agonistas de receptor Inibidores da colinesterase
Carbamatos
(neostigmina,
fisostigmina)
Organofosfatos
(isoflurofato,
ecotiofato)
Ésteres da colina
(betanecol,
carbacol,
metacolina)
Alcaloides
(pilocarpina,
muscarina)
Metabolismo: o neurotransmissor acetilcolina é
inativado por uma enzima chamada
acetilcolinesterase (AChE)
Acetato é eliminado, colina é recaptada
QUEM É A COLINESTERASE OU
ACETILCOLINESTERASE?
QUEM É A COLINESTERASE OU
ACETILCOLINESTERASE?
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
INIBIDORES DA COLINESTERASEINIBIDORES DA COLINESTERASE
AÇÕESAÇÕES
Estimulante dos
receptores muscarínicos
e nicotínicos do SNA e os
receptores nicotínicos da
junção neuromuscular
(JNM).
Sua duração de ação é
de cerca de 30 min a 2 h
(fármaco de ação
intermediária) 
FISOSTIGMINAFISOSTIGMINA
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Aumenta a motilidade
do intestino e da
bexiga, servindo no
tratamento de atonia
nos dois órgãos
Usada também no
tratamento de doses
excessivas de
fármacos com ações
anticolinérgicas,
como a atropina. 
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
No SNC, pode causar
convulsões quando
são usadas dosagens
elevadas 
Bradicardia e queda
da pressão arterial
também podem
ocorrer 
Paralisia dos músculos
esqueléticos (acúmulo
de ACh).
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
INIBIDORES DA COLINESTERASEINIBIDORES DA COLINESTERASE
AÇÕESAÇÕES
Seu efeito nos
músculos
esqueléticos é
maior do que o da
fisostigmina e pode
estimular a
contratilidade antes
de paralisá-la
Tem uma duração
de ação
intermediária, em
geral 30 min a 2 h.
NEOSTIGMINANEOSTIGMINA
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Estimula a bexiga e o
TGI
Usada no tratamento
sintomático da
miastenia grave. 
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Pela estimulação
colinérgica
generalizada:
salivação, rubor,
redução da pressão
arterial, náusea, dor
abdominal, diarreia e
broncoespasmo.
É uma doença autoimune que causa
fraqueza muscular progressiva e
fadiga
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
Organofosforados são compostos altamente tóxicos, inicialmente
empregados como pesticidas agrícolas e posteriormente como
arma química na Segunda Guerra Mundial
Dificilmente perceptível aos sentidos humanos, e seu potencial
como arma química foi rapidamente reconhecido, passando a ser
produzido em grande escala pelo governo nazista
A ação no SNC determina excitação inicial, que pode resultar em
convulsões, seguidas de depressão do SNC, podendo causar
perda de consciência e insuficiência respiratória
INIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOSINIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOS
Organofosforado que se liga covalentemente
no local ativo da AChE por meio do seu grupo
fosfato. Quando isso ocorre, a enzima é
inativada permanentemente, e o
restabelecimento da atividade da AChE requer
a síntese de novas moléculas de enzimas 
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
INIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOSINIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOS
AÇÕESAÇÕES
ECOTIOFATOECOTIOFATO
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTES COLINOMIMÉTICOS
ECOTIOFATOECOTIOFATO
AÇÕESAÇÕES
Estimulação colinérgica
generalizada, paralisia
da função motora
(causando dificuldades
respiratórias) e
convulsões, provoca
intensa miose, e tem
uso terapêutico para
isso. 
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Está disponível uma
solução oftálmica tópica
para o tratamento do
glaucoma 
Contudo, o ecotiofato
raramente é usado, devido
ao perfil de efeitos
adversos, incluindo o risco
de causar catarata. 
INIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOSINIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOS
AGENTES COLINOMIMÉTICOSAGENTESCOLINOMIMÉTICOS
INTOXICAÇÃO CAUSADA DOS ANTICOLINESTERÁSICOSINTOXICAÇÃO CAUSADA DOS ANTICOLINESTERÁSICOS
O tratamento para
intoxicação consiste na
administração de agentes
antimuscarínicos, como a
atropina, para redução da
estimulação parassimpática;
Via IM ou EV (0,25 a 1 mg),
infusão contínua 
INIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOSINIBIDORES DA COLINESTERASE: ORGANOFOSFORADOS
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
0303
As ações nicotínicas da
acetilcolina
permanecem
ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS
ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Ipratrópio (Atrovent®) - Broncodilatador
Hioscina e Escopolamina (Buscopan®) - antiespasmódico
Atropina (Atroveran®) - reduz secreções, controla bradicardia
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
IPRATRÓPIOIPRATRÓPIO
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Tratamento do
broncoespasmo
associado à doença
pulmonar obstrutiva
crônica (Ex: bronquite,
enfisema pulmonar)
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Taquicardia
Palpitação
Cefaleia
Náusea
INALAÇÃOINALAÇÃO
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINA
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Indicado para o tratamento dos
sintomas de cólicas intestinais,
estomacais, urinárias, das vias biliares,
dos órgãos sexuais femininos e
menstruais.
COMPOSTOCOMPOSTO
ATIVIDADE
ANALGÉSICA
ATIVIDADE
ANALGÉSICA
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
ATROPINAATROPINA
AÇÕESAÇÕES
Induzir midríase
(dilatação anormal da
pupila)
Reverter bradicardia
Ação antiespasmódica
Inibir o excesso de
salivação e de secreção
de muco durante
cirurgia ou intoxicação
por organofosforado)
ATROPA BELLADONAATROPA BELLADONA
SIMPATICOMIMÉTICOS OU
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
SIMPATICOMIMÉTICOS OU
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
0404
CATECOLAMINASCATECOLAMINAS
Compostos derivados do aminoácido tirosina
Neurotransmissores: quando são produzidas no sistema nervoso simpático 
Hormônios: quando são produzidas na medula adrenal
(Adrenalina)(Noradrenalina)
NORADRENALINANORADRENALINA ADRENALINAADRENALINA DOPAMINADOPAMINA
Receptores adrenérgicos
Noradrenalina ou
adrenalina
α-1 α-2 β
β-1 β-2 β-3
Vasos de
resistência
SNC
Pós-sinápticos
Coração
Rins
Brônquios e
vasos
(músculos esq.)
Células
adiposas
Receptores adrenérgicos
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOS
AÇÃO DIRETAAÇÃO DIRETA
Noradrenalina
Adrenalina
NORADRENALINA E ADRENALINANORADRENALINA E ADRENALINA
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOS
AÇÃO DIRETAAÇÃO DIRETA
Noradrenalina
Adrenalina
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Tratamento de emergência para asma
Choque anifilático
Parada cardíaca
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Taquicardia
Tremor fino das mãos
Hipertensão
Hiperglicemia
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOS AGONISTAS ALFA-2AGONISTAS ALFA-2
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOS AGONISTAS BETAAGONISTAS BETA
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOS AGONISTAS PREFERENCIAL BETA-2AGONISTAS PREFERENCIAL BETA-2
SIMPATICOLÍTICOS OU
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
SIMPATICOLÍTICOS OU
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
0505
α-1 α-2 β
β-1 β-2 β-3
Vasos de
resistência
SNC
Pós-sinápticos
Aumenta força de
contração e
contratilidade
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Artérias:
vasoconstrição
Brônquios:
broncodilatação
Receptores adrenérgicos
Os antagonistas dos receptores
α e β-adrenérgicos estão entre
os fármacos mais amplamente
utilizados na prática clínica
para tratar uma variedade de
condições cardiovasculares,
como hipertensão arterial,
arritmias e insuficiência
cardíaca, além de outras
restrições, como ansiedade e
enxaquecas.
α-2 β
Receptores adrenérgicos
α-1
β-1 β-2 β-3
Vasos de
resistência
SNC
Pós-sinápticos
Aumenta força de
contração e
contratilidade
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Artérias:
vasoconstrição
Brônquios:
broncodilatação
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
As principais ações iniciais dos
betabloqueadores são a redução da
frequência cardíaca e da pressão
arterial, fazendo com que seja
considerado um medicamento anti-
hipertensivo. 
Não Seletivos (agem sobre receptores beta-1 e beta-2):
Propranolol
Seletivos (receptor beta-1): Atenolol, acebutalol, metoprolol
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
O mecanismo anti-hipertensivo
dessa classe está relacionado à
redução inicial do débito cardíaco,
redução da secreção de renina,
readaptação dos barorreceptores e
diminuição das catecolaminas nas
sinapses nervosas.
Ou bloqueadores beta-
adrenérgicos
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
APLICAÇÕESAPLICAÇÕES
Redução da pressão arterial
Redução do débito cardíaco
Ação central: redução da atividade simpática - Ex: propranolol,
atenolol, metroprolol
Não Seletivos (agem
sobre receptores beta-1
e beta-2): Propranolol
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
Broncoconstrição
Vasoconstrição
Diminuição da frequência
cardíaca, contratilidade e
pressão arterial
Seletivos (receptor beta-1): Metoprolol
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BETABLOQUEADORESBETABLOQUEADORES
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Broncoconstrição (efeito que pode ser fatal para pacientes com
problemas respiratórios, bloqueio dos receptores β2)
Hipoglicemia (uma vez que a adrenalina estimula a produção de
glicose pelo fígado, via receptor beta-2) - Contraindicado para
pacientes diabéticos
Disciplina ARA3591 - Farmacologia Básica
Prof. Me. Ariadni Mesquita Peres
ariadnimperes@gmail.com
@peresariadni
FármacoS de ação colinérgica e
adrenérgica