Farmaco resumo 03 (1)

Prévia do material em texto

Consiste na transferência do fármaco desde
seu local de aplicação até a corrente circulatória.
 É processo que influencia o inicio e a magnitude
de efeito dos fármacos. 
 Se um fármaco é inadequadamente absorvido,
seus efeitos sistêmicos inexistem.
 Para ser absorvido, fármaco atravessa a
membrana plasmática.
Movimentos transmenbrana:
Difusão Passiva 
Através do gradiente, sem gasto de energia
Afinidade por gordura.
Através de lipídeos.
Poros aquosos.
Transportes mediado por carreadores
Tem gasto de energia.
Difusão facilitada.
Transporte Ativo.
Pinocitose
 Absorção de fluidos por células vivas, através
de prolongamentos e invaginações da
membrana plasmática.
Farmacologia 03Farmacologia 03
Farmacocinética:
 A farmacocinética é o estudo do destino dos
fármacos no organismo após sua
administração. Abrange os processos de: 
Absorção.
Distribuição. 
Biotransformação. 
Excreção.
Absorção:
• Funcão estômago: digerir.
•Função do intestino: absorção
de nutrientes e fármacos.
Absorção: o fármaco dissolvido é absorvido
pelo intestino, entra na corrente sanguínea e
inicia a distribuição.
Distribuição: o fármaco é transportado até o
tecido-alvo, onde pode se ligar a receptores ou
bloquear ações.
Biotransformação: ocorre principalmente no
fígado, transformando a substância em
metabólitos mais solúveis em água para
facilitar a excreção.
Excreção: Eliminação do fármaco, que precisa
se tornar hidrofílico para ser excretado,
geralmente pelos rins.
Membrana plasmática: entre a camada
bilípidica existe afinidade com água, apresenta
proteínas integrais vão da parte interna a
externa e flagelos afinidade com gordura. 
H2O: hidrofílica/ lipofóbica - afinidade com
água 
Lipídeos: lipofilica/ hidrofóbica - afasta da
água 
Membrana tem Característica Anfífilica:
porque tem afinidade com a água (20%) e
gordura ( 80%). Medicamentos lipofílicos (95%)
atravessam melhor pela afinidade a gordura e
(5%) hidrofílicos. 
Fatores que influenciam a absorção:
PH:
 corresponde ao potencial hidrogeniônico de
uma solução. Ele é determinado pela
concentração de íons de hidrogênio (H+).
PKa:
 O pKa de um fármaco é um valor que indica a
propensão de uma molécula a doar ou aceitar
um próton (H+). 
 Ele é importante para a absorção de
fármacos, pois influencia a solubilidade e a
permeabilidade das membranas celulares. 
Base Forte
Ácido Forte
PKa
Locais de Absorção:
 O pKa de um fármaco é um valor que indica a
propensão de uma molécula a doar ou aceitar
um próton (H+). 
 Ele é importante para a absorção de
fármacos, pois influencia a solubilidade e a
permeabilidade das membranas celulares. 
Biodisponibilidade ou Metabolização:
 Metabolismo de primeira passagem é um
fenômeno do metabolismo da droga no qual a
concentração da droga é significantemente
reduzida pelo fígado e microbiota intestinal
antes de atingir a circulação sistêmica.
Ex.: Enalapril – Enalaprilato
Metildopa – Metilnoradrenalina
Anticoncepcionais
Unico que aumenta biodisponibilidade:
Peridisona: faz o efeito primeira passagem, 50%
biodisponibilidade, precisa ser convertida em
peridisolona. 
Predilisolona: quando chega no fígado metaboliza
as moléculas, e fica biodisponibilidade maior.
Droga %Ligacão
Fenilbutazona 99
Warfarina 97
Hidralazina 87
Características da Droga
 1. inativação antes da absorção.
 2. absorção incompleta.
 3. Fígado – efeito de 1º passagem.
P450: É um conjunto de enzimas que são
encontrados no fígado, ela pode ser induzida
ou inibida.
Interação com substâncias no trato
gastrointestinal – Alimento ou droga.
Medicamento: 10, 30 min para dissover, muda
para 2h. 
Características do paciente.
Fatores que influenciam na BD:
A distribuição depende:
1. Débito cardíaco.
2. Fluxo sanguíneo. 
3. Permeabilidade capilar.
4. Volume tecidual.
1º órgão atingido – Figado, Rins e Cérebro.
Mais lentos – Músculos, viceras, pele e tecico
adiposo.
Reservatório tecidual das drogas: 
1. ligação as proteína. 
2. tecido adiposo.
Caso clonazepam: paciente obeso usava
clonazepam em grande quantidade antes da
cirurgia bariátrica, sentia muito sono. Devido ao
efeito de primeira passagem e à
lipossolubilidade do medicamento, em vez de
atingir diretamente o tecido-alvo no sistema
nervoso central, grande parte do fármaco se
acumulava no tecido adiposo “reservatório”. No
processo pós-bariátrica, a liberação gradual
dessas moléculas previamente armazenadas no
tecido adiposo reativou o efeito do
medicamento. 
Principais proteínas do plasma:
1. Albumina – fármacos ácidos 
2. Glicoproteína ácida alfa – fármacos básicos 
Ligação às proteínas plasmática :
 Fenobarbital 51
Estreptomicina 30
Digoxina 25
Acetominofeno 0
Distribuição: 
 O fármaco penetra na circulação sistêmica por
administração direta ou após absorção a partir
do sitio de aplicação. 
 Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos
do organismo.
 O fármaco é distribuído livre – não está ligado a
proteínas.
 Fatores que influenciam a distribuição:
irrigação sanguínea, idade, gravidez,
características do fármaco.
•
•
•
•
Doenças ,e ligação de fármacos às
proteínas plasmáticas :
HIPOALBUMINEMIA:
1. Câncer
 2. Queimadura
 3. Fibrose Cística 
 4. Inflamções 
 5. Insulficiência
Hepática e Renal
HIPERALBUMINEMIA:
1. Mialgia 
 2. tumor benigno
 3. psicose 
 4. Esquizpfrenia
Biotrasformação:
 É qualquer alteração que ocorra na estrutura
da droga, dentro do organismo (figado).
Principal local de Biotransformação:
Fígado.
Consequências:
Alteração na atividade da droga.
Facilitar a excreção. 
Uma grande quantidade de Warfarina no
organismo pode causar uma hemorragia.
•Pouca abulmina,
maior fármaco livre
•Muita albumina,
menor fármaco livre 
Na metabolizção a droga será transformada
de lipossolúvel para hidrossolúvel.
Como é feita a transformação da droga
lipossolúvel para hidrossolúvel? Através da
hidroxilação acetilação.
 Também chamada metabolização, é
realizado pelo fígado principalmente.
 Consiste principalmente na transformação
de fármacos lipossolúveis em hidrossolíveis
para facilitar a excreção.
 Também engloba o metabolismo de
primeira passagem e ativação de fármacos.
 Fatores que influenciam: atuação das
enzimas (indução e inibição), idade,
patologias, uso de drogas (álcool). 
 A conjugação serve para aumentar a
hidrossolubilidade.
95% dos fármacos são lipossoluveis
Por que a opção de fazer os fármacos
lipossolúveis? Pela facilidade de atravessar a
amnebrana plasmática que tem uma grande
quantidade de moléculas polares (lipossolúveis)
Quando o fármaco é metabolizado por
hidroxilação, eu pego uma substância dele e
adiciono 1OH. Se adicionar apenas 1OH e for o
suficiente ele será levado para excreção. porém
tem fármacos que precisam de mais de 1OH
para se transformar de lipossolúvel para
hidrossolúvel.
Na metabolição a droga será transformada de
lipossolúvel para hidrossolúvel. Com essa
transformação tem a facilitação da excreção do
fármaco.
Excreção:
 São os processo que levam as drogas para
fora do organismo.
Vias Excretórias:
Renal
Biliar
Pulmonar
Outras
 A via mais comum é a renal, mas fármacos
também podem ser eliminados através das
fezes, suor e leite materno.
P450: é um conjunto de enzimas que são
encontrados no fígado, ela pode ser induzida
ou inibida. 
EX.: Digamos que temos 2 fármacos, A e B.
Primeiro administrei o fármaco A e depois
administrei o fármaco B no mesmo instante.
Foram administrados, absorveram juntos e
caíram na corrente sanguínea, porém quando
o fármaco A chega no fígado ele tem a função
de estimular a P450, ou seja, a P450 vai ficar
mais ativa, pois metabolizou o fármaco A,
então ele estimulou a P450, então tem mais
enzimas para fazer a Biotransformação.
Quando o fármaco B vem e passa pelo fígado,
se tem mais maior quantidade de enzimas
biotransformadoras, se sem o fármaco A eu
iria inativar 10 moléculas, eu vou ativar 20
moléculas do fármaco B. Se eu tenho muitas
enzimas, diminui o efeito pois eu vou ter
muitas enzimas para fazer o efeito de primeira
passagem. Como por exemplo o
anticoncepcional e o anti inflamatório. 
Fatoresque influenciam na Biotransformação.
Filtração Glomerular.
Reabsorção Tubular.
Secreção Tubular.
Na filtragem glomerular,o que é
hisrossoluvel vai entrar para ser excretado
e o que não é, vai voltar no sangue.
1° Filtração glomerular : filtração das
impurezas hidrosolùveis, e do que não presta
mais, porém vai passar algumas substâncias
que são boas para o organismo, pois não é
uma filtração fina. 
2° Reabsorção tubular (Tubolo proximal): é
feita uma reabsorção através do tecido de
algumas subtâncias que não eram para ser
excretadas, ex: vitaminas. 
3° Secreção tubular (Tubulo distal): ele
colhe o que ainda presta que está na urina, e
retorna para dentro do tecido. 
Após isso é eliminado a urina com as toxinas
que não são boas. 
Mesmo o plasma sendo hidrossolúvel, uma
parte dele será absorvido nessa área, porém
quando ele estiver na curva descendente ele
vai ser reabsolvido para o sangue.
Por que o processo de absorção quando dos
fármacos quanto das substâncias impuras
do nosso organismo, ele tem um processo
de filtração, absorção e uma nova filtração
no final.