FARMACOLOGIA EM GERIATRIA

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Farmacocinética e farmacodinâmica em Geriatria
 Dr,CarlaMércia
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 O Brasil está envelhecendo?.
 O Brasil está envelhecendo rapidamente: 
 1940 - 4%
 2000 - 8,6% ( 15 milhões )
 2020 - 12% ( 25 milhões )
A população idosa , é responsável por 30% da demanda dos serviços de saúde.
IBGE,2000
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O Brasil está envelhecendo?.
- Está havendo um aumento da longevidade:
 1950 - 43,3 anos
 1980 - 60,1 anos
 2000 - 68,6 anos
- Queda da fecundidade ( nº médio de filhos por mulher):
 1950 - 6,2 filhos
 1999 - 2,3 filhos
- Redução da mortalidade infantil:
 1940 - 163,4 óbitos/1000 nascidos vivos
 1984 - 68,1 
 1999 - 34,8
IBGE,2000
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 - Em 1950, o Brasil ocupava o 16º lugar entre os países de maior população gerátrica, devendo ser o sexto em 2025. 
 1º China
 2º Índia
 3º Rússia
 4º EUA
 5º Japão
 6º Brasil
 7º Indonésia
 8º Paquistão
 9º México
 10º Bangladesh
 11º Nigéria
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GRANDES SÍNDROMES GERIÁTRICAS
IMOBILIDADE
INSTABILIDADE
INCONTINÊNCIA
INSUFICIÊNCIA CEREBRAL
IATROGENIA
Isaacs B: The Challenge of Geriatric Medicine, Osford, 1992
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ENVELHECIMENTO
Diminuição de funções entre 30 e 80 anos
	
	Variável				% redução
	Débito cardíaco em repouso	 30
	Capacidade vital			 50
	Fluxo sanguíneo renal	 50
	Capacidade respiratória máxima 60
	Consumo máximo de O2	 70
 The Baltimore Longitudinal Study on Aging, NIH.
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GRANDES SÍNDROMES GERIÁTRICAS
PILARES
Reserva funcional diminuída
Doenças idade-relacionadas
					Úlceras de decúbito
					Osteoartrite
					LLC
					Câncer prostático
					Doença vascular
					Demências
					Parkinson
					Incontinência urinária
					Cataratas
Requerem Avaliação Ampla
Equipe multidisciplinar
 
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APRESENTAÇÃO TARDIA DE DOENÇA
FATORES DO PACIENTE
Interpretação incorreta dos sintomas
Baixa expectativa quanto à saúde
Medo da hospitalização
Aceitar sintomas como normais
Verbalização inadequada
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APRESENTAÇÃO TARDIA DE DOENÇA
FATORES DO MÉDICO
Inexperiência quanto ao diagnóstico geriátrico
Concepção de que não vale à pena esforço diagnóstico
Conduta injustificada
Prescrever primariamente para sintoma
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IATROGENIA
IATRO Gr.médico GENESIS Gr. produção
Condição adversa resultante de tratamento por médico ou cirurgião
Não é consequência da doença natural do paciente
Inclui omissão de conduta
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CASCATA IATROGÊNICA
IDADE
	ESPECIALISTAS
		MÚLTIPLAS DROGAS
			ESQUEMAS COMPLEXOS
				COGNIÇÃO VISÃO OSTEOARTICULAR
			EFEITOS COLATERAIS
			NOVAS DROGAS
			MASCARA QUADRO BÁSICO
						SEVERIDADE DOENÇA
						DURAÇÃO INTERNAÇÃO
						CLASSE DE DROGAS
						SENSIBILIDADE DROGAS
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Quadro confusional agudo
Definição: Transtorno cognitivo de instalação aguda, freqüentemente acompanhado por desorientação têmporo-espacial e de etiologia variável.
Delirium: Distúrbio neuro-comportamental caracterizada por alteração aguda do estado mental, com atenção reduzida e curso flutuante. Transtorno metabólico cerebral decorrente de uma grande variedade de condições médicas.
Comum em idosos
 
 DSM-IV (American Psychiatric Association,2000
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Principais causas de Delirium
Distúrbios metabólicos
Insuficiência hepática, renal, hipoglicemia, hipotireoidismo
 
Relacionadas a drogas
Síndrome de abstinência, drogas ilícitas, medicações com ação no SNC e outras.
Infecções
Meningite, ITU, pneumonias, septicemia.
Neurológicas
Acidente vascular cerebral, crises convulsivas, TCE, tumores
 DSM-IV (American Psychiatric Association,2000
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Farmacocinética em Geriatria
Farmacocinética - “o que o corpo faz com a droga”
Farmacodinâmica - “o que a droga faz com o corpo” 
Farmacocinética
Estuda : absorção, distribuição, metabolismo e 
excreção das drogas.
 
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Farmacocinética em Geriatria
 Absorção:
 > medicamentos administração por via 
 oral absorção trato gastro-intestinal( meca-
 nismos de difusão passiva ou transporte ativo).
 
 
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Farmacocinética em Geriatria
Alterações que influenciariam no processo 
 de absorção:
 1.Células Absortivas
 - nº de cels.
 - nº de cílios das cels. Absorventes
 2.Há alterações na motilidade gastro-intestinal e na ativi-
 dade esfincteriana aumento do tempo de esvazia-
 mento
 
 
superfície total de absorção
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Farmacocinética em Geriatria
 
 
 3. Menor débito sangüíneo superfícies de absorção, retardando remoção de substâncias.
 4. Menor volume e hipoacidez da secreção gástrica, que prejudicam a motilidade e absorção
 5. Aumento da motilidade intestinal : tempo de contato do medicamento com a mocosa : disponi - bilidade sistêmica ( * pouco solúveis /ou liberação prolongada)
 
 
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Farmacocinética em Geriatria
 Distribuição :
 - O medic. passa à circulação e será distribuí-
 do pela corrente circulatória.
 1. Composição corporal:
 - água total
 - massa muscular
 - tecido adiposo
 
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Farmacocinética em Geriatria
 
 
Massa muscular
Água corporal
Tec. adiposo
Volume de distribuição de 
drogas lipossolúveis (diazepam)
Volume de distribuição de 
drogas hidrossolúveis (vit.complexo B)
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Farmacocinética em Geriatria
 Distribuição :
 2. Redução do fluxo sangüíneo da área esplâni-
 ca ( débito cardíaco) velocidade medic. é remo-
 vido do organismo.
 
 3. Redução das proteínas plasmáticas aumen-
 to do nível de medicação “não-fixada” ( fração
 livre) aumento da disponibilidade da droga para 
 órgãos efetores.
 
 
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Farmacocinética em Geriatria
-Alteração na força de ligação droga-albumina
- Maior possibilidade de REMOÇÃO de alguns medi -
camentos fixados às proteínas plasmáticas
 +
 POLIFARMÁCIA 
 +
< atividade METABOLIZAÇÃO e EXCREÇÃO
 EFEITOS TÓXICOS E COLATERAIS
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Farmacocinética em Geriatria
3.Metabolismo:
 consiste em inativar substâncias ativas, produzindo 
metabólitos inativos (biotransformação) :
 -1ª fase: oxidação, deaminação hidroxilação
 -2ª fase: conjugação com Ác. Glicurônico, gli-
cina e Ác. acético.
 Envelhecimento: metaboliosmo insuficiente da
 substâncias ativas. Devido à :
EFEITOS TÓXICOS E COLATERAIS
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Farmacocinética em Geriatria
 1. Alterções na estrutura e função hepática
 2. Perfusão hepática diminuída
 3. Diminuição da atividade enzimática ( 30-40 %)
4.Excreção:
 excreção renal * via impte eliminação de medicamen-
 tos.
 Envelhecimento : redução função renal 
 flitração glomerular; reabsorção e secreção tubular.
 * 40%
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Farmacocinética em Geriatria
 Metabolização e Excreção:
 Envelhecimento renal + co-morbidades do idoso 
 
 
 comprometimento do clearence drogas
 ( digoxina, aminoglicosídeos, furosemida,metformina,
vancomicina,lítio,amantadina)
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Farmacocinética em Geriatria
Envelhecimento renal : 
 - redução progressiva do fluxo sang. renal : 1% /ano
>20 anos.
 - redução progressiva do ritmo de filtração glomeru-
lar. 8-10 l / min/1,73m2 por década de vida
 - redução da secreção tubular e reabsorção tubular
 Co-morbidades: Nefropatia hipertensiva, diabética
 Uso de AINH
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Farmacocinética em Geriatria
 * Dosagem de creatinina sérica , não reflete adequad.
função renal (sarcopenia).
 * Recomenda-se dosagem clearence de creatinina 
urina de 24hs ou estimativa:
“Fórmula de Cockcroft-Gault” :
 
 140-I x Peso (Kg)
 72 x Cr. sérica (mg/dl)
Mulher: o,85
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 *O clearence hepático não se faz pela eliminação das 
 drogas( excreção biliar) e sim pela inativação das 
 drogas. A biotransformação , é fundamental drogas lipo-
fílicas ( difícil excreção renal )
 
 * As alterações hepáticas + sign. compromet. 
Sistema microssomal hepático.
 Fase I : Metabolismo oxidativo
 “ As drogas metabolizadas fase I são comprome-
tidas com o envelhecimento.As reações são mediadas 
 pelo citocromo P-450 (CYP 450)
 
 
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Farmacocinética em Geriatria
* Ex.: Diazepam, clordiazepóxido, teofilina, fenitoína, quini-
dina, piroxicam,enalapril, imipramina, nifedipina, propanolol, 
verapamil.
 * As drogas metabolizadas pela fase II, são pouco
 alteradas pelo envelhecimento. Os metabólitos são , usu-
almente , farmacologicamente inativos.
 
 
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Farmacocinética em Geriatria
 - Interações Medicamentosas 
 - polifarmácia ( múltiplas dças )
 - medicamentos inadequados ou desne-
 cessários.
 Terapêutica - maior incidência de reações adversas
 IDOSO (*7 vezes maior /adulto jovem)
 
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Farmacocinética em Geriatria
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 Mec. Farmacológicos Ex. de Interações Farmacológicos 
 
 Absorção hidróxido de alum. 
 Alergenicidade cruzada Cefalosp. x Penicilinas
 Aumento/ diminuição excreção tiazídicos x digitálicos(k+)
 Conflitos metabólicos cumaínicos x barbitúricos
 Irritação mucosa AAS + fenilbutazona
 Competição receptores Metil-dopa recep. outros 
 anti-hipertensivos.
 
Mecanismos e Exemplos de Interações Farmacológicas
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Farmacocinética em Geriatria
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Medicações mais freqüentes Responsáveis por reações adversas
Analgésicos ( AAS)
Antiácidos
antartriticos
Anti-coagulante
Anti-hipertensivos
Antibacterianos
Digitálicos
Medicações do SNC
Diuréticos
Corticóides
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Farmacocinética em Geriatria
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Recomendações na prescrição ( médico):
1.Evitar multiplicidade de vias de administração
2. Evitar prescrever inúmeros medicamentos
3. Receitar o estritamente necessário
4. Aumentar o intervalo entre as doses
5. Usar posologia reduzida , se possível , individualizar as 
doses.
6.Considerar os parâmetros fisiológicos do envelhecimento
7. Conhecer as características das drogas receitadas.
8. Estar atento para as possíveis interações medicamentosas.
9. Limitar o tempo de uso e a possibilidade de retirada das 
drogas
10. Iniciar tratamento com o objetivo definido e acompanhar
 atentamente a evolução clínica.
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Farmacocinética em Geriatria
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OBRIGADA!
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