Farmacodinâmica e Farmacocinética

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27/03/2015
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FARMACODINÂMICA
GOLAN, 2009. cap 1 e 2
Profª. Msc. Amanda R. Ganassin
amanda.ganassin@aedu.com
Farmacocinética
Vias de administração
Absorção
Distribuição
Metabolização
Eliminação
Farmacodinâmica
Local de ação
Relação dose-resposta
Mecanismo de ação
Efeitos
FARMACOLOGIA
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Farmacocinética
Dosagem
Dose
Intervalo entre doses
Vias de administração
Absorção
Distribuição
Eliminação
Concentração plasmática
Metabolismo
Excreção
Concentração no local de ação (receptores)
Efeito em nível tecidual
Efeito clínico observado
FARMACODINÂMICA
Estudo bioquímico e fisiológico dos fármacos e seus mecanismos de 
ação
AS DROGAS NÃO CRIAM FUNÇÕES, APENAS MODIFICAM AS 
FUNÇÕES QUE JÁ EXISTEM.
Droga só age se ela se liga
“ O QUE O MEDICAMENTO FAZ COM AO ORGANISMO ”
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FARMACODINÂMICA
MECANISMO DE AÇÃO
É o resultado da interação entre o fármaco e os componentes
moleculares funcionais (RECEPTORES) do organismo. Esta interação
inicia a série de eventos que caracterizam a resposta do fármaco.
Estudo bioquímico e fisiológico dos 
fármacos e seus mecanismos de ação
1. Canais iônicos: anticonvulsivante
2. Receptores de membrana: antiespasmódico
3. Enzimas / proteínas carreadoras: anti-
inflamatório
4. Receptores intracelulares: estrógenos
GOLAN, 2009. cap 1 – pág: 08
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• Nenhuma droga produz um efeito único!
• Nenhuma droga é sem por 100% específica
Pode ligar-se a outros componentes
Efeito colateral
Reação adversa
Especificidade dos fármacos
Receptores adrenérgicos 
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GOLAN, 2009. cap 1 – pág: 09
Receptores
Nicotínicos - Ach
Agonista
Ligam-se a receptores e 
desencadeiam efeito 
bioquímico / fisiológico
Pode ser:
• Agonista Total;
• Agonista Parcial;
• Agonista Inverso
Antagonista
Ligam-se a receptores e 
NÃO desencadeiam efeito 
bioquímico / fisiológicos
Pode ser:
• Competitivo;
• Não Competitivo.
AGONISTAS X ANTAGONISTAS
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ANTAGONISTAS
ANTAGONISTA COMPETITIVO
� Compete com um agonista para os receptores
� Altas doses de um agonista podem geralmente sobrepor-se ao antagonista
Ex. Paravastativa compete com a enzima HMG CoA � inibe a síntese de 
colesterol.
ANTAGONISTA COMPETITIVO
� Compete com um agonista para os receptores
� Altas doses de um agonista podem geralmente sobrepor-se ao antagonista
Ex. Paravastativa compete com a enzima HMG CoA � inibe a síntese de 
colesterol.
ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVOS DOS RECEPTORES:
� pode ligar-se a um sítio ativo ou alostérico de um receptor de forma irreversível 
– não pode ser superado mesmo com altas doses do agonista.
Ex. AAS – inibe a ciclooxigenase e agregação plaquetária por aproximadamente 7 a 
10 dias.
ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVOS DOS RECEPTORES:
� pode ligar-se a um sítio ativo ou alostérico de um receptor de forma irreversível 
– não pode ser superado mesmo com altas doses do agonista.
Ex. AAS – inibe a ciclooxigenase e agregação plaquetária por aproximadamente 7 a 
10 dias.
• Interação Fármaco-Receptor: 
GOLAN, 2009. cap 2 – pág: 23
FARMACODINÂMICA
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Relação Dose-Resposta
• A resposta a um fármaco é proporcional à concentração de receptores que 
estão ligados (ocupados) pelo fármaco.
• Aumento da dose pode:
• Aumentar a resposta terapêutica 
• Aumentar o risco de toxicidade
• Índice Terapêutico
• Medida de segurança de uma droga 
• Margem de Segurança
• Margem entre as doses terapêutica e letal de uma droga 
Eficácia: refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento
pode produzir.
EX: o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina que o
diurético acetazolamida.
Assim, furosemida tem maior eficácia terapêutica que a acetazolamida.
POTÊNCIA X EFICÁCIA
Potência: refere-se à quantidade de fármaco (mg) necessária para produzir um 
efeito.
Ex: 5 mg do fármaco B alivia a dor com a mesma eficácia que 10 mg do fármaco.
Assim: o fármaco B é duas vezes mais potente que o fármaco. 
Maior potência não significa, necessariamente, que um fármaco é 
melhor que o outro
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REGULAÇÃO DOS RECEPTORES
Tolerância / Taquifilaxia*
Diminuição do efeito farmacológico após uso agudo ou crônico de 
agonistas, devido:
1) metabolismo acelerado do fármaco 
2) Diminuição do número de receptores ou da afinidade pelo fármaco
Efeito X Ação
Ação
•Como ela age? Onde?
Efeito
•O que produz? 
•Quais são as 
consequências?
Ex.: Anti-inflamatórios não esteroidais
Ação: Inibição da COX.
Efeitos: Anti-inflamatório, Analgésico, Antipirético, 
Ulcerogênico, etc.
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INTERAÇÕES 
MEDICAMENTOSAS
“Resposta clínica ou farmacológica a administração de 
uma combinação de drogas, sendo diferente da 
resposta produzida pelos agentes administrados 
isoladamente”
USO DE MEDICAMENTOS – FASES DA VIDA
12-18 ANOS
ANFETAMINAS
4-12 ANOS
METILFENIDATO
O-4 ANOS
AMOXICILINA
38-65 ANOS
RANITIDINA
18-24 ANOS
ENERGÉTICOS
24-38 ANOS
FLUOXETINA
+ 65 ANOS
TODOS ELES
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FASE FARMACODINÂMICA
FÁRMACO / ORGANISMO
� ANTAGONISMO
� SINERGISMO
SINERGISMO
ASSOCIAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Inibição sequencial da mesma via metabólica
SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM
� Antagonismo químico: tetraciclina X leite
� Antagonismo farmacocinético: fenobarbital X anticoncepcional
�Antagonismo farmacológico: competem pelo mesmo receptor: 
adrenalina X prazosin
� Antagonismo fisiológico: Atua em receptores diferentes: 
histamina X adrenalina