Ao longo desta disciplina, estamos compreendendo como as características químicas de uma molécula influenciam diretamente sua ação no organismo. Agora, vamos integrar esse conhecimento e aplicá-lo na

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MAPA - FAR - QUÍMICA MEDICINAL - 53_2025
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QUESTÃO 1
 
Ao longo desta disciplina, estamos compreendendo como as características químicas de uma molécula influenciam diretamente sua ação no organismo. Agora, vamos integrar esse conhecimento e aplicá-lo na análise dos fatores estruturais que determinam a eficácia, a seletividade e a segurança de um fármaco.
Nesta atividade, você será desafiado(a) a pensar como um(a) profissional que atua na interface entre a química e a farmacologia, analisando por que algumas moléculas se ligam fortemente ao seu alvo biológico, enquanto outras falham e como pequenas mudanças estruturais podem transformar um composto inativo em um medicamento eficaz — ou vice-versa. As perguntas a seguir irão guiá-lo(a) por uma investigação sobre interações fármaco-receptor, estereoquímica, modificações estruturais e os princípios fundamentais da Relação Estrutura-Atividade (REA). Sua missão será refletir, analisar e aplicar os conceitos para construir respostas fundamentadas, que demonstrem não apenas domínio teórico, mas também a capacidade de raciocínio crítico e científico.
Fonte: SANTOS, R. A. M. dos. Química Medicinal. Indaial, SC: Arqué, 2023.
Material complementar para pesquisa
Ferreira, E. I.; Barreiro, E. J.; Giarolla, J.; et al. Fundamentos de química farmacêutica medicinal. Barueri: Manole, 2022. E-book.       (Disponível na “Minha Biblioteca” – Studeo > Menu > Bibliotecas > Minha Biblioteca).
Silva, P. C; Perassolo, M. S., Suyenaga, E. S. Revista Eletrônica de Farmácia Vol 7(2), 14 - 33, 2010. Disponível em: https://revistas.ufg.br/REF/article/view/11857. Acesso em: 08 jun. 2025. (Disponível em Arquivo - Material da Disciplina).
DESENVOLVENDO O TRABALHO
Para realizar esta atividade MAPA, você deverá utilizar os conhecimentos adquiridos na disciplina e seus estudos complementares sobre os mecanismos de ação dos fármacos e REA. Responda às questões abaixo de forma clara e fundamentada.
1. Descreva quatro tipos de interações intermoleculares que ocorrem entre fármacos e seus receptores. Para cada tipo de interação, faça uma ilustração à mão representando como ela ocorre entre o fármaco e o receptor.
Atenção: As imagens devem ser desenhadas por você, à mão, fotografadas e inseridas no modelo da atividade. Não utilize imagens da internet ou feitas em programas de computador.
 
2. Explique a importância da estereoquímica na ação dos fármacos. Inclua em sua resposta as definições de eutômero e distômero e justifique por que esses enantiômeros podem apresentar diferenças de atividade biológica. Cite um exemplo de fármaco em que os enantiômeros apresentam efeitos diferentes.
 
3. Qual o objetivo dos estudos de Relação Estrutura-Atividade (REA) no processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos?
 
4. Durante a disciplina, discutimos como modificações na estrutura química de um fármaco podem afetar sua atividade. Escolha duas modificações estruturais gerais (por exemplo: alteração de tamanho/forma, troca de grupos funcionais, bioisosterismo) e explique como cada uma pode influenciar propriedades farmacológicas relevantes.
 
5. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) compreendem uma ampla família de fármacos, estruturalmente distintos, providos de ação analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Os AINEs exercem seu mecanismo de ação por meio da inibição da enzima prostaglandina endoperóxido sintase ou prostaglandina H/G sintase, comumente conhecida como ciclooxigenase.
FERREIRA, E. I. et al. Fundamentos de química farmacêutica medicinal. Barueri: Manole, 2022.
Considerando o exposto acima:
a) Explique qual é o papel das prostaglandinas no organismo e como ocorre sua síntese.
b) Defina o papel das isoformas COX-1 e COX-2 e explique por que essa diferença é importante para a ação dos AINEs.
c) Analise as estruturas dos compostos da classe dos coxibes (rofecoxibe, celecoxibe e parecoxibe) mostradas na Figura 1 abaixo. Indique quais características químicas estão associadas à seletividade por COX-2, justificando sua resposta com base nas diferenças estruturais da enzima.
Figura 1 – Estruturas químicas dos coxibes (Rofecoxibe, celecoxibe e parecoxibe).
Fonte: Dos Santos (2023)
Referências bibliográficas: 
Insira as referências bibliográficas de todos os materiais utilizados na pesquisa, incluindo os indicados no MAPA, no formato ABNT.
Sobre o arquivo a ser enviado:
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→ Salve o comprovante de envio da atividade, clicando em Imprimir, acima do cabeçalho da atividade.
 
BOM TRABALHO!!! 217
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