Farmacologia do SNC

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Introdução a 
Farmacologia do SNA
Me. Vinicius Carlos Costa Silva 
Fármacos autonômicos 
• Fármacos que produzem efeito terapêutico primário mimetizando ou 
alterando as funções do SNA.
• Atuam estimulando porções do SNA ou bloqueando ações nos nervos 
autônomos. 
• Exemplos: betabloqueadores, Anticolinérgicos. 
Cérebro - medula 
espinal -tecidos 
periféricos periferia para o SNC
manutenção da 
homeostasia
do organismo sem 
participação consciente 
do cérebro
Reação de luta ou fuga
inervam o trato 
gastrintestinal (TGI), o 
pâncreas e a vesícula 
biliar
Seções 
anatômicas 
Cérebro e medula 
espinal
Neurônios fora 
do cérebro e 
medula espinal 
Controle 
voluntário
Repouso, relaxamento 
digestão
Sistema Nervoso Autônomo 
• Também denominado de sistema nervoso involuntário 
• É composto de neurônios eferentes que inervam os músculos lisos 
das vísceras, o musculo cardíaco, o musculo vascular e glândulas 
exócrinas. 
• Controlando a digestão, o debito cardíaco o fluxo sanguíneo e as 
secreções glandulares. 
Tipos de neurotransmissores no SN
• Tipos de neurotransmissores: Embora mais de 50 moléculas 
sinalizadoras tenham sido identificadas no sistema nervoso, 
norepinefrina (e epinefrina), acetilcolina, dopamina, serotonina, 
histamina e ácido γ-aminobutírico (GABA) estão envolvidos mais 
comumente com as ações dos fármacos terapeuticamente úteis.
• Cada uma dessas substâncias sinalizadoras se liga a uma família 
específica de receptores.
• Acetilcolina e a norepinefrina são os principais sinalizadores químicos 
no SNA.
Tipos de neurotransmissores no SN
• Se a transmissão é mediada pela acetilcolina, o neurônio 
denominado colinérgico.
• Quando a norepinefrina e a epinefrina são os neurotransmissores, a 
fibra é denominada adrenérgica
Fármacos de atuação no SNA 
• Os fármacos que afetam o sistema nervoso autônomo (SNA) são 
divididos em dois grupos, de acordo com o tipo de neurônio 
envolvido nos seus mecanismos de ação.
• Os fármacos colinérgicos atuam em receptores que são ativados pela 
acetilcolina (ACh), e os fármacos adrenérgicos atuam em receptores 
que são estimulados pela norepinefrina ou pela epinefrina.
• Agonistas Colinérgicos Diretos- (Pilocarpina e Betanecol) 
• Agonistas colinérgicos indiretos (Anticolinesterásicos)
• Antagonistas colinérgicos (atropina) 
Fármacos de atuação no SNA 
Farmacologia do SNA
Farmacologia Colinérgica 
Roteiro da aula 
• Agonistas Colinérgicos Diretos
• Agonistas colinérgicos indiretos (Anticolinesterásicos)
• Antagonistas colinérgicos 
Tipos de neurotransmissores no SN
• Tipos de neurotransmissores: Embora mais de 50 moléculas 
sinalizadoras tenham sido identificadas no sistema nervoso, 
norepinefrina (e epinefrina), acetilcolina, dopamina, serotonina, 
histamina e ácido γ-aminobutírico (GABA) estão envolvidos mais 
comumente com as ações dos fármacos terapeuticamente úteis.
• Cada uma dessas substâncias sinalizadoras se liga a uma família 
específica de receptores.
• Acetilcolina e a norepinefrina são os principais sinalizadores químicos 
no SNA.
Tipos de neurotransmissores no SN
• Se a transmissão é mediada pela acetilcolina, o neurônio 
denominado colinérgico.
• Quando a norepinefrina e a epinefrina são os neurotransmissores, a 
fibra é denominada adrenérgica
Agonistas colinérgicos 
• Os fármacos que afetam o sistema nervoso autônomo (SNA) são 
divididos em dois grupos, de acordo com o tipo de neurônio 
envolvido nos seus mecanismos de ação.
• Os fármacos colinérgicos atuam em receptores que são ativados pela 
acetilcolina (ACh), e os fármacos adrenérgicos atuam em receptores 
que são estimulados pela norepinefrina ou pela epinefrina.
Sistema Colinérgico 
• A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos envolve seis etapas 
sequenciais:
• 1) síntese, 
• 2) armazenamento
• 3) liberação
• 4) ligação da Ach ao receptor
• 5) degradação do neurotransmissor na fenda sináptica (ou seja, o espaço 
entre os terminais nervosos e os receptores adjacentes localizados nos 
nervos ou órgãos efetores)
• 6) reciclagem de colina e acetato 
A ligação ao receptor 
leva a uma resposta 
fisiológica no interior da 
célula, como o início de 
um impulso nervoso na 
fibra pós-ganglionar ou 
a ativação de enzimas 
específicas nas células 
efetoras mediadas por 
moléculas segundas 
mensageiras.
• Os receptores colinérgicos nicotínicos (RCN) 
pertencem à família de receptores 
ionotrópicos que, quando ativados, adquirem 
a conformação de canal aberto permeável aos 
íons Na+ e K+
• Os receptores muscarínicos apresentam baixa 
afinidade pela nicotina. São diferenciadas 
subclasses de receptores muscarínicos: M1, 
M2, M3, M4 e M5
O aumento de receptores colinérgicos na doença de Parkinson 
e a redução destes no processo de envelhecimento do SNC
Acetilcolina e Metacolina não são usadas na farmacologia 
Estimula a contração da 
Bexiga 
Hiperplasia de próstata 
causa uma retenção da 
urina pelo fechamento 
do canal da ureta 
Promove contração 
Agonistas indiretos 
Anticolinesterásicos 
Acetilcolinesterase é um 
enzima de membra.
Aumento dos níveis de acetilcolina 
Uso tópico ação 
em M3
O paciente 
tem poucos 
receptores 
para 
acetilcolina
Pacientes com a doença de Alzheimer têm deficiência de neurônios colinérgicos no SNC.
Retardarem o avanço da doença, nenhum evitou sua progressão.
Antagonistas muscarínicos 
Antagonistas colinérgicos
• Antagonista colinérgico é um termo geral para os fármacos que se 
ligam aos colinoceptores (muscarínicos ou nicotínicos) e previnem os 
efeitos da acetilcolina (ACh).
• Os fármacos deste grupo clinicamente mais úteis são os 
bloqueadores seletivos dos receptores muscarínicos.
• Os efeitos da inervação parassimpática são interrompidos, e as ações 
da estimulação simpática ficam sem oposição.
Atropina 
• A atropina é um alcaloide amina terciária da beladona com alta 
afinidade pelos receptores muscarínicos. Liga-se competitivamente à 
ACh e impede sua ligação a esses receptores.
Atropina 
• Olho: A atropina bloqueia toda a atividade muscarínica no olho, 
resultando em midríase persistente (dilatação da pupila), ausência de 
resposta à luz e cicloplegia (incapacidade de focar a visão para perto). 
• Trato gastrintestinal (TGI): A atropina (na forma do isômero ativo, l-
hiosciamina) pode ser usada como antiespasmódico para reduzir a 
atividade do TGI.
• Secreções: A atropina bloqueia os receptores muscarínicos nas 
glândulas salivares, produzindo xerostomia (secura da boca).
Atropina 
• Usos Terapêuticos: 
• Oftálmico: No olho, a atropina tópica exerce efeito midriático e 
cicloplégico, permitindo a mensuração de erros de refração sem 
interferência da capacidade adaptativa do olho.
• Antiespasmódico: A atropina é usada como antiespasmódico para relaxar o 
TGI.
• Cardiovascular: A atropina é usada para tratar bradicardias de várias 
etiologias.
• Antissecretor: Algumas vezes, a atropina é usada como antissecretora para 
bloquear as secreções do trato respiratório superior e inferior, previamente 
à cirurgia.
• Antagonista de agonistas colinérgicos: A atropina é usada no tratamento da 
intoxicação com organofosforados
Efeitos adversos 
• Dependendo da dose, a atropina pode causar xerostomia, visão turva, 
sensação de “areia nos olhos”, taquicardia e constipação. 
• Os efeitos no SNC incluem intranquilidade, confusão, alucinações e 
delírio, podendo evoluir para depressão, colapso dos sistemas 
circulatório e respiratório e morte. 
• Dosagens baixas de inibidores da colinesterase, como a fisostigmina, 
podem ser usadas para neutralizar a toxicidade por atropina. 
• A atropina também pode causar incômoda retenção de urina
Escopolamina
• A escopolamina – outro alcaloide amina terciária de origem vegetal – 
produz efeitos periféricos similares aos da atropina. Contudo, a 
escopolamina tem maior ação no SNC
Escopolamina
• Usos terapêuticos: O uso terapêutico da escopolamina élimitado à 
prevenção da cinetose, náuseas, emeses, cólicas gastrointestinais 
(estômago e intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais 
das vias biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários. 
• (Nota: como ocorre com todos os fármacos usados contra a cinetose, 
a escopolamina é muito mais eficaz para prevenir do que para tratar 
• Mecanismo de ação: Bloqueia os receptores muscarínicos da 
acetilcolina (antagonista muscarínico) da musculatura lisa, impedindo 
a sua contração, diminuindo dor e desconforto gástrico.
Ipratrópio e tiotrópio
• Ipratrópio e tiotrópio são derivados quaternários da atropina.
• Esses fármacos estão aprovados como broncodilatadores para o 
tratamento de manutenção do broncoespasmo associado com a 
doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). 
• O ipratrópio também é usado no tratamento agudo do 
broncoespasmo na asma. Ambos são administrados por inalação.
• Seu efeitos se limitam ao sistema pulmonar.