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UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MONTES CLAROS - UNIMONTES 
CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE - CCBS 
CURSO DE GRADUAÇÃO EM ODONTOLOGIA 
Monitora: Bianca Karine N. Cardoso
Docente: Thércia G. V. Bittencourt
FARMACOCINÉTICA E
FARMACODINÂMICA 
FARMACOCINÉTICA E
FARMACODINÂMICA 
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
CONCEITOS
O QUE O ORGANISMO FAZ
COM O FÁRMACO
O QUE O FÁRMACO FAZ NO
ORGANISMO
FARMACOCINÉTICA1.
FARMACOCINÉTICA 
 Administração e entrada do fármaco (direta ou
indiretamente) no plasma.
 
ABSORÇÃO: 
DISTRIBUIÇÃO:
METABOLIZAÇÃO:
EXCREÇÃO
Saída do fármaco da circulação para os tecidos.
Biotransformação do fármaco (fígado ou outros
tecidos
Eliminação do fármaco e seus metabólitos do
organismo na urina, na bile ou nas fezes.
ABSORÇÃO 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA ORAL:
Os fármacos orais são facilmente
autoadministrados;
Padrão de absorção variável;
Fármacos de preparações entéricas: envoltório
de proteção contra o ácido do estômago;
Os alimentos podem interferir na absorção;
Os fármacos podem sofrer metabolismo de
primeira passagem.
ABSORÇÃO 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA SUBLINGUAL
Absorção pela mucosa oral;
A drenagem venosa da boca dirige-se à veia
cava superior;
Não passa por metabolismo de primeira
passagem.
Não passa pela absorção;
Efeitos imediatos; 
Via de escolha para fármacos que podem
causar irritação;
Biodisponibilidade completa e rápida.
ABSORÇÃO 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA INTRAVENOSA
Fármacos em solução aquosa são absorvidos
rapidamente;
A absorção é mais rápida quando há o aumento
da circulação local.
ABSORÇÃO 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA INTRAMUSCULAR
VIA SUBCUTÂNEA 
Absorção por difusão simples e mais lenta que
a via intravenosa;
Efeitos lentos, constantes e prolongados. 
O fármaco é introduzido diretamente no líquido
cerebrospinal.
Efeitos locais e rápidos;
Exemplo: anestesia espinal.
ABSORÇÃO 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA INTRATECAL
VIA RETAL
Cerca de 50% da drenagem da região não passa
pela circulação portal;
Metabolismo de primeira passagem menor que na
via oral;
Podem causar irritação;
Ex: antieméticos 
ABSORÇÃO 
CURVAS DE BIODISPONIBILIDADE DAS VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
MECANISMOS DE ABSORÇÃO DE FÁRMACOS- TRANSPORTE
ATRAVÉS DAS MEMBRANAS 
ABSORÇÃO 
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO 
ABSORÇÃO 
LIPOSSOLUBILIDADE 
Fármacos lipossolúveis (apolares) passam por
difusão passiva pela membrana.
ALIMENTOS 
A presença do alimento no estômago dilui o fármaco e retarda o
esvaziamento gástrico;
Na presença de alimentos, em geral, o fármaco é absorvido lentamente.
PARA “FUGIR” DA INTERAÇÃO DO FÁRMACO COM O ALIMENTO,
É RECOMENDADO QUE A INGESTÃO DO MEDICAMENTO SEJA
30 MINUTOS ANTES OU 2 HORAS APÓS A ALIMENTAÇÃO 
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO 
Fármacos ácidos
HA H+ + A-
BH H+ + B-
ABSORÇÃO 
EFEITOS DO PH
UM FÁRMACO ATRAVESSA A MEMBRANA MAIS
FACILMENTE SE NÃO ESTIVER IONIZADO
OBS: OMEPRAZOL 
ÁCIDOS FRACOS: SE IONIZAM EM
MEIO BÁSICO
BASES FRACAS: SE IONIZAM EM
MEIO ÁCIDO
Fármacos Básicos
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO 
Líquido
Cápsula
Comprimido
Intestino 
Estômago
DIARRÉIA DESLOCAMENTO RÁPIDO PELO TGI
ABSORÇÃO 
FORMA FARMACÊUTICA 
ÁREA OU SUPERFÍCE DISPONÍVEL PARA ABSORÇÃO
VELOCIDADE DE ABSORÇÃO
SUPERFÍCIE TEMPO DE CONTATO COM A SUPERFÍCIE 
ABSORÇÃO
Ex: Diclofenaco
BIODISPONIBILIDADE 
ABSORÇÃO 
Representa a taxa de extensão com que um
fármaco administrado alcança a circulação
sistêmica.
FATORES QUE INTEREFEREM NA
BIODISPONIBILIDADE
Biotransformação hepática de primeira
passagem:
Solubilidade do fármaco;
Natureza da formulação do fármaco
 - Tamanho da partícula
 - Revestimento entérico
 - Presença de excipientes
ABSORÇÃO
BIOEQUIVALÊNCIA
Dois fármacos são considerados
bioequivalentes quando eles
apresentam biodisponibilidade
comparáveis;
Tempos similares para alcançar
o pico de concentração
plasmática
DISTRIBUIÇÃO
A distribuição é o processo em que o fármaco reversivelmente sai do
leito vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e nas células
dos tecidos.
FATORES QUE INTEREFEREM NA DISTRIBUIÇÃO 
Fluxo sanguíneo
Permeabilidade capilar
Ligação a proteínas plasmáticas e dos tecidos 
Lipofilicidade 
DISTRIBUIÇÃO
O fluxo sangúineo para alguns órgãos (cérebro, fígado e rins) é maior do
que em outros (músculos esqueléticos, tecido adiposo)
FLUXO SANGUÍNEO
FATORES QUE INTERFEREM NA DISTRIBUIÇÃO
PERMEABILIDADE CAPILAR
BHE: capilares finos que impedem a passagem de alguns fármacos.
 OBS: Fármacos lipossolúveis
Placenta: Tem menor mecanismo de blindagem que a BHE.
Fármacos ionizados ou polares não atravessam livremente nos tecidos.
FATORES QUE INTERFEREM NA DISTRIBUIÇÃO
É uma ligação reversível;
Enquanto o fármaco estiver ligado a proteína
ele não sai para fora do compartimento
vascular;
Reserva de fármaco ;
Principal proteína: Albumina
DISTRIBUIÇÃO
LIGAÇÃO
PROTEICA
FÁRMACO 
LIVRE
LIGAÇÃO AS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
PACIENTES HIPOPROTEINÊMICOS
COMPETIÇÃO DE FÁRMACOS 
Varfarina vs AINEs
DISTRIBUIÇÃO
Proteína envolvida no transporte de fármacos dos
tecidos para o sangue;
Indutor de glicoproteína P: erva de São Jõao 
Inibidor de glicoproteína P: ivermectina
 
FATORES QUE INTERFEREM NA DISTRIBUIÇÃO
GLICOPROTEÍNA P
LIPOFILICIDADE
Fármacos lipofílicos se movem facilmente através
das membranas.
DISTRIBUIÇÃO
Tempo necessário para que a concentração
plasmática seja reduzida em 50%.
 
MEIA-VIDA 
Os fármacos lipossolúveis são primeiramente biotransformados em
substâncias polares para serem eliminados;
Essa reação ocorre principalmente no fígado. 
Pró-fármaco: precisa da metabolização para liberar seu princípio ativo
.
METABOLIZAÇÃO
FASE I - CYP450 
As principais reações da Fase I, são catalisadas por
enzimas do sistema citocromo P450.
Existem diferentes isoenzimas ;
Sua reação libera radicais livres (NAPQI) que podem lesar
o hepatócito;
PARACETAMOL
CYP450 INDUZIDA
CYP450 INIBIDA
Inibidores de P450: antifúngicos
Indutores de P450 : anticonvulsivantes 
 
METABOLIZAÇÃO
FASE I - CYP450 
PRÓ-FÁRMACO
FÁRMACO
FÁRMACO
PRÓ-FÁRMACO
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
ETILISTAS CRÔNICOS
HEPATOPATAS
FASE II- CONJUGAÇÃO
METABOLIZAÇÃO
FASE I 
Oxidação
Redução
Hidrólise
O metabólito é conjugado com ácido glicurônico,
ácido acético ou aminoácido para produzir um
composto mais polar.
EXCREÇÃO 
Eliminação do fármao do organismo
Vias de excreção: suor, leite materno, lágrima, fezes
saliva e urina.
Os fármacos devem ser suficientemente polares pra
serem excretados. 
 
PACIENTES COM DISFUNÇÃO RENAL 
FARMACOCINÉTICA 
DOSE DE MANUTENÇÃO
DOSE DE ATAQUE
FARMACOCINÉTICA
 OTIMIZAÇÃO DAS DOSAGENS 
EFICÁCIAÉ administrada para manter a concentração
dentro da janela terapêutica.
É administrada para alcançar com rapidez os
níveis plasmáticos desejados, pode ser em dose
única ou em uma série de doses. 
DOSE DE MANUTENÇÃO
DOSE DE ATAQUE
FARMACOCINÉTICA
 OTIMIZAÇÃO DAS DOSAGENS 
FARMACODINÂMICA 2.
FARMACODINÂMICA
Descreve as ações dos fármacos no organismo;
Interação fármaco/receptor;
COMPLEXO FÁRMACO-RECEPTOR
As células possuem tipos de receptores diferentes,
cada qual específico para um agonista particular
EX: receptores β no coração que respondem à
epinefrina e norepinefrina
FARMACODINÂMICA
PRINCIPAIS TIPOS DE RECEPTORES
FARMACODINÂMICA
 DESSENSIBILIZAÇÃO DOS RECEPTORES
Administração contínua de um agonista ou
antagonista pode causar alterações no receptor;
A dessensibilização ocorre como mecanismo de
defesa do organismo para evitar estimulação
excessiva da célula;
A sensibilização ocorre em caso de exposição
continua ao antagonista (up-regulation) aumentando
o número de receptores disponíveis.
FARMACODINÂMICA
 REGULAÇÃO DOSE-RESPOSTA
POTÊNCIA
É medida pela quantidade de fármaco necessária para
produzir um efeito de determinada intensidade.
EC50 Concentração que produz 50% do efeito máximo (usada para
determinar a potência).EFICÁCIA
Capacidade de um fármaco de ativar o receptor e causar
uma resposta.
Emáx
Eficácia máxima é o estado em que a sinalização mediada pelo
receptor torna-se máxima, de modo que o aumento da dose não
produz resposta adicional .
POTÊNCIA
FARMACODINÂMICA
 REGULAÇÃO DOSE-RESPOSTA
EFICÁCIA
EFICÁCIA
FARMACODINÂMICA
 REGULAÇÃO DOSE-RESPOSTA
EFICÁCIA
AGONISTA TOTAL
FARMACODINÂMICA
 ATIVIDADE INTRÍNSECA 
EFICÁCIAMantém o receptor em estado ativo e produz reposta
biológica máxima.
AGONISTA PARCIAL
AGONISTA INVERSO
ANTAGONISTA
Mantém o receptor ativo e produz resposta
submáxima (entre 0 e 100).
Estabiliza o receptor na sua forma inativa, em caso de
ativação constitutiva de receptor, sua atividade
intrínseca é menor que 0.
Atividade intrínseca nula, não possui efeito na
ausência de um agonista.
AGONISTA TOTAL
AGONISTA PARCIAL
AGONISTA INVERSO
ANTAGONISTA
FARMACODINÂMICA
 ATIVIDADE INTRÍNSECA 
EFICÁCIA
DÚVIDAS? 6.
REFERÊNCIAS
Brunton, L. .L. et al. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica.
12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
KATZUNG, B. G.; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13ª ed, 2017. 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia Ilustrada. 6a edição ed. [s.l.]
Artmed, 2016.
ANDRADE, E. D. DE et al. Farmacologia, Anestesiologia e Terapêutica em
Odontologia. 1a edição ed. [s.l.] Artes Médicas, 2013.