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Canais iônicos regulados por ligantesConhecidos como receptores ionotrópicos, estes receptores são proteínas da membrana com estrutura semelhante a outros canais iônicos, mas que incorporam um sítio de ligação (receptor) de ligante, geralmente no domínio extracelular. Receptores acoplados a proteína G.Estes receptores são conhecidos como receptores metabotrópicos, que consistem em uma cadeia de aminoácidos que atravessa sete vezes a membrana em formato de serpentina. Do lado extracelular da membrana pode existir resíduos de açúcar em diferentes locais N-glicosilados. Receptores ligados a quinases e receptores relacionados São um grupo heterogêneo de receptores de membrana que respondem a mediadores proteicos. Apresentam um domínio extracelular de ligação de ligante conectado a um domínio intracelular por uma única hélice transmembrana Receptores nucleares Regulam a transcrição de genes. O termo, receptores nucleares é um tanto incorreto, visto que alguns se localizam, na verdade, no citoplasma e migram para o compartimento nuclear na presença do ligante. Na teoria do encaixe induzido, o substrato induz uma mudança conformacional na enzima, enquanto que, no modelo chave-fechadura, considera-se que a enzima e o substrato complementam-se de maneira rígida. A capacidade do fármaco em afetar um determinado receptor relaciona-se à afinidade do fármaco (probabilidade de ocupar um receptor a qualquer instante) e à eficácia intrínseca (atividade intrínseca — grau em que o ligante ativa receptores e conduz à resposta celular). . agonista total=100% do seu efeito. Um agonista parcial é uma molécula que se liga a um receptor em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados (ligados) pelo agonista. um agonista inverso atua de modo a abolir essa atividade intrínseca (constitutiva) do receptor livre (não-ocupado).
Receptor Metabotrópico:
Receptores acoplados à proteína G (GPCRs).
Têm sete domínios transmembrana.
Ativados por ligantes como neurotransmissores e hormônios.
Segundo Mensageiro:
Pequenas moléculas intracelulares que transmitem sinais do receptor ativado.
Exemplos: cAMP, IP3, DAG, Ca²⁺.
Amplificam e propagam o sinal inicial.
Efetor:
Moléculas ou proteínas que são ativadas pelos segundos mensageiros.
Exemplos: adenilato ciclase, fosfolipase C, PKA.
Resultam na resposta celular final, como alterações enzimáticas ou na expressão gênica.
. Índice terapêutico (IT)= TD50/ED50. é a dose do fármaco que produz uma resposta tóxica em 50% da população, e ED50 é a dose do fármaco terapeuticamente efetiva em 50% da população. Antagonista-competitivo:Liga-se reversivelmente ao sítio ativo do receptor; compete com a ligação do agonista a esse sítio. Antagonista não-competitivo no sítio ativo :Liga-se irreversivelmente ao sítio ativo do receptor; impede a ligação do agonista a esse sítio.Antagonista alostérico não-competitivo: Liga-se de modo reversível ou irreversível a um sítio diferente do sítio ativo do receptor; altera a Kd para a ligação do agonista ou impede a mudança de conformação necessária para a ativação do receptor pelo agonista. ). A janela terapêutica é a faixa de doses (concentrações) de um fármaco que produz uma resposta terapêutica, sem efeitos adversos inaceitáveis (toxicidade), numa população de paciente
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