Apostila de PsicoFarmacologia

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Psiquiatria 
Apostila de Psicofarmacologia 
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 Várias substâncias são capazes de alterar funções mentais, tais 
como aumentar resistência, mitigar temores e promover 
estados de êxtase com finalidades recreativas, religiosas ou 
médicas. Os psicofármacos são drogas que atuam 
obrigatoriamente no sistema nervoso central (SNC), mais 
especificamente nos processos psíquicos, normais ou 
patológicos. 
Definições importantes 
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 O psicofármaco ideal seria aquele com efeito terapêutico 
específico, isento de efeitos colaterais, com mecanismo de 
ação completamente conhecido e de baixo custo, mas isto 
ainda está longe de ser uma realidade. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
(Schatzberg, AF, Nemeroff, CB, The American Psychiatric 
Publishing Textbook Of Psychopharmacology, 3a edição, Amer 
Psychiatric Pub Inc, Arlington, 2008.) 
 
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 A potência de um psicofármaco se refere à dose necessária para 
se obter efeito terapêutico. Seu nível plasmático efetivo (NPE) 
é a concentração mínima do fármaco no plasma necessária para 
que ocorra um efeito terapêutico. Por outro lado, temos a 
concentração máxima tolerada (CMT) como o nível máximo 
do fármaco no plasma acima do qual ocorrerá efeito 
tóxico. Em algumas medicações psicotróficas a CMT deve ser 
bem observada. 
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 Por exemplo, o lítio, que possui faixa terapêutica entre 0,6 e 1,2 
mEq/l. Em níveis maiores que 1,5mEq/l podem indicar intoxicação, 
causando náuseas e vômitos, dor abdominal, sintomas neurológicos 
e alterações renais. (Cordioli AV (ed.) Psicofármacos: consulta 
rápida, 3ª edição, Artmed, Porto Alegre 2005.) 
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 A tolerância é a diminuição do efeito de um fármaco ao longo do 
tempo. Tal fenômeno faz com que sejam necessárias doses 
crescentes de uma droga para se manter o efeito inicial. Nem 
todas as medicações são sujeitas à tolerância, mas aquelas que 
possuem potencial de causar dependência química tipicamente 
geram seu aparecimento (exemplos: benzodiazepínicos, opióides, 
álcool, cocaína). 
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A síndrome de abstinência é outro fenômeno próprio das 
substâncias que geram dependência. Quando se diminui 
drasticamente o uso de certas substâncias surgem sintomas 
físicos e psíquicos que podem ter repercussões clínicas graves, 
como arritmias cardíacas, crises hipertensivas, ansiedade 
extrema, alterações da consciência e até morte. (Schatzberg, AF, 
Nemeroff, CB, The American Psychiatric Publishing Textbook 
Of Psychopharmacology, 3a edição, Amer Psychiatric Pub Inc, 
Arlington, 2008.) 
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Farmacocinética 
 Os princípios básicos que determinam os processos de ação dos 
psicofármacos são essencialmente os mesmos que para os 
demais fármacos, exceto que por atuarem no SNC, esta classe de 
medicamentos necessita que seus metabólitos atravessem a 
barreira hematoencefálica (Gorenstein e Marcourakis, 2008). 
 
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Farmacocinética - Absorção 
 É a passagem da droga de seu local de aplicação para a corrente 
sanguínea. A aplicação pode ser feita por diversas vias. A via oral 
(VO) é a mais comum e as drogas ministradas por esta via terão sua 
absorção influenciada pela concentração da droga, lipossolubilidade, 
pH do sítio de absorção, motilidade e superfície de absorção do tubo 
gastrointestinal, presença de alimentos no tubo, droga administrada 
em solução ou forma sólida. A aplicação intravenosa (IV) promove 
ação mais rápida, pois a droga chega diretamente ao sangue, mas 
acarreta maiores riscos quando comparada a outros tipos de aplicação. 
A aplicação intramuscular (IM) também fornece ação rápida, mas com 
menores riscos. 
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 Outras formas de aplicação são transcutânea (pomadas, 
adesivos, cremes), respiratória (medicações em pó e spray), 
intraretal (supositórios, clísteres), intradérmica (insulina), 
oftalmológica (colírios), sublingual e mucosa. 
 
(Gorenstein C e Marcourakis T. Princípios Gerais da ação de psicofármacos. In: 
Cordás TA e Moreno RA. Condutas em psiquiatria. Porto Alegre: Artmed, 2008. p. 
13-31) 
Farmacocinética 
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 É a chegada da droga aos diferentes tecidos do corpo. A distribuição 
depende da solubilidade da droga no plasma e sua ligação às proteínas 
plasmáticas (em especial a albumina), da afinidade dos diferentes 
tecidos pela substância (por exemplo, da tireóide pelo lítio), da 
irrigação sangüínea do tecido e da lipossolubilidade. Idade, sexo, 
estado nuticional, algumas doenças também influenciam a distribuição. 
Os psicofármacos são lipossolúveis e é isso que determina sua ação 
no SNC, pois esta característica é fundamental para que o fármaco 
atravesse a barreira hematoencefálica. 
 
Distribuição 
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 Uma outra consequência deste fato é que tais substâncias 
também atravessam a barreira hematoplacentária, ou seja, 
passam da mãe para o feto durante a gestação. Em 
decorrência de tal fato o uso de psicofármacos durante a 
gestação deve ser rigorosamente avaliado por profissional 
competente. 
 
(Gorenstein C e Marcourakis T. Princípios Gerais da ação de 
psicofármacos. In: Cordás TA e Moreno RA. Condutas em psiquiatria. Porto 
Alegre: Artmed, 2008. p. 13-31) 
 
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 Ao mesmo tempo, o que pode acarretar indução ou inibição 
enzimática, ou acelerando condições, dificultando a 
metabolização de certas substâncias. Tais são importantíssimas 
em farmacologia, pois podem alterar completamente a 
quantidade de substâncias circulando pelo corpo. 
 
(Gorenstein C e Marcourakis T. Princípios Gerais da ação de psicofármacos. In: 
Cordás TA e Moreno RA. Condutas em psiquiatria. Porto Alegre: Artmed, 2008. p. 
13-31) 
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Metabolismo 
 É o conjunto de alterações químicas que as drogas sofrem no 
organismo. Tais processos ocorrem principalmente por vias 
enzimáticas (oxidação, redução, hidrólise e conjugação), sendo 
o fígado o principal responsável pela metabolização das drogas. 
O metabolismo tem por função tornar a substância aproveitável 
ao corpo ou passível de ser eliminada. Os principais fatores 
que influenciam o metabolismo são a função hepática e o uso de 
outras medicações. 
 
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Excreção 
 É a eliminação da substância pelo organismo. A principal 
forma de excreção dos fármacos é a urina, mas também 
ocorre pelas fezes, saliva, lágrimas, suor, bile e leite. 
 
(Gorenstein C e Marcourakis T. Princípios Gerais da ação de psicofármacos. 
In: Cordás TA e Moreno RA. Condutas em psiquiatria. Porto Alegre: Artmed, 
2008. p. 13-31) 
 
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Classes de psicofármacos 
 Os psicofármacos são divididos em algumas classes de acordo 
com seus mecanismos de ação. 
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Antidepressivos 
 Os antidepressivos é o grupo de psicofármacos mais amplamente 
utilizado. Possui diversas aplicações em psiquiatria e os novos 
compostos desenvolvidos pela indústria farmacêutica têm 
atingido bons resultados terapêuticos com menor incidência de 
efeitos colaterais. 
 Indicações: depressão, transtornos ansiosos (transtorno obsessivo-
compulsivo, transtorno do pânico, fobias e outros), bulimia 
nervosa, transtorno da compulsão alimentar periódica, dor crônica, 
ejaculação precoce. 
 
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Academicamente separaremos os 
antidepressivos em quatro categorias: 
1- Tricíclicos 
 
Mecanismo de ação: bloqueio neuronal da recaptação das aminas 
biogênicas, noradrenalina,serotonina e dopamina. 
 
2- Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS) 
 
Mecanismo de ação: inibição seletiva da recaptação de 
serotonina 
 
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3 - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) 
 
Mecanismo de ação: inibição da enzima monoaminoxidase, que 
é responsável 
pela destruição das aminas biogênicas. 
 
4 - Antidepressivos com outros mecanismos de ação 
 
Mecanismo de ação: bloqueio neuronal da recaptação de 
aminas biogênicas 
noradrenalina, serotonina, dopamina. 
 
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Os estabilizadores de humor são medicações heterogêneas, 
classificadas 
conjuntamente para fins didáticos. 
Indicações: tratamento e prevenção de fases de mania e depressão no 
transtorno afetivo bipolar, controle do impulso, epilepsia (para os 
anticonvulsivantes), dor (para alguns) e potencializador de outros 
fármacos. 
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Estabilizadores do Humor 
Antipsicóticos 
• A primeira geração de antipsicóticos é composta por aqueles 
denominados 
• antipsicóticos típicos ou neurolépticos. A segunda geração 
dessas drogas reúne os antipsicóticos denominados atípicos. 
• Indicações: quadros psicóticos (incluindo a esquizofrenia), 
estados confusionais agudos, agitação psicomotora, quadros de 
personalidade e impulsividade, em alguns quadros afetivos, e 
como potencializador de outras medicações. 
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Típicos (Neurolépticos) 
 
Mecanismo de ação: bloqueio dopaminérgico, em especial do 
receptor D2. 
 
Atípicos (antipsicóticos de 2ª geração) 
 
Mecanismo de ação: fraco bloqueador dopaminérgico D2; bloqueador 
serotoninérgico. Em alguns casos é bloqueador dopaminérgico com 
intensidade diferencial em regiões cerebrais distintas. 
 
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• Benzodiazepínicos (ansiolíticos, calmantes) 
 
• Indicações: transtornos ansiosos (quadros agudos), 
síndrome de abstinência ao álcool, insônia, epilepsia em 
alguns casos. 
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Mecanismo de ação: potencializam a ação do ácido gama-
aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibitório do 
sistema nervoso central. 
 
5. Outras medicações de uso psiquiátrico 
Há diversos fármacos utilizados para outros fins em psiquiatria: 
A)Indutores de sono não benzodiazepínicos (zolpidem, zopiclona) 
B) Medicações para déficits cognitivos e demência (donepezil, 
rivastigmina, amantadina, galantamina, tacrina) 
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• C) Medicações clínicas com efeitos psíquicos (anti-
hipertensios, anti-histamínicos) dependências químicas 
• D) Medicações usadas no tratamento de algumas (naltrexona, 
dissulfiram, acamprosato) 
• E) Anorexígenos e estimulantes (hormônios da tireóide, 
sibutramina, metilfenidato, anfetamínicos) 
• F) Fitoterápicos (ginko biloba, ginseng, passiflora, hipérico. 
Observação: há pouca evidência de utilidade destas medicações 
 
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Antidepressivos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Tricíclicos Imipramina 
Clomipramina 
Amitriptilina 
Nortriptilina 
Tofranil 
Anafranil, Clo 
Tryptanol, 
Amytril Pamelor 
Boca seca, visão turva, obstipação 
intestinal, retenção urinária, 
hipotensão postural, retardo da 
condução elétrica cardíaca, sedação, 
diminuição do convulsivo, alterações 
da memória e consciência, redução da 
libido, retardo ejaculatório, inibição 
do orgasmo e ganho de peso 
ISRS Fluoxetina 
Sertralina 
Paroxetina 
Citalopran 
Escitalopram 
Fluvoxamina 
Prozac, Daforin 
Zoloft, Assert 
Aropax, Pondera 
Cipramil, Denyl 
Lexapro 
Luvox 
náuseas, vômitos, diarréia 
(diminuem com o tempo), insônia 
ou sonolência excessiva, piora 
inicial da ansiedade e disfunções 
sexuais. 
Classe Tipo Nome genérico ® Efeitos adversos 
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Antidepressivos IMAO 
Tranilcipromina 
Moclobemida 
Parnate 
Aurorix 
hipotensão postural, crise hipertensiva 
após a ingestão de tiramina, interações 
medicamentosas importantes com 
cocaina, anfetaminas, alguns 
antidepressivos e medicações para 
enxaqueca, alguns anti- gripais. 
Atenção para restrições alimentares. 
 
 
 
 
 Selegilina Deprilan 
Com outros 
mecanismos 
de ação 
Maprotilina Ludiomil 
Depende do medicamento: similares 
aos dos ISRS e, em alguns casos, mais 
similares aos tricíclicos. 
 
Mirtazapina 
Reboxetina 
Venlaflaxina 
Desvenlafaxina 
Remeron 
Prolift Efexor, 
Venlift Pristiq 
 
 Bupropiiona 
Zybam 
Wellbutrin 
 
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Estabilizadores 
de humor 
Lítio Carbolitium aumento da ingesta de água e da produção de 
urina, diarréia, hipotireoidismo, nefropatias, 
ganho de peso e intoxicação 
Carbamazepina Tegretol Leucopenia hepatoxicidade, disfunção 
tireoidiana e sedação, ganho de peso, interações 
medicamentosas importantes. 
Ácido valpróico Depakote leucopenia, hepatoxicidade, dispepsia, ganho de 
peso, queda de cabelo. 
Oxcarbazepina 
Gabapentina 
Lamotrigina 
Trileptal 
Neurontin 
Lamictal 
Sonolência e sedação, alterações neurológicas, 
tontura, alterações cutâneas. 
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Antipsicóticos Típicos 
(Neurolépticos) 
Haloperidol 
Clorpromazina 
Levomeprazina 
Tioridazina 
Periciazina 
Haldol 
Amplictil 
Neozine 
Melleril 
Neuleptil 
sintomas neurológicos extra- piramidais (marcha 
“robotizada”, diminuição da expressão facial, 
síndrome parkinsoniana etc), distonia agudas 
(cãibras, espasmos musculares), acatisia 
(inquietação psicomotora), discinesia tardia, 
sedação, ganho de peso, galactorréia. 
Atípicos Olanzapina 
Risperidona 
Clozapina 
Quetiapina 
Amisulprida 
Aripiprazol 
Ziprasidona 
Paliperidona 
Zyprexa 
Risperdal 
Leponex 
Seroquel 
Socian 
Abilify 
Geodon 
Invega 
sedação, alterações gastrointestinais, ganho de peso, 
alerações metabólicas (aumento da glicerina e 
dislipidemias) e de agranulocitose (efeito colateral 
hematológico potencialmente grave, pode ocorrer 
com o uso da clozapina). 
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Flunitrazepam 
Clordiazepóxido 
Rohypnol 
Psicosedin 
Benzodiazepínicos 
(ansiolíticos) 
Diazepam Diempax, Valium Sedação, diminuição da 
Clonazepam Rivotril atenção, fadiga, dependência 
química, 
Bromazepam Lexotan 
Alterações da consciência, 
Lorazepam Lorax incordenação motora. 
Midazolam Dormonid 
Alprazolan Frontal, Alpraz 
Clobazam Frisium, Urbanil 
Cloxazolam Olcadil, Eutonis 
Clorazepato Tranxilene 
Oxazepam Serax 
Nitrazepam Sonebon 
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FIM DA APRESENTAÇÃO 
 
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