Farmacobotânica e Fitoterapia

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FARMACOBOTÂNICA, FARMACOGNOSIA E 
TOXICOLOGIA 
 
 
 
Sumário 
FACUMINAS ............................................................................................ 2 
INTRODUÇÃO ......................................................................................... 3 
FATORES QUE INFLUENCIAM NO ACÚMULO OU REDUÇÃO DE 
METABÓLITOS SECUNDÁRIOS ..................................................................... 10 
DESTINO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO ................................... 16 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE UM FÁRMACO EM HUMANOS ORAL
 ......................................................................................................................... 18 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE UM FÁRMACO EM ANIMAIS ............ 20 
DIVISÕES DA FARMACOLOGIA .......................................................... 20 
SUBSTÂNCIAS INERTES ..................................................................... 22 
BOTANICA REINO VEGETAL- EVOLUÇÃO DAS PLANTAS ............... 22 
FITOTERAPIA ....................................................................................... 23 
TOXIDADE E A FITOTERAPIA ............................................................. 24 
CONCEITOS ESPECÍFICOS ................................................................ 25 
DIFERENÇA FUNDAMENTAL .............................................................. 25 
CURIOSIDADE ...................................................................................... 27 
PROCESSOS EXTRATIVOS E FORMAS FARMACÊUTICAS ............. 28 
REDUÇÃO OU TRITURAÇÃO .............................................................. 32 
PROCESSOS EXTRATIVOS ................................................................ 33 
REFERÊNCIA ........................................................................................ 41 
 
 
 
 
 
 
 
FACUMINAS 
 
 
 
A história do Instituto FACUMINAS, inicia com a realização do sonho de 
um grupo de empresários, em atender à crescente demanda de alunos para 
cursos de Graduação e Pós-Graduação. Com isso foi criado a FACUMINAS, 
como entidade oferecendo serviços educacionais em nível superior. 
A FACUMINAS tem por objetivo formar diplomados nas diferentes áreas 
de conhecimento, aptos para a inserção em setores profissionais e para a 
participação no desenvolvimento da sociedade brasileira, e colaborar na sua 
formação contínua. Além de promover a divulgação de conhecimentos culturais, 
científicos e técnicos que constituem patrimônio da humanidade e comunicar o 
saber através do ensino, de publicação ou outras normas de comunicação. 
A nossa missão é oferecer qualidade em conhecimento e cultura de forma 
confiável e eficiente para que o aluno tenha oportunidade de construir uma base 
profissional e ética. Dessa forma, conquistando o espaço de uma das instituições 
modelo no país na oferta de cursos, primando sempre pela inovação tecnológica, 
excelência no atendimento e valor do serviço oferecido. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
INTRODUÇÃO 
Há muito tempo as plantas medicinais vêm sendo estudadas na tentativa 
de descoberta de novos princípios ativos. Plantas medicinais são assim 
chamadas por apresentarem propriedades curativas e/ou preventivas para 
determinadas doenças. 
As referências históricas afirmam que o uso de plantas medicinais faz 
parte da evolução humana e que essa prática é relatada na maioria das antigas 
civilizações, sendo a primeira referência escrita encontrada na obra Pen Ts’ao 
“A Grande Fitoterapia”, do chinês Shen Nung, a qual remonta a 2800 a.C (Dorta, 
1998). 
A fitoterapia foi um dos primeiros recursos terapêuticos utilizados pelos 
povos, além de ser por muito tempo a única terapia disponível ao homem. Em 
algumas ocasiões as plantas curavam, em outras matavam ou produziam graves 
efeitos colaterais (De Melo et al., 2009), sendo, portanto, essencial o uso 
responsável, racional, seguro e não abusivo das mesmas. 
Fitoterapia significa tratamento de uma dada doença mediante o uso de 
plantas. Pode-se dizer então que a fitoterapia é uma terapêutica caracterizada 
pelo uso de plantas medicinais nas diferentes formas farmacêuticas. Emitida 
pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), a RDC no 48, de 16 de 
março de 2004, classifica o medicamento fitoterápico como aquele obtido 
empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. 
Essa RDC não considera medicamento fitoterápico aquele que inclua 
substâncias ativas isoladas na composição, nem as associações destas com 
extratos vegetais. 
A eficácia e segurança são validadas em levantamentos farmacológicos 
de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios 
clínicos fase (ANVISA, 2004). 
Segundo dados da Organização Mundial de Saúde (OMS), o uso de 
plantas medicinais pela população mundial vem obtendo cada vez mais espaço, 
incentivado pela própria Organização, a qual acredita ser esta prática a principal 
 
 
opção terapêutica de aproximadamente 80% da população mundial (Pinto et al., 
2002). 
A partir da segunda metade dos anos 70 e década de 80, verificou-se o 
crescimento das medicinas alternativas, entre elas a fitoterapia. No Brasil, assim 
como em outros países em desenvolvimento e, até mesmo, em países 
desenvolvidos, tendo grande destaque a Alemanha, a fitoterapia tornou-se 
realidade (Alves & Silva, 2002). 
O aumento do consumo de fitoterápicos pode ser associado ao fato de 
que as pessoas têm questionado os perigos do uso abusivo e irracional de 
produtos farmacêuticos que não sejam de origem natural, procurando substituí-
los por práticas alternativas, como o uso de plantas medicinais. 
A comprovação da ação terapêutica também favorece essa dinâmica. 
Além disso, registra-se a insatisfação da população perante o sistema de saúde 
e também a necessidade de poder controlar o próprio corpo, assumindo essas 
práticas alternativas de promoção, prevenção e recuperação da saúde (Leite, 
2000). 
O mercado mundial de fitoterápicos movimenta cerca de US$ 22 bilhões 
por ano. No Brasil estima-se que o comércio de fitoterápicos seja de 5% em 
relação ao mercado total de medicamentos, avaliando-o em mais de US$ 400 
milhões (Pinto et al., 2002). Este comércio emprega várias espécies nativas 
brasileiras como, por exemplo, Mikania glomerata Sprengel (Alvarenga et al., 
2009). 
Entre diversas plantas na Lista de Medicamentos Fitoterápicos de 
Registro Simplificado, publicada pela ANVISA em 2008, e entre as incluídas nas 
edições da Farmacopea, está Mikania glomerata, popularmente conhecida como 
guaco (ANVISA, 2008). Tal é a importância desta espécie, que a inclusão foi feita 
já na primeira edição da Farmacopeia Brasileira, em 1929 (Silva, 1929). 
Além disso, na RDC n o 10, de 10 de março de 2010, a ANVISA publicou 
medidas, entre elas a união de ciência e tradição, esclarecendo quando e como 
as plantas medicinais devem ser utilizadas, garantindo os efeitos benéficos e 
 
 
evitando que o uso incorreto possa causar efeitos indesejáveis e toxicidade 
(ANVISA, 2010). 
O Programa de Pesquisas de Plantas Medicinais, desenvolvido pela 
extinta Central de Medicamentos (CEME), reconheceu a eficácia de certas 
espécies, dentre elas o guaco. 
Seguindo as pesquisas anteriores, a Empresa Brasileira de Pesquisa 
Agropecuária (EMBRAPA) possui projetos de coleta e distribuição de plantas 
medicinais, além de apresentar um convênio com a Universidade do Mississipi 
(EUA), com o objetivo de produzir fitoterápicos de qualidade. 
Segundo o pesquisador da Embrapa Agroindústria Tropical, Flávio 
Pimentel, a partir deste convênio e estabelecendo normas de cultivo e 
processamento das plantas, os fitoterápicos terão mais qualidade, 
podendo ser utilizados em várias terapias pelo Sistema Único de 
Saúde (SUS), como uma estratégia para redução de custos 
(EMBRAPA, 2010). 
Assim, a fitoterapia pode atender várias demandas da saúde da 
população, desdeBrasileira de Farmacognosia, v.18, n.2, p.314-9, 2008. 
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PINTO, C.A. et al. Produtos naturais: atualidade, desafios e perspectivas. 
Química Nova, v.25, p.45-61, 2002.que abranja às exigências de controle de qualidade na 
produção e processamento das plantas, garantindo a eficácia e segurança aos 
usuários (Tomazzoni et al., 2006). 
Se este controle não for realizado efetivamente, alterações na 
composição química, eficácia, pureza e autenticidade da matéria-prima vegetal 
podem desenvolver fitoterápico de má qualidade. Esta é a preocupação atual 
quando se refere ao controle e produção de fitoterápicos de qualidade, visto que 
o uso de fitoterápicos pela população mundial vem aumentando nos últimos anos 
(Carvalho et al., 2008; Silveira et al., 2008). 
No Brasil, esses problemas são encontrados com frequência em várias 
regiões do país e, um paradigma pode ser observado. 
A região norte é a maior produtora de fitoterápicos e, em contrapartida, é 
uma das que menos fiscaliza tais produtos (Borella & Fontoura, 2002; Amaral et 
al., 2003; Melo et al., 2004; Marliére et al., 2008; Veiga Junior, 2008). 
O uso de plantas medicinais não pode mais ser considerado apenas como 
cultura de povos ou tradição, mas como ciência que vem sendo estudada, 
 
 
aperfeiçoada e utilizada por grande parte da população mundial, como terapia 
alternativa, a qual pode trazer inúmeros benefícios aos usuários (Tomazzoni et 
al., 2006). Isto é comprovado em relação ao Guaco, através de estudos sobre 
sua farmacobotânica, composição química e ações biológicas. 
Para a fitoterapia é fundamental também o conhecimento sobre os 
metabólitos secundários da planta, os efeitos e a biossíntese, além dos fatores 
que podem influenciar no acúmulo ou redução destes componentes na planta 
(Gobbo-Neto & Lopes, 2007). 
Apesar da ampla quantidade de estudos sobre Mikania glomerata 
(guaco), é possível notar a ausência de um trabalho que englobe os principais 
pontos referentes ao uso de uma espécie de planta medicinal, i.e. rota 
biossintética dos metabólitos secundários, propriedades biológicas 
(farmacológicas e tóxicas) dos mesmos, morfoanatomia da espécie vegetal, 
assim como fatores intrínsecos e do meio (por exemplo, luz, vento, calor, chuva) 
que alteram o potencial de biossíntese. 
 
 
 
Aspecto geral do Guaco (adaptado de Silva Junior, 2006). 
1. Família Asteraceae: O grupo mais numeroso dentro das Angiospermas é 
a família Asteraceae, que compreende cerca de 1.100 gêneros e 25.000 
espécies. É constituída por plantas com características variadas, incluindo 
geralmente pequenas ervas ou arbustos e raramente árvores (Verdi et al., 
2005). Aproximadamente 98% dos gêneros são compostos por plantas de 
pequeno porte que são encontradas em todos os tipos de habitats, 
principalmente nas regiões tropicais montanhosas da América do Sul 
(Joly, 1967). Na constituição desta família, a composição química torna-
se mais importante do que a morfologia devido à presença de várias 
classes de metabólitos secundários (Emerenciano et al.,1986). 
2. Gênero Mikania Eupatorieae: é uma grande tribo que constitui a maior 
parte da família Asteraceae na região Neotropical. Essa tribo é composta 
 
 
por 16 subtribos e 170 gêneros, com aproximadamente 2.400 espécies, 
disseminadas pela América Central e pela América do Sul (Bautista, 
2000). Mikania é um dos gêneros mais estáveis dessa tribo, embora as 
espécies sejam de difícil delimitação, devido à grande variabilidade 
morfológica que estas plantas apresentam. O gênero Mikania conta com 
aproximadamente 430 espécies distribuídas nas regiões tropicais e 
subtropicais da América, sendo que 171 espécies são encontradas no 
Brasil (King & Robinson, 1987). 
Entre a diversidade de plantas medicinais, que em virtude das 
propriedades terapêuticas são utilizadas pela população, se destacam as plantas 
do gênero Mikania, em especial o guaco, pela eficácia demonstrada no 
tratamento de diversas enfermidades (Rodrigues et al., 1996). 
 
 
 
Farmacobotânica do Guaco 
A planta é subarbusto silvestre, escandente, de folhagem densa e perene, 
com caule cilíndrico, ramificado e glabro. Quando seco, o caule apresenta fratura 
fibrosa e aspecto estriado no sentido longitudinal, enquanto que, estando jovem, 
apresenta coloração verde-claro passando a arroxeada e a cinzento-escura nas 
partes suberificadas. As folhas são pecioladas, cordiforme-deltoides, 
ovallanceoladas, tri ou pentanervadas e agudas no ápice (Simões et al., 1988). 
As flores são esbranquiçadas e carnosas, dispostas em inflorescência panícula 
tirsoide, com até 30 cm de comprimento, onde os capítulos se encontram 
reunidos em glomérulos. As bractéolas são lineares e apresentam medidas 
próximas a 2 mm de comprimento. O aquênio é pentangular, com 
aproximadamente 3 mm (Freitas, 2006). O Guaco tem seu hábitat nas margens 
dos rios, crescendo espontaneamente em matas primárias, capoeiras, 
capoeirões, orla de matas, terrenos de aluvião, várzeas sujeitas a inundações e 
possui boa adaptação ao cultivo doméstico. A planta é bastante procurada por 
abelhas melíferas durante a época da floração. Reproduz-se por sementes ou 
 
 
plantio de estacas do caule, preferencialmente em terrenos arenosos e úmidos 
(Cabrera & Klein, 1989; Ritter & Miotto, 1992). 
 
Fitoquímica do Guaco 
Na composição química de Mikania glomerata estão presentes a 
cumarina, isobutiriloxicaurenoico. São encontrados ainda óleoslupeol, ácido 
essenciais, entre eles sesquiterpenos e diterpenos do tipo caurano, e.g. ácidos 
caurenoico, grandiflórico, cinamoilgrandiflórico e caurenol. 
Outros metabólitos secundários como sitosterol, friedelina estigmasterol, 
taninos hidrolisáveis, flavonoides e saponina, também estão presentes na 
composição de Mikania (Oliveira et al., 1998; Santos, 2005; Vaz, 2010). 
A cumarina é um dos principais responsáveis pelas atividades 
farmacológicas. Já foram identificadas cerca de 1.300 cumarinas em fontes 
naturais, como vegetais, fungos e bactérias. 
Principais metabólitos secundários encontrados em Mikania glomerata: 
cumarina (1), lupeol (2), ácido -isobutiriloxi-caur-16-en-19-oico (3), ácidos 
diterpênicos (4), caurenoico (5), grandiflórico (6), cinamoilgrandiflórico -
sitosterol (9), friedelina (10) e estigmasterol (11) (adaptado de Santos, 
2005).(7), caurenol (8), encontradas principalmente nas famílias Asteraceae, 
Fabaceae, Oleaceae, Moraceae, Thymeleaceae, Apiaceae e Rutaceae. 
No guaco, a cumarina é utilizada no controle de qualidade na produção 
dos extratos, devido ao aroma característico que concede às folhas (Santos, 
2005). O ácido caurenoico é diterpeno encontrado em muitas espécies do gênero 
Mikania e, assim como a cumarina, apresenta importantes ações biológicas 
(Santos, 2005). 
 
Biossíntese da cumarina 
As cumarinas são derivadas da via do ácido chiquímico, o qual é formado 
pela condensação de dois metabólitos da glicose, o fosfoenolpiruvato e a 
eritrose-4-fosfato. 
 
 
A junção do ácido chiquímico com uma molécula de fosfoenolpiruvato dá 
origem ao ácido corísmico, ou corismato, dando continuidade à via. A partir 
deste, há a formação de aminoácidos aromáticos, precursores de alcaloides, tais 
como os essenciais triptofano, fenilalanina e o não-essencial tirosina. 
A fenilalanina sofre ação da fenilalaninaamônio-liase (PAL), a qual retira 
uma amônia da fenilalanina, dando origem ao ácido cinâmico, que por sua vez 
origina o ácido o-cumárico. 
Nos ácidos cinâmicos a isomerização cis/trans ocorre facilmente, 
catalisada pela luz com incidência de 360 nanômetros e, a radiação UV é 
suficiente para produzir uma mistura equilibrada de isômeros que podem ser 
isolados (Dewick, 2002; Scio, 2004; Peres, 2004). 
O ácido o-cumárico sofre, em seguida, glicosilação e isomerização 
cis/trans, o que é fundamental para o processo de lactonização e formação final 
da cumarina. A cumarina é liberada apenas após hidrólise enzimática e 
lactonização, processos que ocorrem na danificação dos tecidos vegetais 
durante extração e processamento (Santos, 2005).Cadeia lateral do ácido cinâmico é um passo fundamental na formação, 
catalisada pela enzima trans-cinamato-4-hidroxilase. 
Na etapa (b) ocorre uma o-glicosilação do ácido o-cumárico. 
Em seguida, etapa c, ocorre uma isomerização cis/ trans da dupla ligação 
da cadeia lateral. A última etapa (d) é o processo de lactonização do ácido o-
cumárico, por ação enzimática e na presença de calor (Scio, 2004). 
Outras substâncias são formadas após a ação enzimática da PAL, como 
as ligninas, os flavonoides e o ácido benzoico precursor do ácido salicílico, 
importante na defesa das plantas contra patógenos. 
A fenilalanina-amônio-liase sofre alterações mediante fatores ambientais, 
tais como luz, disponibilidade nutricional e infecção por fungos (Peres, 2004). 
Outra importante enzima nessa via é a 5- enolpiruvil-3-fosfochiquimato 
sintase (EPSP sintase), a qual é inibida pelo herbicida glifosato, suspendendo a 
síntese de aminoácidos aromáticos. 
 
 
Em condições normais, a enzima EPSP catalisa, na planta, a reação que 
envolve a transferência do enolpiruvil do fosfoenolpiruvato (PEP) para o 
chiquimato-3-fosfato (S3P), formando 5-enolpiruvil-chiquimato-3-fosfato (EPSP) 
e fosfato inorgânico, Pi (Coutinho & Mazo, 2005). 
FATORES QUE INFLUENCIAM NO ACÚMULO OU REDUÇÃO DE 
METABÓLITOS SECUNDÁRIOS 
É fundamental o conhecimento sobre os fatores que podem influenciar na 
composição química do fitoterápico e saber identificar em que partes da planta 
são encontrados maiores teores de metabólitos, a fim de otimizar a produtividade 
e tornar o produto final economicamente mais viável, além de melhorar a 
qualidade dos medicamentos sem aumentar os custos na sua produção. 
As proporções dos metabólitos podem variar com alterações sazonais, 
circadianas, intra e interplanta, idade e desenvolvimento da planta, incluindo 
desenvolvimento foliar, surgimento de novos órgãos, processos bioquímicos, 
fisiológicos, ecológicos e evolutivos. 
Temperatura, altitude, índice pluviométrico, radiação UV, composição a 
poluição atmosférica, disponibilidade de nutrientes e água no solo, herbivoria e 
ataque de patógenos são outros fatores que influenciam no metabolismo 
secundário. 
A época de coleta é um dos fatores fundamentais, sendo relatada em 
praticamente todos os metabólitos secundários. Outros fatores de grande 
importância são as condições de produção, coleta e estocagem da planta 
(Gobbo-Neto & Lopes, 2007). Há uma relação entre intensidade de luz e 
produção de metabólitos secundários, pois todas as substâncias produzidas 
pelas plantas estão envolvidas com a fotossíntese, o que causa 
consequentemente, alterações anatômicas, fisiológicas e químicas. 
O teor de cumarina, especialmente, apresenta alterações significativas 
com relação às variações na intensidade de luz, tendo maior produção em pleno 
sol. Importantes variações de cumarina são encontradas dependendo do órgão, 
sendo que no Guaco os maiores teores deste metabólito são observados em 
folhas jovens (5,20 mg g-1 de matéria seca), seguidos por flores (1,04 mg g-1 de 
 
 
matéria seca), caules (1,05 mg g-1 de matéria seca) e raízes (0,11 mg g-1 de 
matéria seca). 
Além disso, as maiores concentrações de cumarina foram observadas 
perto da gema apical nas folhas, apontando os tecidos meristemáticos como 
locais de síntese. Os maiores valores são encontrados em partes superiores da 
planta, o que indica a relação com o crescimento e processo de desenvolvimento 
do guaco, quando ocorre maior acúmulo (Castro et al., 2006). 
Etapa que envolve a transferência do enolpiruvil do PEP para o S3P, 
formando o EPSP. Na figura destaca-se o local de inibição do Glifosato 
(adaptado de Coutinho & Mazo, 2005). 
 
Ações biológicas 
O guaco é usado na cultura popular há séculos devido às propriedades 
das folhas, que incluem ação tônica, depurativa, antipirética e broncodilatora, 
além de estimulante do apetite e antigripal (Lorenzi & Matos, 2008). 
É ainda empregada no tratamento da asma, bronquite e adjuvante no 
combate à tosse (Teske & Trentini, 1997). Estudos relataram que o guaco age 
diretamente causando broncodilatação e relaxamento da musculatura lisa 
respiratória, o que pode estar relacionado ao bloqueio dos canais de cálcio, 
acompanhado de ações anti-inflamatória e antialérgica (Moura et al., 2002; 
Castro et al., 2006), que são extremamente benéficas ao tratamento da asma, a 
qual caracteriza-se por obstrução e inflamação das vias aéreas e, resposta 
broncodilatadora exagerada (Santos, 2005). 
Apesar de possuir várias indicações terapêuticas populares, somente a 
ação broncodilatadora, antitussígena, expectorante e edematogênica sobre as 
vias respiratórias foram comprovadas (Oliveira et al., 1998). Outros estudos 
mostram potencial atividade antialergênica (Fierro et al., 1999), antimicrobiana 
(Pessini et al., 2003), além de atividade analgésica (Ruppelt et al., 1991), anti-
inflamatória (Falcão et al., 2005), antioxidante (Vicentino & Menezes, 2007) e 
antidiarreica (Salgado et al., 2005). Segundo a ANVISA, o guaco pode ser usado 
sob as formas de tintura e extrato (ANVISA, 2008). 
 
 
Dentre os metabólitos encontrados no Guaco se destacam a cumarina e 
o ácido caurenoico pelas ações farmacológicas, tais como anti-inflamatória e 
expectorante. Acredita-se que o ácido caurenoico tenha a propriedade de inibir 
o crescimento de Staphylococcus aureus e Candida albicans, podendo ser este, 
juntamente com o ácido cinamolgrandiflórico os responsáveis pela atividade 
antibiótica (Soares et al., 2006). 
Apresenta também atividade antimicrobiana contra Staphylococcus 
epidermidis, Bacillus cereus, Bacillus subtilis e Streptococcus pneumoniae, além 
de ser ativo in vitro contra formas tripomastigotas de Trypanosoma cruzi. Potente 
ação relaxante da contração uterina, através de mecanismos independentes de 
receptores â2 - adrenérgicos e como antagonista de canais de cálcio, também 
foi observada (Santos, 2005). Estudos recentes avaliaram a composição química 
de extratos do guaco e sua atividade antimicrobiana sobre Streptococcus 
mutans. Observou-se efeito inibitório efetivo sobre as cepas bacterianas e 
inibição da aderência dos microorganismos à superfície do vidro. 
A ação antimicrobiana de Mikania glomerata classifica-o como fonte 
promissora de novos agentes terapêuticos (Yatsuda et al., 2005), o que pode ser 
observado pela ação dos óleos essenciais de Mikania glomerata na atividade 
contra candidíase (Duarte et al., 2005). 
As cumarinas apresentam atividade citotóxica, anti-HIV1 pela inibição da 
transcriptase reversa, antifúngica, inseticida, vasodilatadora coronariana através 
da inibição da cAMPfosfodiesterase e anticoagulante, inibindo a formação de 
tromboxana nas plaquetas (Scio, 2004). 
O extrato de guaco administrado por via subcutânea reduz a 
permeabilidade vascular, a migração de leucócitos e a adesão aos tecidos 
inflamados. A cumarina é capaz de inibir a migração de neutrófilos para o local 
afetado. Este efeito antiinflamatório do fitoterápico pode ser devido à inibição da 
produção de citocinas pró-inflamatórias no local de inflamação (Alves et al., 
2009). 
O tratamento com Mikania glomerata também está indicado em casos de 
pneumoconiose, que é caracterizada por inflamação pulmonar causada pela 
exposição ao pó de carvão. A utilização reduz a infiltração pulmonar inflamatória 
 
 
induzida pelo pó de carvão, o que aponta o fitoterápico como preventivo de lesão 
pulmonar oxidativa (Freitas et al., 2008). 
 
Interações medicamentosas e toxicidade 
A varfarina cuja estrutura química resulta de uma modificação da 
cumarina, é um anticoagulante oral que atua como inibidor da vitamina K, um 
cofator essencial para a síntese de fatores da coagulação II, VII, IX e X (Chaves 
et al., 2010). Outras moléculas com o esqueleto químico das cumarinas, como 
acenocumarol, femprocumona e dicumarol, também apresentamatividade 
anticoagulante (Chaves et al., 2010). 
Como o guaco é rico em cumarinas, é desaconselhável o uso para 
crianças com idade inferior a um ano e mulheres no período gestacional. Além 
disso, o uso prolongado pode provocar acidentes hemorrágicos, pelo 
antagonismo à vitamina K (Freitas, 2006). Além da interação com 
anticoagulantes, um estudo demonstrou que extratos secos de guaco poderão 
interagir, sinergicamente in vitro, com alguns antibióticos como tetraciclinas, 
cloranfenicol, gentamicina, vancomicina e penicilina, no entanto, o mecanismo 
de ação ainda é desconhecido (Betoni et al., 2006). 
A cumarina, presente principalmente nas folhas do Guaco, é o principal 
metabólito e apresenta ações biológicas no combate a enfermidades do trato 
respiratório, devido as ações broncodilatadora, expectorante, anti-inflamatória e 
antialérgica, comprovadas pelos diversos estudos realizados, o que faz do guaco 
um potente fitoterápico contra asma e bronquite. 
Os registros apresentados demonstram a necessidade de novas 
pesquisas sobre plantas medicinais, incluindo o Guaco, esclarecendo sobre sua 
composição química e ações biológicas de seus componentes, além de 
possíveis interações medicamentosas, toxicidade e descoberta de novas 
atividades farmacológicas. 
Assim, a fitoterapia, aplicada de forma segura e racional, pode trazer os 
benefícios esperados aos usuários e ser cada dia mais utilizada como terapia 
alternativa. A compreensão das enzimas envolvidas na rota biossintética dos 
 
 
metabólitos secundários com ação biológica pode auxiliar na modulação de 
efeitos farmacológicos e toxicológicos do extrato de Guaco. Isto se torna possível 
por meio da inibição de determinada via biossintética, o que consequentemente 
acarretaria inibição de determinado metabólito. 
A história da farmacologia é bem antiga e podemos dividir em 3 eras: a 
natural, sintética e biotecnológica 
 
Era natural 
1. 4.500 A.E.C.: Na Mesopotâmia utilizava-se da fermentação para produção 
de etanol, em Nagpur há registros escritos de 250 plantas medicinais como 
a papoula e a mandrágora. 
2. 1.550 A.E.C.: Um dos primeiros registros históricos que menciona o uso de 
fármacos é um texto da farmácia egípcia, conhecido como o Papiro de Edwin 
Smith, datado de 1500 A.E.C. Existe também o Papiro de Ebers de 1550 
A.E.C. que relata a forma de preparo e uso cerca de 700 remédios extraídos 
de plantas como romã, babosa, cebola, alho, coentro, etc. 
3. 77 E.C. Dioscórides (considerado o fundador da farmacognosia) escreveu 
"Sobre Material Médico" ou "De Materia Medica" com 944 preparações de 
657 de plantas. 
4. 131-200 E.C. Cláudio Galeno ou Galeno de Pérgamo escreve "De 
succedanus" ou “drogas paralelas”. 
5. Séc. XV Paracelso considerado por muitos como um reformador do 
medicamento, fundador da Bioquímica e da Toxicologia e autor da frase “A 
dose faz o veneno” Signatura doctrinae 
6. Séc. XV-XVII: iniciam as Grandes Navegações onde novas espécies 
vegetais são introduzidas à Europa (café, cacau, Ipecacuanha, etc). 
7. Iluminismo: Desenvolvimento do pensamento científico e conhecimento 
fisiológico, elementos fundamentais para a Farmacologia. 
 
 
 
 
 
Era sintética 
1. 1804: Friedrich Sertürner isola a Morfina. 
2. 1817: Carl Linnaeus isola a Estriquinina (Pesticida, muito usado para matar 
Ratos). 
3. 1820: Pierre-Joseph Pelletier e Joseph Bienaimé Caventou Isolam 
o Quinino Tratamento de malária. 
4. 1828: Johann Buchner isola a Salicilina usada no tratamento de dores e 
febre. 
5. 1847: Rudolf Buchheim funda o primeiro instituto de Farmacologia 
6. 1897: Felix Hoffmann sintetiza a Aspirina a partir do ácido salicílico. 
7. 1932: Josef Klarer e Fritz Mietzsch sintetizam o Prontosil precursor dos 
antibióticos. 
 
Era Biotecnológica 
1. 1978: Genentech produz insulina humana a partir de E. Coli com DNA 
recombinante. 
2. 1981: Genentech produz hormônio de crescimento (GH) com DNA 
recombinante. 
3. 1990: Primeira tentativa de terapia gênica. 
4. Luxturna (Voretigene neparvovec) primeira terapia gênica aprovada 
pela FDA para tratamento de Amaurose congênita de Leber (US$ 850.000) 
doença degenerativa e hereditária onde provoca alterações na atividade 
elétrica da retina diminuindo a visão. 
Antes do uso medicinal os fármacos eram considerados "artigos de festa" 
como o Óleo doce de Vitríolo (éter etílico – séc. XVI) e Óxido Nitroso (Humphrey 
Davy – 1799). 
 
 
 
 
DESTINO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO 
Para que um fármaco aja no organismo ele precisará se ligar a um 
receptor específico, como dito na famosa frase "Corpora non agunt nisi fixata" 
(Um fármaco não agirá, a menos que esteja ligado) [Paul Ehrlich], com algumas 
exceções: Diuréticos e purgativos osmóticos, antiácidos e agentes quelantes de 
metais pesados. 
Qualquer substância que atue no organismo vivo pode ser absorvida por 
este, distribuída pelos diferentes órgãos, sistemas ou espaços corporais, 
modificada por processos químicos e finalmente eliminada. 
A farmacologia estuda estes processos e a interação dos fármacos com 
o homem e com os animais: absorção, distribuição, 
metabolismo/autotransformação e exceção. 
1. Absorção - Para chegar na circulação sanguínea o fármaco deve passar por 
alguma barreira dada pela via de administração, que pode ser: cutânea, 
subcutânea, respiratória, oral, retal, muscular. Ou pode ser inoculada 
diretamente na circulação pela via intravenosa, sendo que neste caso não 
ocorre absorção, pois não atravessa nenhuma barreira, caindo diretamente 
na circulação. A absorção (nos casos que existe barreira) do fármaco, é como 
já foi citado anteriormente, fundamental para seu efeito no organismo. 
A maioria dos fármacos é absorvida no intestino, e poucos fármacos no 
estômago, os fármacos são melhor absorvidos quando estiverem em sua forma 
não ionizada, então os fármacos que são ácidos fracos serão absorvidos melhor 
no estômago que tem pH ácido, Exemplo (Ácido Acetil Salicílico), já os fármacos 
que são bases fracas, serão absorvidos principalmente no intestino, sendo que 
esse tem um pH mais básico que o do estômago. Os fármacos na forma de 
comprimido, passam por diversas fases de quebra, até ficarem na forma de pó 
e assim serem solubilizados e absorvidos, já os fármacos em soluções, não 
necessitam sofrer todo esse processo, pois já estão na forma solúvel, e podem 
ser rapidamente absorvidos. 
A seguir uma ordem de tempo de absorção, para várias formas 
farmacêuticas: Comprimido>Cápsula>Suspensão>Solução. 
 
 
1. Distribuição - Uma vez na corrente sanguínea o fármaco, por suas 
características de tamanho e peso molecular, carga elétrica, pH, solubilidade, 
capacidade de união a proteínas se distribui pelos distintos compartimentos 
corporais. 
2. Metabolismo ou Biotransformação - Muitos fármacos são transformados 
no organismo por ação enzimática. Essa transformação pode consistir em 
degradação (oxidação, redução, hidrólise), ou em síntese de novas 
substâncias como parte de uma nova molécula (conjugação). O resultado do 
metabolismo pode ser a inativação completa ou parcial dos efeitos do 
fármaco ou pode ativar a droga como nas "pródrogas" p.ex: sulfas. Ainda 
mudanças nos efeitos farmacológicos dependendo da substância 
metabolizada. Alguns fatores alteram a velocidade da biotransformação, tais 
como, inibição enzimática, indução enzimática, tolerância farmacológica, 
idade, patologias, diferenças de idade, sexo, espécie e o uso de outras 
drogas concomitantemente. 
3. Excreção - Finalmente, o fármaco é eliminado do organismo por meio de 
algum órgão excretor. Os principais são rins e fígado p.ex: através da bile, 
mas também são importantes a pele, as glândulas salivares e lacrimais, 
ocorre também a excreção pelas fezes. 
Os fármacos geralmente têm uma lipofilia moderada, caso contrário eles 
não conseguiriam penetrar através da membrana das células com facilidade, ea via de excreção mais usada pelo organismo é a via renal, através da urina, 
então geralmente os fármacos como são mais apolares tendem a passar pelo 
processo de metabolização, que os torna mais polares e passíveis de serem 
eliminados pela urina, mas aí o que está sendo eliminado do organismo são os 
metabólitos do fármaco, já não é mais o fármaco. Já os fármacos que são polares 
são eliminados pela urina sem passar pela metabolização, e então o que está 
sendo eliminado agora é o fármaco mesmo e não seus metabólitos. 
 
 
 
 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE UM FÁRMACO EM HUMANOS 
ORAL 
Simples, segura e barata, geralmente os fármacos são absorvidos no 
intestino delgado por difusão (efeito sistêmico). A absorção por essa via pode 
ser afetada por: Conteúdo do trato gastro intestinal (TGI) pode retarda a 
absorção, Motilidade gastrointestinal (diarreia), Fluxo sanguíneo esplâncnico 
(propranolol), Tamanho da partícula e formulação, Fatores físico-químicos (pH, 
interações medicamentosas), efeito de primeira passagem (um fármaco pode 
sofrer metabolização por ação de enzimas intestinais e (principalmente) 
hepáticas ao ser absorvido pelo intestino antes de chegar a circulação sistêmica. 
90% nitroglicerina (vasodilatador) é degradada, uma via alternativa deve ser 
usada (normalmente sublingual). 
Sublingual: Absorção rápida e diretamente para a circulação sistêmica. 
Indicação: fármacos instáveis em pH ácido ou que são rapidamente 
metabolizadas pelo fígado. Poucos medicamentos são absorvidos corretamente 
por essa via (Ex.: nitroglicerina). 
Retal: Absorção rápida. Indicação: impossibilidade de utilizar a via oral devido a 
náuseas, impossibilidade de deglutir ou restrições alimentares pré- e pós-
operatórias. Ex.: acetaminofeno (febre), diazepam (convulsões) e laxantes 
(constipação) 
 
 
 
 
APLICAÇÕES EM SUPERFÍCIES EPITELIAIS 
Cutânea: 
-Tópica: ação local com pouca absorção do fármaco. Ex.: Cetoconazol 
(infecções fúngicas) 
 
 
-Transdérmica: ação sistêmica de efeitos prolongados, são necessariamente 
lipossolúveis e relativamente caros. Ex.: contraceptivo hormonal, Nicotina. 
Ocular: através de colírios, possui ação local sem efeitos colaterais sistêmicos. 
Ex.: Dorzolamida 
Sublingual: Absorção rápida e diretamente para a circulação sistêmica. 
Indicação: fármacos instáveis em pH ácido ou que são rapidamente 
metabolizadas pelo fígado. Poucos medicamentos são absorvidos corretamente 
por essa via (Ex.: nitroglicerina). 
Retal: Absorção rápida. Indicação: impossibilidade de utilizar a via oral devido a 
náuseas, impossibilidade de deglutir ou restrições alimentares pré- e pós-
operatórias. Ex.: acetaminofeno (febre), diazepam (convulsões) e laxantes 
(constipação) 
Nasal: Spray nasais, possui efeito sistêmico de absorção rápida. 
Ex.: Calcitonina (osteoporose), Fluticasona (rinite alérgica) 
Inalação: De absorção rápida, ajuste fácil, possui ação sistemática (usado para 
aplicação de anestésicos voláteis e gasosos (ex.: óxido nitroso (N2O)) e ação 
local (minimizar efeitos colaterais sistêmicos (ex.: Salbutamol (broncodilatador)). 
 
 
Injeção 
Subcutânea: Aplicação do fármaco logo abaixo da pele, medicamentos que 
seria degradados na via oral, possuí rápida absorção (que depende da perfusão 
local, (ex.: Insulina)) 
Intramuscular: Aplicação do fármaco no músculo, de rápida absorção e ação 
prolongada. A Absorção depende da perfusão local. Preferível à via subcutânea 
quando maior volume de fármaco é necessário (ex.: Penicilina) 
 
 
Intravenosa: Via mais rápida e confiável, o fármaco entra diretamente na 
circulação sistêmica, a velocidade depende diretamente da forma de 
administração (dose única ou infusão contínua). 
Intratecal: Aplicação do fármaco no espaço subaracnoide, esta via é específica 
para o sistema nervoso central: Anestesia regional, Analgesia e Terapia 
antibiótica. 
 
 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE UM FÁRMACO EM ANIMAIS 
Vias mais comuns para aplicação de fármacos em animais experimentais: 
-Oral (gavagem) 
-Oral (consumo voluntário) 
-Subcutânea 
-Intramuscular 
-Intreperitoneal 
-Intravenosa 
DIVISÕES DA FARMACOLOGIA 
Farmacologia Geral: estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos 
de drogas. 
Farmacologia Especial: estuda as drogas em grupos que apresentam ações 
farmacológicas semelhantes. Ex.: farmacologia das drogas autonômicas (que 
atuam no SNC). 
Farmacotécnica: estuda o preparo, a purificação e a conservação, da preparação 
das drogas, medicamentos e fármacos nas suas diferentes formas farmacêuticas 
(compridos, cápsulas, supositórios, etc.), da sua conservação e análise, visando 
o melhor aproveitamento dos seus efeitos no organismo; 
 
 
Farmacoterapia: união da farmacodinâmica e a farmacocinética para 
desenvolver uma terapia medicamentosa; 
Imunofarmacologia: estuda a ação dos fármacos sobre o sistema imune; 
Farmacognosia: diz respeito à origem, métodos de conservação, identificação e 
análise química dos fármacos de origem vegetal e animal; 
Tecnologia Farmacêutica: é o ramo da ciência aplicada que visa a obter 
preparações farmacêuticas dotadas de máxima atividade, doseadas com maior 
precisão e apresentação que lhes facilitem a conservação e a administração; 
Farmacodinâmica: trata das ações farmacológicas e dos mecanismos pelos 
quais os fármacos atuam (em resumo, ação da droga no organismo); 
Farmacocinética: diz respeito aos processos de absorção, distribuição, 
biotransformação (e interações) e excreção dos fármacos (em resumo, ação do 
organismo na droga); 
Farmacogenética: área em crescimento explosivo, que trata das questões 
resultantes da influência da constituição genética nas ações, na 
biotransformação e na excreção dos fármacos e, inversamente, das 
modificações que os fármacos podem produzir nos genes do organismo que os 
recebe; 
Cronofarmacologia: estudo dos fármacos em relação ao tempo. Sua aplicação 
se baseia nos resultados da cronobiologia; 
Toxicologia: diz respeito às ações tóxicas não só dos fármacos usados como 
medicamentos, mas também de agentes químicos que podem ser causadores 
de intoxicações domésticas, ambientais ou industriais. 
 
 
 
 
SUBSTÂNCIAS INERTES 
Quer dizer são substâncias que não possuem valor medicinal, ou não 
possuem ação farmacológica sobre o organismo humano. Obs. Destaca-se que 
as substâncias inertes determinam a eficiência medicinal do vegetal e dos 
princípios ativos. Um exemplo: o ginkgo biloba que no extrato seco estão 
presentes todas as substâncias da planta e que apresentam a propriedade 
terapêutico de promover a vaso dilatação. Contudo, quando os princípios ativos 
e suas substâncias são separadas perde-se a eficiência terapêutica ou ação da 
vasodilatação. 
 
 
BOTANICA REINO VEGETAL- EVOLUÇÃO DAS PLANTAS 
Morfologia 
As plantas dividem-se em dois ramos: 
- Talófitas: Plantas pouco diferenciadas, sem raízes nem caules, constituídas 
somente por um talo. Ficam próximo ao solo: Cogumelos, Líquens e Algas (meio 
aquático). 
-Comófitas: com raízes e caule, possuem conjunto de ramos folhosos, células 
diferenciadas (formam vasos condutores). Correspondem aos vegetais 
superiores. 
-Algas Pluricelulares: São também chamadas Talófitas, por não possuírem raiz, 
caule e folha. Não apresentam tecido ou vasos condutores. Sua reprodução 
pode ser sexuada ou assexuada (por fragmentação ou esporos). Utilidades das 
algas: Para alimentação, Matéria-prima para indústria (ágar-ágar e algina). 
- Briófitas: Apresentam rizoides, cauloides e filoides. Vivem em locais úmidos e 
na sombra. Não possuem vasos condutores de seiva. Ex.: Musgos e hepáticas. 
 
 
-Pteridófitas: Apresentam raiz, caule e folhas. Vivem em locais sombrios. 
Apresentam vasos condutores de seiva. Ex.: Samambaias e avencas. 
 
 
FITOTERAPIA 
DEFINIÇÃO: phitos = plantas(grego); terapia = no dicionário médico 
encontra-se a seguinte definição: “parte da medicina que pesquisa e põe em 
prática os meios adequados para curar as doenças e atenuar as dores”. 
Significando: cuidado ou tratamento, ou seja: a fitoterapia é um tratamento 
do organismo como um todo (estado geral), através das plantas e ervas 
medicinais in natura, sem separar os princípios ativos. 
Contudo, é uma terapia que busca os meios adequados para a sua 
utilização e não de maneira desordenada e inconsequente. Procura investigar a 
existência dos princípios ativos que justifiquem a utilização da planta em 
questão; e, a forma mais adequada de utilizar-se daquela substância e bem 
como a dosagem e o momento correto de se ingerir este fitoterápico. 
Fitoterapia é uma abordagem holística que vê o indivíduo como um todo 
e, além disso, utiliza a planta na sua totalidade. Lembrando que holístico vem de 
holus = totalidade; e que indivíduo: in = não; divíduo = divisível. Portanto, a 
própria palavra na sua raiz tem a pessoa indivisível, na sua totalidade e, 
relacionando o indivíduo com a fitoterapia ele é parte da natureza. 
POR QUE FUNCIONA? As ervas e plantas medicinais possuem 
substâncias que foram sintetizadas (a planta sintetiza estas substâncias do solo, 
ar, luz solar, devido ao clima, relações da planta com o meio, etc...) Ao longo do 
seu crescimento (muitas dessas substâncias são para proteger a planta). Por 
exemplo, cita-se o caqui que possui um sabor que amarra quando é consumido 
verde. Os animais e pássaros gostam do caqui maduro e dificilmente o comem 
verde devido aos taninos que possuem esse efeito adstringente. 
 
 
Além de garantir que não seja agredido o caquizeiro garante sua 
perpetuação, pois as sementes estão contidas no fruto da árvore, e somente 
quando está maduro, suas sementes estão prontas para a perpetuação da 
espécie. Estas substâncias são conhecidas pela ciência como Princípios Ativos. 
Nem todas as substâncias das ervas são terapêuticas e possuem ação 
sobre o organismo. As substâncias que não possuem ação são conhecidas como 
substâncias inertes. 
Muitas dessas substâncias inertes possuem uma participação na 
assimilação ou na ação dos princípios ativos. É por isso que na fitoterapia fala-
se do efeito sinérgico. Sinergia é quando se utiliza a planta toda ou as 
preparações com todas as suas substâncias sejam elas, ativas ou inertes, 
confere-lhes um efeito ou uma atividade terapêutica diferenciada da fitoterapia 
que somente separar ou isolar os princípios ativos. 
 
 
TOXIDADE E A FITOTERAPIA 
Outra importante observação, em relação a fitoterapia e suas substâncias 
é que nem todas as plantas e substâncias são benéficas ao organismo. Há 
substâncias tóxicas e há plantas altamente tóxicas. Aliás, em relação a fitoterapia 
pode-se observar que todas as plantas possuem um grau de toxidade. 
Em algumas plantas a toxidade apresentada é baixa que pode ser 
utilizada por um período maior em outros casos pode-se utilizar uma 
determinada planta somente em doses pequenas e por um tempo muito curto. 
Há outras que ao serem utilizadas uma única vez causam uma intoxicação 
violenta. 
Vale apenas destacar que: AS PLANTAS SÃO NATURAIS, MAS MAL 
UTILIZADAS OU UTILIZADAS DE MODO INDISCRIMINADO PODEM MATAR 
 
 
OU CAUSAR DANOS IRREVERSIVEIS AO ORGANISMO. NEM TUDO QUE É 
NATURAL NECESSARIAMENTE FAZ BEM AO SER HUMANO. 
 
 
CONCEITOS ESPECÍFICOS 
O que é um fitoterápico? É um medicamento produzido a partir de um 
extrato da planta seca, tintura mãe, pó da planta, etc. 
O que é um fitofármaco? É um medicamento com princípio ativo retirados 
de plantas medicinais. 
O que é um fitocomplexo? É a mistura de várias ervas. 
O que é uma droga? A droga medicamentosa vegetal é a parte da planta 
medicinal que contém os princípios ativos conhecidos e que passaram por 
processos de beneficiamento (secagem e estabilização). 
O que é um fármaco? É um componente separado dentre os princípios 
ativos de uma planta, com propriedades curativas ou terapêuticas. Um exemplo 
de fármaco é a pilocarpina retirada do Pilocarpus jaborandi (jaborandi) para 
tratamento do glaucoma. 
 
 
DIFERENÇA FUNDAMENTAL 
Geralmente na alopatia, o fármaco é isolado, estabilizado e usado com 
fim específico. Um exemplo que podemos citar é o ácido salicílico extraído pela 
primeira vez do salgueiro (Salix alba) e estabilizado em laboratório com adição 
do radical acetil. 
Na fitoterapia é extraído a totalidade das substâncias da planta. Portanto, 
na fitoterapia não há separação dos princípios ativos que a planta sintetizou. 
 
 
Utiliza-se a parte ou a planta de forma integral com todos os seus constituintes 
tenham eles valor medicinal ou não. É valorizado o conjunto de substâncias da 
planta. 
O QUE SE ENCONTRA NA PLANTA? Ao longo da vida da planta e a 
relação com o meio em que vive, ela sintetiza substâncias que podem ser 
divididas em: Apresentam material seco e duro. 
Podem ser: 
-Deiscentes – abrem-se quando maduros. Exs: Feijão, soja. 
-Indeiscentes – não se abrem quando maduros. Exs: Noz, milho. 
Frutos compostos: Originam-se de uma única flor que tem vários ovários. 
Ex: Framboesa. 
Frutos múltiplos: Originam-se dos ovários de muitas flores que crescem 
num mesmo ramo. Ex: Abacaxi. 
Pseudofrutos (Falsos frutos): O fruto verdadeiro origina-se do ovário da 
flor, enquanto que o pseudofruto origina-se de outras partes da flor, como o 
receptáculo e o pedúnculo. 
Os pseudofrutos são os frutos que não são considerados pelo conceito 
botânico de fruto. É a parte comestível da planta que não é formado pelo ovário, 
mas sim pelo pedúnculo floral. 
Existem três tipos de pseudofrutos: 
-Pseudofrutos simples – se origina do desenvolvimento do receptáculo de uma 
única flor, com apenas um carpelo, que através de uma inchação envolve o todo 
o fruto ou parte dele. Alguns exemplos deste fruto é a maça, a pera e o caju. 
-Pseudofrutos múltiplos - se originam de vários carpelos de variadas flores. 
Formam-se a partir da inflorescência que dá origem a frutos variados. 
Desenvolvem-se agrupados por nascerem muito perto um do outro. Alguns 
exemplos deste fruto é o abacaxi, a amora, figo, fruta-do-conde e jaca. 
 
 
Pseudofruto composto – se origina de diversos ovários de uma mesma flor, e 
desenvolvem diversos frutos. Quando é fecundado o receptáculo se dilata, 
passando a ser carnudo. O morango é exemplo deste fruto. 
 
 
CURIOSIDADE 
Na bananeira, o ovário desenvolve sem ser fecundado, sendo assim, a 
planta reproduz-se assexuadamente, já que não possui semente. Esse fruto é 
chamado partenocárpico. 
Sementes: Camadas da semente. Tegumento – é o mesmo que casca, 
protege a semente. 
Amêndoa – é formada pelo albúmen e o embrião. Condições para a 
semente germinar: Que ela esteja inteira, madura e sadia. 
Estar em solo fértil, com água e ar como ocorre a dispersão dos frutos e 
das sementes: 
 - Dispersão pelos animais. 
- Dispersão pelo vento. 
- Dispersão pela água. 
- Dispersão dos frutos deiscentes. 
A importância dos frutos e das sementes 
- Na alimentação. 
- Na indústria de óleos e na fabricação de medicamentos 
 
 
 
 
PROCESSOS EXTRATIVOS E FORMAS FARMACÊUTICAS 
Medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas 
ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de 
seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade. 
Sua eficácia e segurança é validada através de levantamentos 
etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em 
publicações ou ensaios clínicos. 
Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua 
composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as 
associações destas com extratos vegetais. 
 
Colheita 
Como cada planta tem suas partes especificadas para uso, também cada 
planta tem seu tempo de colheitaestabelecido em compêndios especializados. 
Deve-se sempre verificar quando é o melhor momento para se retirar as partes 
a serem utilizadas da planta para garantirmos a máxima quantidade de princípios 
ativos disponíveis para extração. Por exemplo, no Guaco a parte utilizada são 
as folhas, e a maior concentração de princípios ativos se dá na primavera, 
principalmente no mês de outubro. 
 
Secagem de material vegetal 
A maioria das extrações vegetais é feita com a planta seca. A umidade 
pode provocar deterioração do material e aparecimento de mofo, que 
dependendo do princípio ativo que a planta contém, pode modificar 
quimicamente esse componente e causar danos à saúde do usuário. 
Curiosidade: O Guaco, conhecido vegetal utilizado como expectorante, 
possui entre seus princípios ativos a Cumarina. O aparecimento de fungos entre 
 
 
as folhas de Guaco transformam essa Cumarina em Decumarol que é utilizado 
como veneno de ratos. 
 
Tipo de órgão vegetal 
De acordo com a parte da planta a ser seca, quanto a sua dureza, 
tamanho, estabilidade dos componentes ou teor de umidade, podemos escolher 
o método de secagem a ser empregado. Quando o vegetal tem alta 
concentração de óleos essenciais, a estabilidade dos componentes fica 
comprometida em temperaturas elevadas. 
 
Principais técnicas de secagem 
1. Liofilização: processo com uso de sublimação (passagem da água do estado 
sólido para o gasoso sem passar pelo estado líquido) para a retirada da umidade 
dos vegetais. Faz-se o congelamento do vegetal e sob vácuo, a temperatura vai 
aumentando de – 35 °C para + 35 °C por um período aproximado de 12 horas. 
Este método é empregado para vegetais sensíveis à temperatura. 
2. Secagem por aspersão: Spray drier: passagem de ar quente pelo vegetal com 
exaustão constante e por arraste, o vegetal vai perdendo a umidade. O ar quente 
atinge neste método até 95 °C, e o material chega a aprox. 60 a 70 °C. 
3. Fornos e Túneis de secagem: empregam calor seco produzido por 
resistências, lâmpadas incandescentes ou fogo indireto, variando apenas na 
forma deste emprego. No caso dos fornos, o material fica disposto em bandejas 
por período suficiente para a secagem (este processo varia entre 8 a 12 horas). 
Nos túneis de secagem, o material passa por longas esteiras que caminham com 
velocidade reduzida, sendo expostos ao calor ao longo do mesmo (este processo 
demora de 4 a 6 horas). 
4. Se Apresentam material suculento. 
Podem ser: 
 
 
Bagas – têm uma ou mais sementes livres. Exs.: Melancia, mamão. 
Drupas – têm um endocarpo duro (caroço) envolvendo a semente. Exs.: Manga, 
abacate. 
 
Raiz 
A importância das raízes para alimentação: 
- Matéria-prima nas indústrias e Fabricação de medicamentos 
- Combate à erosão e Fertilização do solo. 
 
Caule 
Funções do caule: 
- Sustentação da copa (folha, flores e frutos). 
- Condução da seiva bruta e da seiva elaborada. 
Adaptações do caule Gavinha. Ex.: chuchuzeiro. Espinhos. Ex.: laranjeira. 
Cladódios (caules lembram folhas). 
A importância dos caules: 
- Para alimentação. 
- Matéria-prima para indústria. 
- Na construção e fabricação de móveis. 
Tipos de caule Caules aéreos: 
a) Caules eretos Tronco. Ex.: Sequoia Haste. Ex.: Salsa. Estipe. Ex.: Palmeira. 
Colmo. Ex.: Bambu. 
b) Caules rastejantes. Ex.: Melancia. 
 
 
c) Caules trepadores. Ex.: Maracujá. Caules subterrâneos 
d) Rizoma. Ex.: gengibre 
e) Tubérculos: Batata inglesa. 
f) Bulbos. Ex.: Cebola. Caules aquáticos - Ex: Elódea Corte de caule A Folha 
Funções da folha: - Respiração A respiração ocorre com todas as células vivas. 
É o processo realizado para se obter energia. O² + Nutrientes = Energia + H²O 
+ CO² - 
Fotossíntese 
Fotossíntese é o processo pelo qual seres autótrofos conseguem fabricar 
seus próprios alimentos, transformando energia luminosa em energia química 
processando o Dióxido de Carbono, Água e minerais em compostos orgânicos e 
produzindo Oxigênio gasoso. Primeira etapa: Fotoquímica Usa a matéria prima 
do solo e a energia solar na produção de produtos primários, o ATP (Adenosina 
tri- fosfato) e o NaDPH2, liberando Oxigênio como subproduto da dissociação da 
molécula da água. 
Segunda etapa: Química ou Enzimática Basicamente enzimática, onde o 
Gás Carbônico (retirado do ar atmosférico) é fixado e reduzido até carboidratos, 
utilizando a energia da fase Fotoquímica: ATP e NaDPH2. 
A Fotossíntese é o processo pelo qual a planta produz o alimento que 
necessita com auxílio da luz solar. Clorofila CO²+ H²O + Sais Minerais Glicose + 
H²O + O² Luz - Transpiração É o processo de eliminação de vapor de água, 
realizado pelos estômatos. 
À medida que a planta perde água pelas folhas, ela vai sugando água do 
solo pelas raízes. Importância da folha para alimentação. 
 
Partes da flor 
 
 
Originam-se de um só ovário. Frutos carnosos cagem simples: Exposição 
do material ao calor do sol, quando partes duras. Em caso de partes tenras, a 
exposição ao tempo deve ser feita à sombra em ambiente arejado. 
Pontos a considerar: 
a-Tipo de órgão vegetal: partes tenras ( folhas, flores e sumidades floridas) 
tendem a perder umidade com mais facilidade que partes duras como caule, 
raízes, frutos e sementes; 
b-Dimensão: quando o material entra no processo de secagem já em dimensões 
pequenas, a perda de água é mais rápida de água é mais rápida; 
c- Estabilidade dos constituintes: constituintes sensíveis à temperatura , tais 
como óleos essenciais, tendem a reduzir suas quantidades em temperaturas 
elevadas; 
d- Teor de umidade: deve ser considerado quando avaliamos o tempo de 
exposição ao calor; 
 
 
REDUÇÃO OU TRITURAÇÃO 
Após o processo de secagem, temos que reduzir o material que está 
sendo trabalhado, afim de aumentarmos a área de exposição da planta ao líquido 
extrator. Para este processo podemos utilizar processos manuais, tais como 
rasura de folhas e flores, ou um dos equipamentos abaixo para partes mais 
duras, como caules, raízes, frutos e sementes. 
Facas e Martelos: (quase todos os tipos de material) conjunto montado em um 
eixo contendo grupos de facas e grupos de peças de metal sem corte, com frente 
larga, que serve para quebrar as partes duras da planta como um martelo faria. 
Esse conjunto montado em um eixo de motor girando em velocidades 
controladas, força o material a passar por peneiras quando reduzido; 
 
 
Discos: (materiais moles) dois discos montados em um eixo, um fixo e outro 
móvel, girando e moendo as partes da planta como faríamos girando as palmas 
de nossas mãos uma sobre a outra em movimento inverso; 
Pinos: (mat. Moles ou fibrosos) mesmo processo do moinho de discos, com a 
diferença que esses discos não tem a face lisa, mas que possuem fileiras de 
pinos que rompem o material fibroso pelo movimento e contato com os mesmos. 
 
 
PROCESSOS EXTRATIVOS 
É a maneira pela qual se extraem os princípios ativos e inertes de uma 
planta através da ação de um liquido extrator em contato com um vegetal em 
estado fresco ou seco. 
 
Tipos de processos extrativos 
Maceração 
Definição: Maceração é o processo pelo qual se extraem substancias ativas e 
inativas de um vegetal, fresco ou seco, através de um liquido extrator. 
A maceração pode ser feita a quente e a frio. O liquido extrator pode ser: a água, 
álcool, óleo e glicerol. 
Maceração aquosa 
Neste caso o vegetal pode ser fresco ou seco. Pode ser de 2 tipos: Frio e quente 
a- Frio 
Processo de extração realizado à temperatura ambiente, na presença de um 
líquido extrator, que pode ser a água, álcool, cachaça, vinho e óleos. Neste caso, 
 
 
coloca-se a erva de “molho” no líquido extrator escolhido e côa- se. Tempo de 
maceração: 
Para partes tenras - 8 a 12 horas. 
Para partes mais duras - 22 a 24 horas. 
Chá serenado: Preparado com plantas verdes geralmente frutas, que ficam 
macerando em água porum período de aproximadamente 8 a 10 horas e são 
utilizados como refresco. 
Vantagem desta técnica 
Os sais minerais e as vitaminas existentes no vegetal também são aproveitados 
pois não se perdem com o aumento da temperatura. 
A maceração, além de usar água também pode usar: álcool, leite, óleo e vinho. 
b- Quente 
Infusão: Aplicado em partes tenras das plantas: flores, folhas, sumidades 
floridas. 
Da mesma forma, apareceu também a designação de Cosmético Natural, 
que pode ser entendido como o produto que contém substâncias encontradas 
na natureza, sem trata- mento, o que não é muito interessante, já que podem ser 
instáveis do ponto de vista químico, físico e microbiológico (ISAAC et al., 2008). 
O cosmético natural pode, também, ser entendido como sendo aquele produto 
que não contém substâncias resultantes de síntese química, embora possa 
conter conservantes sintéticos. 
Por outro lado, mesmo com dificuldades para designar corretamente 
esses novos termos, é preciso reconhecer uma crescente utilização de produtos 
de origem vegetal, o que fomentou o uso e o estudo para descoberta de novos 
ativos e sua atuação na pele. Assim, o cosmético natural pode ser entendido 
como aquele produto que contenha extrato ou óleo vegetal, como ativos, 
lembrando sempre aquela analogia equivocada do que é natural faz bem 
(CHARLET, 1996). 
 
 
Há milhares de anos, o homem vem utilizando os recursos da flora no 
tratamento de diversas patologias. Gurib-Fakim (2006) afirma que os primeiros 
registros sobre a utilização de plantas foram escritos em placas de argila, 
oriundas da Mesopotâmia, e datados por volta de 2600 a.C. 
No ano 78 d.C., o botânico grego Pedanios Dioscorides descreveu cerca 
de 600 plantas medicinais, além de produtos minerais e animais no tratado de 
matéria medica. Esse tratado permaneceu como fonte de referência por mais de 
quatorze séculos. Foi através da observação e da experimentação pelos povos 
primitivos que as propriedades terapêuticas de determina- das plantas foram 
sendo descobertas e propagadas de geração em geração, fazendo parte da 
cultura popular (TUROLLA & NASCIMENTO, 2006). No século XVI, o médico 
suíço Philippus Aureolus Theophrastus Bombastus von Hohenheim, conhecido 
como Paracelsus (1493-1541), formulou a “Teoria das Assinaturas”, baseada no 
provérbio latim similia similibus curantur, “semelhante cura semelhante”. 
Com essa teoria, acreditava-se que a forma, a cor, o sabor e o odor das 
plantas estavam relacionados com as suas propriedades terapêuticas, podendo 
dar indícios de seu uso clínico. 
Algumas dessas plantas passaram a fazer parte das farmacopeias 
alopáticas e homeopáticas a partir do século XIX, quando se começaram a 
investigar suas bases terapêuticas (ELVIN-LEWIS, 2001). 
O isolamento da morfina da Papaver somniferum L., em 1803, pelo 
farmacêutico Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, marcou o início do processo de 
extração de princípios ati- vos de plantas. 
A partir de então, outras substâncias foram isoladas, como, por exemplo, 
a quinina e a quinidina obtidas da Cinchona spp, em 1819, e a atropina da Atropa 
belladonna L., em 1831, que passaram a ser utilizadas em substituição aos 
extratos vegetais (TUROLLA & NASCIMENTO, 2006). 
Assim, a produção de fármacos via síntese química, o crescimento do 
poder econômico das indústrias farmacêuticas e a ausência de comprovações 
científicas de eficácia das substâncias de origem vegetal aliada às dificuldades 
 
 
de controle químico, físico-químico, farmacológico e toxicológico dos extratos 
vegetais até então utilizados impulsionaram a substituição desses por fármacos 
sintéticos (RATES, 2001). 
Após a década de 1960, observou-se, então, um desinteresse da indústria 
farmacêutica e dos institutos de pesquisa pela busca de novas substâncias de 
origem vegetal, por se acreditar que já haviam sido isoladas as principais 
substâncias ativas das drogas vegetais conhecidas, bem como já haviam sido 
realizadas todas as possíveis modificações químicas de interesse dessas 
substâncias. 
Entretanto, a partir dos anos 1980, os avanços técnicos e o 
desenvolvimento de novos métodos de isolamento de substâncias ativas a partir 
de fontes naturais permitiram maior rapidez na identificação de substâncias em 
amostras complexas como os extratos vegetais, ressurgindo o interesse pela 
pesquisa dessas substâncias como protótipos para o desenvolvimento de novos 
fármacos. 
Assim, mesmo com o desenvolvimento de grandes laboratórios 
farmacêuticos e dos fármacos sintéticos, as plantas medicinais permaneceram 
como forma alternativa de trata- mento em várias partes do mundo. 
Observou-se, nas últimas décadas, a revalorização do em- prego de 
preparações à base de plantas, mas o novo avanço, longe de ser uma volta ao 
passado, caracteriza-se pela busca de produção em escala industrial, 
diferentemente das formas artesanais que caracterizaram os estágios iniciais de 
sua utilização (TUROLLA & NASCIMENTO, 2006). No início da década de 1990, 
a Organização Mundial de Saúde (OMS) divulgou que 65 – 80% da população 
dos países em desenvolvimento dependiam das plantas medicinais como única 
forma de acesso aos cuidados básicos de saúde. 
Ainda, ao longo do tempo, têm sido registrados variados procedimentos 
clínicos tradicionais utilizando plantas medicinais. 
Apesar da grande evolução da medicina alopática a partir da segunda 
metade do século XX, existem obstáculos básicos na sua utilização pelas 
 
 
populações carentes, que vão desde o acesso aos centros de atendimento 
hospitalares à obtenção de exames e medicamentos. Esses motivos, associados 
com a fácil obtenção e a grande tradição do uso de plantas medicinais, 
contribuem para sua utilização pelas populações dos países em 
desenvolvimento (VEIGA JÚNIOR et al., 2005). 
Nos países em desenvolvimento, bem como nos mais desenvolvidos, os 
apelos da mídia para o consumo de produtos à base de fontes naturais 
aumentam a cada dia. Os ervanários prometem saúde e vida longa, com base 
no argumento de que plantas usadas há milênios são seguras para a população. 
Nos Estados Unidos e na Europa, entretanto, há mais controle no registro 
e na comercialização dos produtos obtidos de plantas. Nesses países, as normas 
para a certificação e o controle de qualidade de preparações vegetais são mais 
rígidos. 
Já no Brasil, as plantas da flora nativa são consumidas com pouca ou 
nenhuma comprovação de suas propriedades farmacológicas, propagadas por 
usuários ou comerciantes. Muitas vezes essas plantas são, inclusive, 
empregadas para fins diferentes daqueles utilizados pelos silvícolas. 
Comparada com a dos medicamentos usados nos tratamentos 
convencionais, a toxicidade de plantas pode parecer trivial, o que, entretanto, 
não é verdade. É, sim, um problema sério de saúde pública. 
Os efeitos adversos, possíveis adulterações e toxidez, bem como a ação 
sinérgica com outras substâncias ocorrem comumente (VEIGA JÚNIOR et al., 
2005). Assim, a prática da utilização de plantas de forma segura encontra uma 
série de dificuldades, que vão desde a identificação correta do material botânico 
utilizado à quase inexistência de estudos de segurança, eficácia e qualidade de 
grande parte das plantas, uma vez que as pesquisas realizadas para avaliação 
do uso seguro no Brasil ainda são incipientes, assim como o controle da 
comercialização pelos órgãos oficiais em feiras livres, mercados públicos ou lojas 
de produtos naturais (ROCHA et al., 2004). 
 
 
Como atualmente ainda grande parte da comercialização de plantas e 
extratos ou óleos vegetais é feita em farmácias e lojas de produtos naturais, onde 
preparações vegetais são comercializadas com rotulação industrializada e, em 
geral, essas preparações não possuem certificado de qualidade e são 
produzidas a partir de plantas cultivadas, este capítulo abordará os compostos 
ativos, sua utilizaçãoem cosméticos, uma introdução ao controle de qualidade 
de matérias-primas vegetais e de produtos acabados contendo extratos ou óleos 
vegetais, além das técnicas de identificação e monitoramento de sua 
constituição química descritas em Farmacopeias e Códigos oficiais, os testes 
empregados nos ensaios de controle de qualidade para o produto acabado, além 
de uma série de formulações cosméticas empregando ativos encontrados nas 
plantas, na obtenção de diferentes tipos de fitocosméticos. 
As matérias-primas naturais utilizadas para fabricação/manipulação de 
produtos cosméticos apresentam vantagens e desvantagens, em relação às 
sintéticas, tais como: 
� os produtos naturais são misturas de um grande número de componentes 
químicos. Isso pode representar uma enorme dificuldade para o controle de 
qualidade ou, então, para atribuir a ação a um determinado constituinte; 
� os produtos naturais são difíceis de padronizar, em função de seus vários 
componentes, que fornecem um espectro não definido; assim, uma só 
substância é considerada, em geral a predominante, para sua padronização, 
sem considerar os demais componentes; entre- tanto, a atividade atribuída ao 
extrato pode ser devida à ação conjunta de dois ou mais constituintes da mesma 
planta; 
� os produtos naturais geralmente apresentam composição variada em função 
do clima ou da época da coleta ou mesmo da qualidade da terra, o que pode 
dificultar o emprego dessa planta como fonte de recursos naturais para 
elaboração de fitocosméticos, por não estar garantida a mesma constituição 
qualitativa; 
� os produtos naturais podem sofrer contaminação por pesticidas, uma vez que, 
no Brasil, o uso desses produtos químicos ainda é prática costumeira; 
 
 
� os produtos naturais podem conter substâncias tóxicas, cancerígenas e 
alergizantes, que não foram identificadas em função da grande quantidade de 
substâncias presentes nos extratos vegetais; 
� os produtos naturais apresentam atividade consagrada, uma vez que sua 
ação é popularmente conhecida há tempos. 
� os produtos naturais têm sua disponibilidade limitada e sempre sujeita a 
flutuações. 
Em contrapartida, é possível dizer, a respeito dos produtos sintéticos: 
� são mais baratos. Isso pode ser exemplificado com o óleo essencial extraído 
das flores do jasmim, para fabricação de perfumes: um caminhão de flores 
fornece cerca de 40ml 
Após o investimento da pesquisa para a síntese dessa composição aromática, o 
custo de 40ml representaria bem menos que o custo apresentado pelo caminhão 
cheio de flores; 
� podem apresentar várias atividades, originando fitocosméticos 
multifuncionais, bastante requisitados pelo mercado consumidor atual; 
� podem ter fabricação seletiva, para fins específicos. Isso permite a definição, 
exata, da atividade do fitocosmético proposto; 
� podem ter sua ação ou efeito secundário identificados com maior facilidade, 
uma vez que os contaminantes presentes em decorrência da síntese química 
são mais facilmente identificados; 
� apresentam qualidade constante, obtida pela rigorosa produção aliada à fácil 
repetibilidade da rota de síntese; 
� exigem tempo de pesquisa e apresentam um custo elevado para serem 
autoriza- dos como novos produtos, em função da necessidade de comprovação 
da segurança e eficácia; porém, ao ser aprovados, possibilitam a fabricação dos 
fitocosméticos de qualidade assegura- da (CHARLET, 1996). Os ativos 
 
 
cosméticos de origem vegetal devem apresentar disponibilidade, ou seja, devem 
estar disponíveis em função de sua incorporação no veículo/excipiente. Devem, 
também, apresentar uma ação, seja em função de sua permeação cutânea, 
proteção à pele ou mesmo por permanecer na superfície da pele. 
A natureza dos ativos cosméticos de origem vegetal pode ser 
hidrossolúvel, tais como os extratos vegetais, e lipossolúvel, como os óleos 
vegetais. Os extratos vegetais podem ser obtidos a frio ou a quente, a partir de 
diversas partes das plantas secas (flores, folhas, caules, raízes) e vários líquidos 
extratores: álcool, água, glicóis (PEYREFITTE et al., 1998) e misturas entre eles, 
compatíveis com a formulação e com a pele. 
Embora a aceitação dessa prática esteja próxima do fim, pela 
preocupação de não se usar produtos potencialmente irritantes ou tóxicos à pele, 
em função de insolubilidade de alguma substância ativa nos líquidos extratores 
ou sua mistura, é possível a utilização de um solvente orgânico para fazer a 
extração, com posterior evaporação desse produto e consequente suspensão do 
resíduo em um glicol, obtendo-se, assim, o extrato glicólico, com maior 
compatibilidade com a pele, independentemente do tipo de glicol: propileno, 
dipropileno ou dietilenoglicol. 
Os óleos vegetais são obtidos por prensagem forte e a frio de grãos 
moídos (PEYREFITTE et al., 1998) ou, em caso de necessidade, extração com 
um solvente, sua posterior evaporação e suspensão em óleo, geralmente o de 
amendoim, abundante, barato e de fácil obtenção no Brasil. 
Em função dos ativos a serem extraídos, é possível também a obtenção 
de óleos vegetais por meio da maceração da planta em óleo de amendoim ou 
em triglicerídeo sintético. Os extratos vegetais podem ser obtidos por 
maceração, digestão, infusão, decocção, extração com ultrassom, percolação, 
extração com Soxhlet, extração por fluido supercrítico, originando extratos totais 
(preparados a partir da planta integral) e extratos parciais (produzi- dos pela 
separação seletiva de determinado constituinte ou faixa de constituintes, por 
meio físico ou químico de um ou mais órgãos da planta). 
 
 
 
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