Mecanismos dos Antimicrobianos

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Microbiologia
Mecanismo de ação dos 
antimicrobianos
Prof.ª Ms. Flávia Soares Lassie
• Unidade de Ensino: 3
• Competência da Unidade: Conhecer as características e 
propriedades biológicas dos principais microrganismos 
causadores de infeções em seres humanos.
• Resumo: Histórico, conceitos e características , 
classificação dos antimicrobianos, técnicas, testes 
• Palavras-chave: antimicrobianos, mecanismo de ação, 
classificação, características
• Título da Teleaula: Mecanismos de ação dos 
antimicrobianos
• Teleaula nº: 3
Contextualização
 Histórico dos antimicrobianos
 Conceitos; antibiótico
 Ação dos fármacos antimicrobianos
 Inibição da parede celular
 Inibição de síntese proteica
 Outros mecanismos de ação
 Testes de sensibilidade aos antimicrobianos
 Controle de crescimento microbiano
Flávia, 22 anos, comparece ao P.S com queixa de dor , queimação, incontinência e 
dificuldade de urinar apesar de sentir vontade. 
Urocultura: 100.000UFC/mL E.coli
Foi realizado antibiograma. Um grupo de estudantes de medicina foi questionado pelo 
professor sobre qual seria a melhor conduta no tratamento desta infecção, sendo que 
um deles optou por um betalactâmico de amplo espectro.
Qual é o motivo de não 
se considerar um 
betalactâmico para o 
tratamento da ITU?
Qual é a importância dos 
testes de sensibilidade 
aos antimicrobianos?
Fonte: https://binged.it/32SwLoG
Histórico e conceitos 
da antibioticoterapia
História
1910- Paul Ehrlich desenvolveu 
o 1º antibiótico sintético
Salvarsan
“Toxicidade seletiva” e 
“Quimioterapia”
1928- Alexander 
Fleming Descoberta da 
penicilina
Fonte: 
https://binged.it/32ONLvH 
Fonte: 
https://binged.it/32MxgAo 
Fonte: 
https://binged.it/2MdHyUu 
1935- Gerhard Domagk
Marco da quimioterapia
Sulfanilamida
Fonte: 
https://binged.it/32OGT1o 
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Antibiótico Substância produzida pelo m.o que inibe outro m.o
Antibiose
Toxicidade 
seletiva
Fármacos efetivos contra céls. 
procarióticas e que não afetam as 
céls. eucarióticas 
Espectro de ação
Restrito
Amplo
Bactericidas
Bacteriostáticos
Antibiótico ideal
 Ação microbiana seletiva e potente;
 Não alterar a homeostasia ou causar efeito irritante, 
tóxico ou alérgico no hospedeiro;
 Não ser destruído por enzimas teciduais e/ou 
bacterianas;
 Apresentar bom índice terapêutico com dose máxima 
tolerada e dose mínima curativa.
Principais 
mecanismos de 
ação de fármacos 
antibacterianos
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: Artmed, 2017 (pág. 551).
Inibição da síntese proteica
Toxicidade 
seletiva
Céls. eucariontes-
ribossomo 80S 
Céls. Procariontes-
ribossomo 70S 
Cloranfenicol
Eritromicina
Aminoglicosídeos
Macrolídeos
Tetraciclinas
Fonte: https://binged.it/2KcVjQs
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: Artmed, 2017 (pág. 553).
Inibição da 
síntese 
proteica
Inibição da síntese proteica
 Cloranfenicol: inibe a formação de ligações peptídicas nas cadeias nascentes de 
polipeptídios- pela reação com a porção 50S do ribossomo.
Bacteriostático; Meningites por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis e
Streptococcus pneumoniae.
 Metronidazol: mesmo sítio ribossomal ( antiprotozoários- vaginite Trichomonas
vaginalis; giardíase e disenteria amebiana) e também contra bactérias anaeróbias 
obrigatórias
 Aminoglicosídeos: altera a conformação da porção 30S 
do ribossomo- leitura incorreta do RNAm 
(Estreptomicina, gentamicina, neomicina, tobramicina)
Efeitos colaterais: ototoxicidade, nefrotoxicidade
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 Tetraciclinas: inibem a tradução, interferindo na 
ligação do RNAt, carreando aa específicos a porção 30S 
do ribossomo (eficaz contra bactérias Gram + e Gram –
aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, clamídias e alguns 
protozoários).
 Glicilciclinas: nova classe de antibióticos (descoberta 
ano 2000); Tigeciclina (Tygacil);Bacteriostático se liga 
a subunidade 30S MRSA e linhagens de Acinetobacter
baumanii resistentes a múltiplos fármacos.
Inibição da síntese proteica
Fonte: https://binged.it/2KeBR5N
Inibição da síntese proteica
 Macrolídeos: (Eritromicina, claritromicina, 
azitromicina) amplo espectro de ação; Infecções 
respiratórias
 Estreptograminas: Dalfopristina e quinopristina
 Lincosaminas
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: 
Artmed, 2017 (pág. 561).
 Oxazolidinonas: nova classe de antibióticos 
desenvolvida em resposta a resistência à vancomicina; 
Linezolida (Zyvox) – combater MRSA
Se ligam a subunidade 50S do ribossomo
Antibióticos que 
inibem a parede 
celular
Inibição da síntese de parede celular
Parede celular 
bacteriana
PEPTIDEOGLIGANO
Lise celular
β-lactâmicos
Penicilinas 
Cefalosporinas
Carbapenens
Monobactans
Fonte: https://binged.it/2K6Vo8h
β- lactâmicos
 Penicilinas: Naturais ou Benzilpenicilinas
(Penicilina G e V); Semissintéticas; Resistentes 
à penicilinase; de espectro estendido; 
associadas a inibidores da β-lactamase
 Cefalosporinas:
Gerações
PLP Mecanismos de resistência:
 Betalactamases
Modificações estruturais 
de PLP
 Diminuição da 
permeabilidade 
1ª- Cefalexina (Infecções de pele e 
partes moles)
2ª- Cefoxitina (Infecções respiratórias)
3ª- Ceftriaxona ( Grande variedade de 
Gram- e meningites)
4ª- Cefepima ( Pneumonias 
hospitalares)
 Carbapênicos: (Ertapenem, Imipenem, 
Meropenem) espectro amplo de atividade (infecções 
de bacterias MR)
 Monobactâmicos: (Aztreonam)BGN (incluindo 
Pseudomonas e E.coli
β- lactâmicos Aztreonam
Fonte: https://binged.it/2Kp0qNR
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 Polipeptídicos: 
 Bacitracina: efetivo contra bactérias G+ (Estafilococos e 
estreptococos)- infecções superficiais
 Glicopeptideos: efetivo contra bactérias G+ 
(Vancomicina- infecções causadas por MRSA ( 
Staphylococcus aureus resistentes a meticilina); 
(Teicoplanina)
Inibição da síntese de parede celular
Fonte: https://binged.it/32ZMW3h
Renato, 42 anos, chegou ao P.S queixando-se de fortes dores de cabeça, rigidez de 
nuca com dificuldade de dobrar o pescoço, náuseas, vômito e febre alta. Também 
apresentava sonolência e cansaço excessivo,
maior sensibilidade e intolerância à luz (fotofobia) e confusão mental. Devido à 
urgência de tratamento, o profissional de saúde responsável optou por não 
aguardar o resultado dos exames laboratoriais para confirmar a suspeita de 
meningite bacteriana meningocócica, seguindo o tratamento padrão com o 
antibiótico ceftriaxona por via intravenosa durante 7 dias. Entretanto, após o 3º dia 
de tratamento, ainda não tinha sido observada uma involução adequada das 
manifestações clínicas de Renato
Porque a terapia antimicrobiana instituída não 
foi eficaz para controlar o quadro clínico de 
Renato?
Qual é a importância de se conhecer as 
características e classe dos antimicrobianos no 
tratamento adequado das infecções?
Fonte: https://binged.it/3345PCo
Meningite 
meningocócica????
Ceftriaxona- Cefalosporina de 3ª geração: 
droga de escolha no tratamento de meningites 
por H. influenzae, S. pneumoniae e N. 
meningitidis Fonte: http://bit.ly/2MCDoWv
Meningite viral???
Meningite criptocócica???? Antifúngicos: 
Anfotericina B e flucitosina
Outros mecanismos de 
ação dos 
antimicrobianos
e
Testes de sensibilidade 
aos antimicrobianos
Inibição da síntese de ácidos nucleicos
 Rifamicinas: Rifampicina- inibe a síntese de RNAm; 
Tuberculose e hanseníase (micobactérias)
Atuam processos de replicação e transcrição do DNA 
Rifamicinas
Quinolonas e 
Fluoroquinolonas
Fonte: https://binged.it/330vM5x
 Quinolonas e fluoroquinolonas: 
Bactericida; inibição da enzima DNA-girase ou 
topoisomerase II (enovalamento e relaxamento das fitas 
de DNA)
1960- ácido nalidíxico (Quinolonas 1ª Geração)
1980- fluoroquinolonas : ITU e pneumonia
- 2ª geração: Norfloxacino e Ciprofloxacino
-3ª geração: levofloxacino, gatifloxacina, 
moxifloxacina
-4 geração: trovafloxacina
Inibição da síntese de ácidos nucleicos
Fonte: https://binged.it/330ARuCFonte: https://binged.it/330Bbtk
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Danos a membrana plasmática
Interferência na biossíntese de ácidos graxos da M.P- Altera a 
permeabilidade da M.P perda de metabólitos importantes para a célula 
Lipopeptídeos:
 Daptomicina- eficaz apenas para bactérias Gram+ 
(infecções cutâneas)
 Polimixina B- bactericida eficaz contra bactérias Gram-; 
infecções causadas por Pseudomonas aeruginosa
- Altamente neurotóxicas e nefrotóxicas
Inibição competitiva de metabólitos essenciais
Sulfonamidas (Sulfas)- Uma das 
primeiras terapias antimicrobiana;
Bloqueiam a produção de ácido 
fólico;
Bacteriostáticos; Sinergismo: 
sulfametoxazol+ trimetoprim
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: 
Artmed, 2017 (pág. 563).
Teste de sensibilidade a antimicrobianos (TSA)
 Diferentes espécies e linhagens microbianas  graus 
distintos de suscetibilidade;
 É importante conhecer a sensibilidade do patógeno 
para iniciar o tratamento;
 Problemas relacionados a resistência dos antibióticos;
 ANTIBIOGRAMA.
Métodos Discodifusão Método de 
Kirby-Bauer
Fonte: https://binged.it/2KgsItJ
Fonte: https://binged.it/2KfBZ51
SENSÍVEL, INTERMEDIÁRIO, 
RESISTENTE ???????
E. Coli - CLSI 2007
Fonte: https://binged.it/32XB8Pc
Determinação da CIM (Concentração inibitória 
mínima) e CBM (Concentração bactericida 
mínima)
Métodos
Testes de diluição em caldo
Penicilina
Sulfametoxazol
Estreptomicina
Eritromicina
Claritromicina
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: Artmed, 2017 (pág. 569).
Fonte: https://binged.it/2KcPWks
Resistência microbiana
 Uso de antibióticos de forma indiscriminada e irracional;
 Seleção e multiplicação de microrganismos resistentes;
ÍNTRINSECA
ADQUIRIDA
Natural
Mutações aleatórias/ 
espontânea
Seleção
Recombinação
CONJUGAÇÃO
TRANSFORMAÇÃO 
TRANSDUÇÃO
Fonte: https://binged.it/32WaYMG
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Mecanismos de resistência microbiana
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: Artmed, 2017 (pág. 570).
Controle do 
crescimento 
microbiano
Controle do crescimento bacteriano
ESTERILIZAÇÃO
Remoção ou destruição de 
todos os microrganismos 
vivos
DESINFECÇÃO
Destruição de m.o na forma 
vegetativa (não formadores 
de endósporos) de objetos 
inanimados
ANTISEPSSIA Tecidos vivos- “Antissépticos”
CALOR
Subst. Química 
(DESINFETANTE)
Ações dos agentes de controle microbiano
Alteração na 
permeabilidade da 
membrana
Dano às proteínas
MÉTODOS
FÍSICOS
QUÍMICOS
Lesão dos ácidos 
nucléicos
Métodos físicos
CALOR
Úmido
(Autoclave)
Seco
(Flambagem)
FILTRAÇÃO
BAIXAS 
TEMPERATURAS
Refrigeração
Congelamento
RADIAÇÃO
Não ionizante 
(Luz UV)
Ionizante 
(Raios X e 
Gama)
DESSECAÇÃO
PRESSÃO 
OSMÓTICA
Métodos físicos
Fonte: TORTORA, G.J. et al. Microbiologia. 12.ed. São Paulo: Artmed, 2017 (pág. 181).
FILTRAÇÃO
AUTOCLAVE
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Métodos químicos
• Fonte: https://binged.it/2K7ZMnC acesso jul.2021
Desinfetantes (objetos 
inanimados)
Antissépticos (Tecidos vivos) Fenol e compostos fenólicos: cresóis
 Biguanidas : Clorexidina
 Halogênios: Iodo e Cloro
 Álcoois: etanol ( 70%) e isopropanol
 Metais pesados: prata, sulfato de cobre, 
cloreto de mercúrio
Recapitulando......
Recapitulando.....
 Histórico dos antimicrobianos
 Conceitos; antibiótico
 Ação dos fármacos antimicrobianos
 Inibição da parede celular
 Inibição de síntese proteica
 Outros mecanismos de ação
 Testes de sensibilidade aos antimicrobianos
 Controle de crescimento microbiano
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