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Tipos de Receptores Parâmetros da Curva Dose-Resposta canais iônicos que regulam neurotransmissão Potência: dose necessária para produzir e contração efeito específico (EC50) Metabotrópicos: acoplados a Eficácia: altura da curva, indica força proteínas G, ativam cascatas máxima do efeito do fármaco intracelulares Inclinação: indica sensibilidade da Com domínio catalítico: resposta a pequenas variações de dose tirosinoquinase, transduzem Margem de segurança: relação entre dose hormonais terapêutica e dose tóxica Intracelulares: regulam transcrição gênica e resposta celular interna Mecanismo de Ação Farmacodinâmica Teorias Farmacodinâmicas Interação molecular entre Teoria da ocupação: efeito máximo fármaco e componente celular ocorre com todos receptores especializado ocupados Alterações bioquímicas e Teoria da atividade intrínseca: fisiológicas definem a efeito depende de afinidade e resposta ao fármaco ativação Formação de complexo Teoria de Stephenson: eficácia e droga-receptor pode ser receptores de reserva influenciam reversível ou irreversível resposta Lei da ação das massas Teoria alostérica: receptor tem explica equilíbrio entre estados ativos e inativos fármaco e receptor Antagonismo entre Drogas modulados por ligantes Fisiológico: efeitos opostos por mecanismos independentes e receptores diferentes Ligação Droga-Receptor Competitivo: antagonista compete Agonistas e Antagonistas reversível ou irreversivelmente Afinidade: capacidade do fármaco pelo mesmo sítio Agonista total: alta afinidade e de se ligar ao receptor Não competitivo: antagonista age atividade intrínseca máxima (α=1) específico em sítio diferente, bloqueando Agonista parcial: afinidade com Seletividade: fármaco liga-se cascata de sinal atividade intrínseca menor, preferencialmente a determinado efeito submáximo Químico e físico: interação direta receptor ou adsorção que inativa fármaco Agonista inverso: atividade Atividade intrínseca: capacidade agonista intrínseca negativa, reduz de ativar receptor e gerar atividade basal do receptor efeito Antagonista: liga-se ao receptor Agonistas ativam, antagonistas sem ativar, bloqueando ação do bloqueiam sem ativar receptor agonista