Mapa Mental - SAR Farmacologia

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Objetivos do SAR Impacto na Atividade Biológica Melhorar a biodisponibilidade para Modificações podem aumentar ou reduzir maior absorção e efeito potência e seletividade do fármaco terapêutico Alterações estéricas podem impor Aumentar a potência do restrições na ligação ao sítio ativo fármaco para maior eficácia Novos centros reativos podem favorecer com menor dose interações específicas com alvo Aumentar a estabilidade Mudanças estruturais podem gerar química para prolongar vida efeitos colaterais imprevisíveis útil e ação Reduzir efeitos colaterais indesejados para maior segurança do paciente SAR Definição SAR Modificações Estruturais SAR relaciona estrutura química e atividade Farmacologia Substituição de grupos OH e NH pode aumentar rigidez da biológica do fármaco estrutura Define comportamento do Grupos doadores ou aceitadores de composto no organismo elétrons influenciam ligação ao humano alvo receptor receptor Importante para entender Alteração do grau de substituição como modificações pode otimizar solubilidade em estruturais afetam água eficácia Formação de sais pode melhorar Base para otimizar estabilidade e absorção do propriedades Considerações para Desenvolvimento fármaco farmacológicas e reduzir Balancear solubilidade e hidrofobicidade efeitos colaterais para melhor absorção e ação Evitar modificações que causem efeitos Propriedades Físico-Químicas colaterais ou toxicidade Relação com Enzimas e Membranas Grau de solubilidade influencia Focar em alterações que aumentem potência Modificações podem aumentar resistência absorção e distribuição no organismo sem comprometer segurança do fármaco à degradação enzimática Coeficiente de partição afeta Utilizar SAR para guiar síntese de Alterações estruturais influenciam permeabilidade e penetração celular análogos mais eficazes e estáveis transporte através das membranas Alterações na conformação celulares estereoquímica modificam interação Otimização da forma molecular pode com receptor facilitar penetração e distribuição Introdução ou remoção de anéis altera Interações com membranas podem afetar rigidez e propriedades moleculares biodisponibilidade e eficácia