Aula 1 - Urgencia-Anestesio

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Farmacocinética Profa Juliana Jorge Garcia Especialista em cirurgia e traumatologia bucomaxilofacial Mestranda em odontologia e saúdeEtapas 1- 2- 3- 4- Absorção Distribuição Biotransformação EliminaçãoFarmacocinética que organismo faz com medicamento. Farmacodinâmica que medicamento faz no organismo.Farmacocinética? Farmacocinética é estudo do movimento dos fármacos pelo organismo após sua administração, abrangendo quatro processos principais: 1-Absorção 2-Distribuição 3-Biotransformação (metabolismo) 4-Eliminação (excreção)1- Como ocorre a absorção? medicamento precisa atravessar membranas celulares. A maioria atravessa por difusão passiva, favorecida quando fármaco é: lipossolúvel; pouco ionizado; de baixo peso molecular. Outros processos: difusão facilitada; transporte ativo; endocitose (mais raro).~ NAO! medicamento é injetado diretamente na corrente sanguínea, ele não passa por esse processo1-Absorção A absorção consiste na transferência do fármaco desde seu local de administração até alcançar a circulação sanguínea. Exemplo: Dipirona comprimido Estômago Intestino Corrente sanguínea Local alvo1- Fatores que influenciam a absorção Aréa de absorção Quanto maior a Exemplo área, Intestino delgado- jejuno e ileo maior a absorção1- Fatores que influenciam a absorção Fluxo Sanguineo Quanto maior a Exemplos irrigação do local, Músculo deltóide maior a absorção Músculo glúteo máximo1- Fatores que influenciam a absorção la) Via de Administração Quanto mais Via Via Via oral rápida a Intramuscular Intravenosa Lenta chegada ao Rápida Não depende sangue, mais de absorção Via rápido Via tópica Subcutânea efeito Ação local ModeradaBiodisponibilidade Quanto maior a biodisponibilidade, mais previsível tende a ser efeito terapêutico.Biodisponibilidade É a quantidade e a velocidade com que um princípio ativo alcança a circulação sistêmica e fica disponível para exercer sua ação.1- Fatores que influenciam a absorção Id) PH Exemplo Alguns Penicilina G Degradada pelo medicamentos são ácido gástrico destruídos no Penicilina V Ampicilina apresentam boa ambiente ácido. absorção por via oral.Administração Oral Leite, chás e alguns sucos podem interagir com determinados fármacos e reduzir sua absorção. Recomenda-se ingerir medicamentos com um copo de água (cerca de 200-250 mL), salvo orientações específicas.Formas farmacêuticas SOLUÇÃO IIIII CÁPSULA Absorção mais rápida EMULSÃO COMPRIMIDO SUSPENSÃO DRÁGEA Absorção mais lenta Quanto mais etapas forem necessárias para dissolver medicamento, mais lenta tende a ser sua absorção.Formas Farmacêuticas Sólidas Semissólidas Líquidas Comprimidos Pomadas Soluções Cápsulas Cremes Suspensões Drágeas Géis Xaropes Elixires PastilhaS Pastas Gotas Pós Emplastos Granulados Loções Supositórios Medicamentos de uso Facilitam a Adesivos tópico, em geral. administração, ÓvuloS mascaram sabores e são indicadas para Maior estabilidade crianças e idosos, em geral. em geral.Parâmetros Farmacocinéti S Concentração plasmática máxima (C máx) - É a maior concentração sanguínea alcançada pelo fármaco após a administração oral, sendo, por isso, diretamente proporcional à absorção. Depende da velocidade de absorção e de eliminaçãoParâmetros Farmacocinéti S Meia-vida (t - Representa tempo gasto para que a concentração plasmática original de um fármaco no organismo se reduza à metade, após sua administração.Administração Oral Horário da administração Alguns medicamentos geralmente apresentam absorção mais rápida quando administrados com estômago vazio. 1 hora antes da refeição ou 2 horas após OBS: sempre devemos seguir a orientação específica de cada medicamento, pois alguns devem ser ingeridos com alimentos para reduzir irritação gástrica.BioequivalênciaParâmetros Farmacocinéti S Área sob a curva da concentração plasmática X tempo (ASC ou AUC) - É proporcional à quantidade de fármaco que entra na circulação sistêmica e independe da velocidade. Este parâmetro pode ser considerado representativo da quantidade total de fármaco absorvido, após a administração de uma só dose.Parâmetros Farmacocinéti S Tempo para alcançar a concentração máxima no plasma (T máx) - É alcançado quando a velocidade de entrada do fármaco na circulação é excedida pelas velocidades de eliminação e distribuição. Este parâmetro reflete diretamente a taxa de absorção do fármaco.Bioequivalência Equivalência terapêutica Quando OS medicamentos possuem eficácia e segurança equivalentes ao serem administrados nas mesmas doses. OBS: No Brasil, medicamentos genéricos somente são aprovados após demonstrarem equivalência farmacêutica e bioequivalência em relação ao medicamento de referência.Bioequivalência Medicamentos Bioequivalentes Além de equivalentes farmacêuticos, apresentam biodisponibilidade semelhante.Bioequivalência Medicamentos Equivalentes farmacêuticos Mesmo princípio ativo Mesma dose Mesma forma farmacêutica.2- Distribuição Deslocamento de proteínas 60% Quando dois medicamentos competem pela mesma proteína plasmática: 40% fármaco com menor afinidade é deslocado. Consequentemente, aumenta sua fração livre. Isso pode potencializar efeitos terapêuticos e aumentar O risco de toxicidade. 80%2- Distribuição Ligação às proteínas plasmáticas 60% No plasma, uma parte do farmaco se apresenta na forma livre e outra irá se ligar às proteínas plasmáticas: albumina e às alfa- 40% globulinas. A fração do fármaco ligada às proteínas plasmáticas não apresenta ação 80% farmacológica, ou seja, somente a fração livre do fármaco é responsável pelo seu efeito2- Distribuição 60% Após penetração no sangue, OS fármacos distribuem-se aos diferentes tecidos do organismo, 40% onde irão exercer suas ações farmacológicas. 80%3- Biotransformação Metabolismo de primeira passagem Ocorre quando fármaco é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema hepático, através da veia porta hepática fígado metaboliza fármaco e apenas uma pequena quantidade de fármaco ativo é lançado direção ao sistema circulatório do corpo. Diminui significativamente a biodisponibilidade do fármaco. Não ocorre em vias de administração que dispensam absorção.3- Biotransformação Conceito É conjunto de reações enzimáticas que transforma medicamento em compostos mais hidrossolúveis, facilitando sua eliminação. Principal órgão -Fígado. Em menor intensidade: mucosa intestinal; pulmões; pele; placenta; plasma.2- Distribuição Deslocamento de proteínas 60% Exemplo: Clorpropamida + AINEs. Ação hipoglicêmica da clorpropamida 40% (hipoglicemiante oral) pode ser potencializada por fármacos de alta ligação proteica, como é caso de alguns anti-inflamatórios não esteroidais. 80%4- Eliminação Fatores que influenciam a eliminação 1-Idade Idosos apresentam redução fisiológica da função renal. Consequência: Maior permanência do medicamento no organismo. Maior risco de toxicidade. Diminuir doses de alguns medicamentos Ex: emprego de doses menores de benzodiazepínicos em idosos (lorazepam), para se evitar a maior duração de seus efeitos.4- Eliminação Conceito Após exercer sua ação, organismo elimina medicamento.Aplicação prática Paciente idoso com insuficiência renal. Qual etapa será alterada? ELIMINAÇÃOAplicação prática Paciente com cirrose. Qual etapa da farmacocinética está mais comprometida? BIOTRANSFORMAÇÃO4- Eliminação Fatores que influenciam a eliminação 2-Lactação Alguns medicamentos são eliminados pelo leite materno e podem produzir efeitos no lactente.