Aula 9 Antimicrobianos

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Universidade da Amazônia
Curso de Medicina Veterinária
Disciplina Farmacologia
Farmacologia dos
Antimicrobianos
Prof. Brenda Ventura
2023.1
ANTIMICROBIANOS
INESPECÍFICOS
Antissépticos
Desinfetantes
ESPECÍFICOS
Quimioterápicos
Antibióticos
ATIVIDADE DEPENDE DE
Concentração
Tempo
Universidade da Amazônia
Curso de Medicina Veterinária
Disciplina Farmacologia
Antibacterianos
Prof. Brenda Ventura
2023.1
SULFONAMIDAS
SULFADIAZINA, SULFAMETAZINA, SULFAMETOXAZOL, SULFASSALAZINA
Efeito: bacteriostático e/ou bactericida¹ concentração-dependente
Espectro: gram + e -, Toxoplasma, coccidiose
Mecanismo de ação: análogo do ácido para-aminobenzoico (necessário à síntese do ác.
Fólico), impedindo a síntese de NA bacteriano (somente em incapazes de utilizar ác. Fólico
pré-formado)
Cinética: ↑ ligação PP, atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica
Biotransformação hepática (acetilssulfatiazol ↓ hidrossolúvel), excreção renal
Contraindicações: uso conjunto com derivados do PABA como a procaína, uso > 7 dias, uso
em abcessos ou riquétsias
Efeitos adversos e toxicidade: salivação, taquipneia, ataxia, hiperexcitabilidade, diarreia,
cristalúria (princ. urinas ácidas)
Obs: a associação com diaminopirimidinas¹ visa reduzir a dose utilizada de sulfas
FLUORQUINOLONAS
2ª: ENROFLOXACINO, MARBOFLOXACINO, NORFLOXACINO, 
CIPROFLOXACINO
3ª: LEVOFLOXACINO | 4ª: TROVAFLOXACINO
Efeito: bactericida
Espectro: gram + e -, Mycoplasma, Brucella, Chlamydia, Staphylococcus
Mecanismo de ação: inibição das topoisomerases tipo II (DNA girase)
Cinética: ↓ ligação PP ↑ lipofilia
Biotransformação hepática parcial, excreção ↑ [ ] como substância ativa renal e 
biliar
Contraindicações: não usar em conjunto com inibidores da síntese de NA
Efeitos adversos e toxicidade: teratogênica, dano à cartilagem articular de 
jovens (cães e potros), degeneração da retina (felinos e idosos), cristalúria (princ. 
urinas básicas), redução das funções de CYP450
DERIVADOS NITROFURÂNICOS
NITROFURANTOÍNA, FURAZOLIDONA, 
NITROFURAZONA
Efeito: bacteriostáticos e/ou bactericidas concentração-dependente
Espectro: gram + e -, protozoários, fungos
Mecanismo de ação: reação com flavoproteínas bacterianas
causando danos ao DNA
Contraindicações: não usar em animais POA, não usar em outra via
que não seja tópica
DERIVADOS NITROFURÂNICOS
METRONIDAZOL
Efeito: bactericidas
Espectro: anaeróbicos (Clostridium), protozoários
Mecanismo de ação: reação com flavoproteínas bacterianas causando
danos ao DNA
Cinética: ↑ lipossolúvel, atravessa barreiras placentária e
hematoencefálica | Biotransformação parcial hepática, excreção ↑ [ ]
como substância ativa renal
Contraindicações: mutagênico
Efeitos adversos e toxicidade: ataxia, convulsão, neutropenia, hematúria
BETALACTÂMICOS
PENICILINA G: CRISTALINA1 (SÓDICA OU POTÁSSICA),
PROCAÍNA2, BENZATINA3
*AMPICILINA, AMOXICILINA
Efeito: bactericida tempo-dependente| Espectro: gram positivos e negativos*
Mecanismo de ação: inibe a ligação cruzada das cadeias peptídicas na estruturação
da parede bacteriana, impedindo a formação adequada e estável do peptidoglicano
Cinética: 1 IV/SC/IM QID, 2 SC/IM BID, 3 SC/IM dose única, não atravessa BHE,
absorção oral*
Biotransformação não sofre, excreção renal e biliar*
Contraindicações: animais alérgicos
Efeitos adversos e toxicidade: alergias e anafilaxias
Obs: betalactamases e ácido clavulânico
BETALACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
1ª: CEFALEXINA, CEFADROXILA
3ª: CEFTIOFUR, CEFTRIAXONA
CARBAPENÊMICOS
IMIPENEM
MEROPENEM
Obs. Metabólito tóxico e cilastatina
ATB QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
BACITRACINA
Efeito: bactericida
Espectro: gram + 
Mecanismo de ação: inibe a desfosforilação de um pirofosfato
lipídico da membrana celular, além de provocar lesão da 
membrana
Contraindicações: altamente nefrotóxico, usar apenas 
topicamente
ATB QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DE NA
RIFAMICINA B e RIFAMPICINA
Efeito: bactericida
Espectro: gram +, em menor intensidade gram -
Mecanismo de ação: ligam-se com a RNA-polimerase-DNA-dependente
e impedem a síntese de RNA (mensageiro, ribossômico, transportador)
e, consequentemente, toda síntese proteica
Cinética: ↑ absorção TGI (inclusive ruminantes), ↑ lipossolúvel,
atravessa BHE e placenta
Biotransformação hepática excreção biliar, sofre ciclo êntero-hepático
Efeitos adversos e toxicidade: ↑ na atividade de enzimas hepáticas
AMINOGLICOSÍDIOS
ESTREPTOMICINA, DI-HIDROESTREPTOMICINA, NEOMICINA,
AMICACINA*, GENTAMICINA, TOBRAMICINA
Efeito: bactericida concentração-dependente
Espectro: bactérias aeróbicas (transporte ativo para dentro da célula) gram + e
gram -*
Mecanismo de ação: ligam-se à subunidade 30S do ribossomo impedindo a
translação do RNA mensageiro e dando origem à proteínas defeituosas
Cinética: ↑ hidrossolúveis, ↑ ionizáveis, ↓ ligação com PP,
Biotransformação não excreção renal inalterado
Contraindicações: não administrar IV rápido, não usar em animais com lesão renal,
não usar > 10 dias
Efeitos adversos e toxicidade: ↑ nefrotoxicidade, ototoxicidade em cães e gatos,
bradicardia, hipotensão
MACROLÍDEOS
ERITROMICINA, AZITROMICINA, TULATROMICINA, TILDIPIROSINA
Efeito: bacteriostático e/ou bactericidas em ↑ [ ] por ↑ tempo
Espectro: gram + e gram -
Mecanismo de ação: ligam-se à subunidade 50S do ribossomo impedindo a
translocação do RNA transportador e impedindo a síntese proteica
Cinética: inativada pelo pH gástrico, absorção entérica, ↓ ligação às PP,
Biotransformação hepática excreção biliar/fezes
Contraindicações: não adm. parenteral (irritante), não usar conjunto com fenobarbital
(↑ biotransformação)
Efeitos adversos e toxicidade: náusea, vômito, diarreia, cólica intestinal, inibidor de
enzimas microssomais hepáticas
OBS: LINCOSAMIDAS - CLINDAMICINA
TETRACICLINAS
TETRACICLINA, OXITETRACICLINA, DOXICICLINA
Efeito: bacteriostático, tempo-dependente
Espectro: gram + e -
Mecanismo de ação: ligam-se à subunidade 30S do ribossomo, impedindo a
fixação do RNA transportador e inibindo a síntese proteica
Cinética: ↑ lipossolúvel (doxi > oxi), atravessa barreira placentária
Biotransformação parcial hepática excreção renal ativa, biliar (ciclo êntero-
hepático)
Contraindicações: não administrar junto com antiácidos contendo alumínio,
magnésio
Efeitos adversos e toxicidade: podem ligar-se à subunidade 40S do
ribossomo animal, formam quelatos com diversos minerais, especialmente
Ca* e Mg, náuseas, vômitos, diarreia (disbiose)
*efeitos cardiovasculares, deformidades ósseas nos fetos
ANFENICÓIS
CLORANFENICOL¹, TIANFENICOL, FLORFENICOL
Efeito: bacteriostático
Espectro: gram + e -, riquétsias, espiroquetas e micoplasma
Mecanismo de ação: ligam-se à subunidade 50S do ribossomo e
bloqueando a enzima peptidiltransferase, interferindo na formação de
peptídios
Cinética: altamente lipofílico, atravessa a barreira placentária,
Biotransformação hepática excreção renal
Contraindicações: não associar à Penicilina G (adverso), Fluorquinolonas
(impede lisina necessária) ou Macrolídios (competição sítio de ligação).
1. Anemia aplástica em humanos e gatos (dose/tempo dependente)
Efeitos adversos e toxicidade: vômito, diarreia, alergias
Universidade da Amazônia
Curso de Medicina Veterinária
Disciplina Farmacologia
Antifúngicos
Prof. Brenda Ventura
2023.1
AZÓIS
IMIDAZÓIS: CETOCONAZOL*, CLOTRIMAZOL, MICONAZOL
Efeito: fungistáticos | Uso: tópico ou sistêmico*
Espectro de ação: amplo, inclusive gram +
Mecanismo de ação: inibem a 14α-desmetilase (CYP450), responsável pela
transformação do lanosterol em ergosterol, inibindo a síntese de membrana
celular e impedindo o crescimento do fungo
Cetoconazol: ↑ absorção em pH ácido, distribuição lenta, ↑ placentária, ↓
BHE, biotransformação hepática (!) e excreção renal. Adversos: embriotóxico e
teratogênico, sobrecarga hepática, uso ↑ [ ] hepatotóxico princ. felinos,
supressão da síntese de testosterona e cortisol
Miconazol: ↓ absorção VO (IV casos graves)
↑ fixação ao extrato córneo, ↓
BHE, biotransformação hepática, excreção renal (>1% ativo). Adversos: diarreia,
vômito, hiponatremia, tremores, tonturas. Nunca é primeira escolha para
tratamento sistêmico
Clotrimazol: exclusivamente tópico
AZÓIS
TRIAZÓIS: ITRACONAZOL, FLUCONAZOL
Efeito: fungistáticos | Uso: tópico ou sistêmico
Espectro de ação: amplo, inclusive gram +
Mecanismo de ação: inibem a 14α-desmetilase* (CYP450), responsável pela
transformação do lanosterol em ergosterol, inibindo a síntese de membrana
celular e impedindo o crescimento do fungo
* Altíssima afinidade pelas enzimas fúngicas, sem risco animal
Itraconazol: adm. VO junto com alimento, ↑ efeito ↓ dose, ↑ lipofílico,
distribuição rápida (pico 3h), ↑ afinidade queratina (5x ↑ na pele do que
plasmático), ↑ placentária, ↓ BHE, biotransformação hepática, excreção pelas
fezes. Adversos: embriotóxico e teratogênico, ↓ reações de biotransformação
Fluconazol: adm. IV ou VO, ↑ absorção TGI, ↑ distribuição, ↑ placentária, ↑
BHE (!), excreção íntegra (90%) renal. Adversos: sobrecarga renal, embriotóxico
Voriconazol: em comparação ao fluconazol: ↑ potência, ↑ lipofílico, altamente
eficiente no tratamento das ceratites
Obs: Todos os AZOIS potencializam o
efeito anticoagulante da varfarina.
POLIÊNICOS
ANFOTERICINA B, NISTATINA
Efeito: fungistático e fungicida ↑ [ ] | Uso: sistêmico
Espectro de ação: amplo
Mecanismo de ação: se liga irreversivelmente aos esteroides (ergosterol) da
membrana celular, deformando a estrutura e permitindo a saída de K+ e Mg++,
comprometendo o metabolismo celular
Anfotericina B: adm. IV, não absorve VO, ↑ [ ] líq. sinovial e pleural, ↑
placentária, ↓ BHE, biotransformação parcial hepática, excreção renal e nas
fezes. Adversos: possibilidade de ligação ao colesterol na membrana celular dos
mamíferos, nefrotóxico (↑ cães), não associar aos aminoglicosídeos, não
associar aos digitálicos, não associar aos diuréticos de alça, hipocalemia,
hipomagnesemia, pirético, irritante ao endotélio vascular.
Obs: anfotericina lipossômica (fosfolipídios)
Nistatina: exclusivamente tópico
IODETOS
IODETO DE SÓDIO, IODETO DE POTÁSSIO
Efeito: fungicida| Uso: sistêmico VO ou IV
Espectro de ação: amplo
Mecanismo de ação: oficialmente desconhecido. Supõe-se que estimulam a
função do sistema imune do hospedeiro, especialmente das células fagocitárias
Efeito adverso: embriotóxico, alterações na função da tireoide
Universidade da Amazônia
Curso de Medicina Veterinária
Disciplina Farmacologia
Antivirais
Prof. Brenda Ventura
2023.1
ACICLOVIR
Mecanismo de ação: análogo à adenosina, se liga à DNA-
polimerase humana e viral, decrescendo a síntese de DNA
viral. Pode também ser incorporado ao DNA viral, retardando
sua replicação.
Mais seletivo do que outros antivirais, sendo captado
especificamente por células infectadas por vírus. Capaz de
inibir seletivamente a DNA-polimerase do herpes vírus.
Adm. IV ou VO (↓ absorção), atravessa BHE, [ ] LCR 50%
Excreção renal inalterado