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Ligam-se ao receptor GABAA presente nas
membranas neuronais do SNC. Esse receptor é
ativado pelo neurotransmissor inibitório GABA
(principal neurotransmissor inibitório do SNC).
 Potencializam a inibição GABAérgica.
Farmacologia do Sistema Nervoso CentralFarmacologia do Sistema Nervoso CentralFarmacologia do Sistema Nervoso CentralFarmacologia do Sistema Nervoso Central
A comunicação entre os neurônios,
assim como entre os neurônios e
outros tipos de células, ocorre pela
liberação de neurotransmissores,
pequenas moléculas ou peptídeos que
podem atuar em células-alvo por
uma curta distância através de
sinapses ou podem ainda ser
liberados na circulação a fim de
atuar em órgãos distantes.
SINALIZAÇÃO QUÍMICA 
NO SNC
Quais são os principaisQuais são os principaisQuais são os principais 
neurotransmissores cerebrais?neurotransmissores cerebrais?neurotransmissores cerebrais? 
Quais são os principais 
neurotransmissores cerebrais? 
GABA
Glutamato
Acetilcolina
Dopamina
Noradrenalina
Serotonina
FARMACOLOGIA DOS 
SEDATIVOS-HIPNÓTICOS
Drogas sedativo-hipnóticas
Um dos grupos mais prescritos em
todo o mundo.
- Sedação: Atua diminuindo a
ansiedade, moderando a excitação e
exercendo um efeito calmante.
- Hipnótico: Atua produzindo
sonolência e estimulando o início e a
manutenção de um estado de sono.
BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS
Novos agonistas do receptor
benzodiazepínico
O mecanismo de ação dos compostos Z se dá
pela ligação seletiva aos receptores GABAA que
contêm a subunidade α1, atuando como
agonistas no mesmo local de ligação do
benzodiazepínico ao receptor e aumentando
a hiperpolarização da membrana.
Ex: zolpidem, zaleplona, zopiclona e
eszopiclona
BARBITÚRICOSBARBITÚRICOSBARBITÚRICOSBARBITÚRICOS
Seu mecanismo de ação, quando em baixas
concentrações, consiste na modulação
positiva dos receptores gabaérgicos,
aumentando o tempo de abertura dos canais
de cloreto.
Por outro lado, quando em altas
concentrações, os barbitúricos podem até
mimetizar a ação do GABA na ausência deste,
como se fossem agonistas gabaérgicos, o que
aumento o risco de overdose.
Os barbitúricos são fármacos que já foram
amplamente utilizados como sedativos-
hipnóticos, no entanto foram substituídos
pelos benzodiazepínicos por serem mais
seguros.
Suas principais indicações são: sedações pré
operatórias, indução anestésica e no
tratamento de status epilético quando a crise
não foi revertida com benzodiazepínicos
 Insônia ou hipersonia
 Sentimentos de desvalorização ou excesso de
culpa;
 Fadiga ou falta de energia;
 Redução da capacidade de pensar ou
concentrar-se;
 Alteração significativa no apetite ou peso;
 Retardo ou agitação psicomotora;
 Pensamentos recorrentes de morte ou
suicídio.
VANTAGENS DOS BENZODIAZEPÍNICOS 
EM RELAÇÃO AOS BARBITÚRICOS
Índice terapêutico maior
Menor potencial de causar
dependência física e psíquica;
FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS
DEPRESSÃO MAIORDEPRESSÃO MAIORDEPRESSÃO MAIORDEPRESSÃO MAIOR
 - Caracteriza-se por humor deprimido e/ou
perda de interesse em praticamente todas as
atividades.
• Os antidepressivos agem, de forma geral,
aumentando a transmissão serotonérgica e
noradrenérgica.
• Os antidepressivos disponíveis clinicamente
são diferentes estruturalmente e também em
relação aos alvos moleculares.
Antidepressivos tricíclicosAntidepressivos tricíclicosAntidepressivos tricíclicosAntidepressivos tricíclicos
 Inibem a recaptação da 5-HT e
NE da fenda sinaptica através do
bloqueio dos transportadores da
recaptação de 5-HT e NE;
 Potencializam a transmissão
realizada pela 5-HT e NE;
 Indicações: depressões graves e
resistentes;
 Usada principalmente na depressão
associada à ansiedade;
 Formulação de liberação lenta usada para
tratar a dependência à nicotina;
 Menores efeitos adversos sexuais;
 Induz menos mudança para mania.
Ex: Trazodona e Bupropriona.
Ex: imipramina, lomipramina,
amitriptilina,nortriptilina.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE 
NOREPINEFRINA
 - Inibidor discreto da recaptação de
Dopamina e Noradrenalina (NE e DO).
Bupropiona
(Zyban, Wellbutrin")
INIBIDORES SELETIVOS DA
RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA ISRSs
 Uso em depressão, transtorno obsessivo-
compulsivo (TOC), ansiedade, distúrbios
alimentares, fobia social, síndrome do pânico,
ejaculação precoce;
 Vantagem em relação aos ATC apresenta
dose tóxica alta (mais seguros), menos efeitos
colaterais, maior seletividade;
 Efeitos clínicos só começam a ser relevantes
a partir de 2 ou 4 semanas (alterações no
número e na sensibilidade desses receptores).
Ex: fluoxetina, fluvoxamina, citalopram,
sertralina, paroxetina.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDADE
(IMAOs)
 Inibem a enzima monoamino oxidase
(MAO), irreversíveis ou reversíveis (recentes) das
enzimas MAO-A e MAO-B, que metaboliza
neurotransmissores;
 Inibidores reversíveis de MAO-A Mais
eficazes;
 Aumentam consideravelmente a 5-HT, NA
e Dopamina cerebral = Euforia e Excitação.
	Farmacologia do Sistema Nervoso Central
	SINALIZAÇÃO QUÍMICA
	NO SNC
	Quais são os principais
	neurotransmissores cerebrais?
	GABA
	FARMACOLOGIA DOS
	SEDATIVOS-HIPNÓTICOS
	Drogas sedativo-hipnóticas
	BENZODIAZEPÍNICOS
	Novos agonistas do receptor benzodiazepínico
	Ex: zolpidem, zaleplona, zopiclona e eszopiclona
	BARBITÚRICOS
	Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como sedativos-hipnóticos, no entanto foram substituídos pelos benzodiazepínicos por serem mais seguros.
	Suas principais indicações são: sedações pré operatórias, indução anestésica e no tratamento de status epilético quando a crise não foi revertida com benzodiazepínicos
	FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS
	DEPRESSÃO MAIOR
	- Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades.
	Insônia ou hipersonia
	VANTAGENS DOS BENZODIAZEPÍNICOS
	EM RELAÇÃO AOS BARBITÚRICOS
	Índice terapêutico maior
	• Os antidepressivos agem, de forma geral, aumentando a transmissão serotonérgica e noradrenérgica.
	Menor potencial de causar dependência física e psíquica;
	Antidepressivos tricíclicos
	Inibem a recaptação da 5-HT e NE da fenda sinaptica através do bloqueio dos transportadores da recaptação de 5-HT e NE;
	Uso em depressão, transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), ansiedade, distúrbios alimentares, fobia social, síndrome do pânico, ejaculação precoce;
	Vantagem em relação aos ATC apresenta dose tóxica alta (mais seguros), menos efeitos colaterais, maior seletividade;
	Efeitos clínicos só começam a ser relevantes a partir de 2 ou 4 semanas (alterações no número e na sensibilidade desses receptores).
	Ex: fluoxetina, fluvoxamina, citalopram, sertralina, paroxetina.
	Potencializam a transmissão realizada pela 5-HT e NE;
	Indicações: depressões graves e resistentes;
	Ex: imipramina, lomipramina, amitriptilina,nortriptilina.
	INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE
	NOREPINEFRINA
	INIBIDORES DA MONOAMINOXIDADE
	- Inibidor discreto da recaptação de Dopamina e Noradrenalina (NE e DO).
	Inibem a enzima monoamino oxidase (MAO), irreversíveis ou reversíveis (recentes) das enzimas MAO-A e MAO-B, que metaboliza neurotransmissores;
	Inibidores reversíveis de MAO-A Mais eficazes;
	Aumentam consideravelmente a 5-HT, NA e Dopamina cerebral = Euforia e Excitação.
	Bupropiona
	Usada principalmente na depressão associada à ansiedade;
	Ex: Trazodona e Bupropriona.