Medicamentos para cardiopatias

Prévia do material em texto

SISTEMA CARDIOVASCULAR
 A função primária do sistema cardiovascular é levar sangue para os tecidos, fornecendo assim, os nutrientes essenciais para o metabolismo das células, enquanto ao mesmo tempo, remove os produtos finais do metabolismo das células.
 O coração atua como bomba, os vasos que conduzem o sangue para os tecidos são artérias. Os vasos que conduzem o sangue dos tecidos de volta ao coração são as veias. Nos tecidos interpostos as veias e artéria temos os capilares, que são responsáveis pelas trocas de produtos finais do metabolismo e líquidos.
Doenças cardiovasculares (cárdio = coração * vasculares = vasos sanguíneos, incluindo artérias, veias e vasos capilares) são doenças que afetam o sistema circulatório, ou seja, os vasos sanguíneos e o coração. Existem vários tipos de doenças cardiovasculares (enfarte de miocárdio, arritmia). Entre as mais comuns podemos referir o enfarte do miocárdio, a angina de peito, a aterosclerose, entre outras.
As doenças cardiovasculares são aquelas que afetam o coração e as artérias, como os já citados enfarte e acidente vascular cerebral, e também arritmias cardíacas, isquemias ou anginas. A principal característica das doenças cardiovasculares é a presença da aterosclerose, acúmulo de placas de gorduras nas artérias ao longo dos anos que impede a passagem do sangue.
MEDICAMENTOS
DIGITÁLICOS
• Sinônimos: Glicosídeos digitálicos, Glicosídeos de Digitalis
– Glicosídeos oriundos de plantas do gênero Digitalis.
– Alguns deles são úteis como agentes cardiotônicos e anti-arrítmicos. Incluem também os derivados semi-sintéticos dos glicosídeos.
– Esse termo tem sido utilizado, algumas vezes de forma mais ampla, incluindo-se todos os glicosídeos cardíacos, mas neste caso, estão restritos apenas aqueles relacionados a Digitalis.
• Glicosídeos são um grupo de fármacos que possuem poderosa ação sobre o miocárdio, utilizados principalmente para tratamento de doenças do coração, ex: insuficiência cardíaca congestiva (ICC). 
• Os digitálicos existem naturalmente nas plantas do gênero Digitalis, como a Digitalis purpurea, uma planta venenosa também conhecida por Dedaleira, selvagem na Europa e conhecida em Portugal. Os seus efeitos farmacológicos no ser humano foram pela primeira vez descritos com exatidão pelo médico e botânico inglês William Withering, no ano de 1775. A partir daí começou a ser usada de forma mais cientifica.
 Usos clínicos:
- São usados para aumentar a taxa de contração ventricular e para corrigir as arritmias por flutter ou fibrilação auricular (arritmias supra ventriculares).
• Distúrbio do ritmo e frequência cardíacos em que as câmaras cardíacas superiores (os átrios) são estimuladas a contrair – se muito rapidamente e/ou desorganizadamente.
– Se diuréticos e inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs) não forem suficientes para controlar a situação, em casos de insuficiência cardíaca crônica.
 Mecanismo de ação:
• Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ATPase), que existe nas membranas das células, precisamente nos miócitos cardíacos.
• Apesar dessa proteína a existirem todas as células, nas concentrações usadas terapeuticamente, só as células musculares e os neurônios são afetados significativamente.
• A maior quantidade de íon sódio intracelular e menor concentração de íon potássio, alteram a excitabilidade de neurônios no cérebro e dos miócitos do coração.
 Farmacocinética:
• Cuidado: índices terapêuticos (margem de segurança) são muito estreitos.
• Apresentam absorção por via oral
•Biodisponibilidade de 67-100%
•Eliminação hepática e eliminação renal
Efeitos:
• Prolongamento ligeiro do potencial de ação e “plateau”.
• Redução do ritmo cardíaco, devido à ativação dos núcleos do sistema parassimpático do nervo vago no cérebro.
• Força de contração ventricular aumentada.
• Os efeitos terapêuticos acontecem com inibição da bomba de sódio e potássio na ordem de 20-40%, acima disso tem efeito tóxico.
Efeitos Adversos:
• Os digitálicos também alteram a excitabilidade de vários núcleos neuronais e do sistema nervoso intestinal, a que se devem os seus efeitos secundários:
– Naúsea
– Vômito
– Diarréia
– Confusão mental, alterações visuais, alucinações (raras)
– Raramente arritmias: apesar de ser usado para corrigir arritmias por fibrilação auricular, doses elevadas de digitálicos causam também arritmias por fibrilação ventricular: efeito paradoxal!
Fármacos mais conhecidos do grupo:
– Digoxina: existe nos tecidos da planta dedaleira. É a mais utilizada.
– Ouabaína: pouca solubilidade aquosa.
– Digitoxina: alta solubilidade em água.
– Metildigoxina: alta solubilidade em água.
ANTIARRÍTMICOS
• Sinônimos: antifibrilantes; Depressores Cardíacos; Depressores Miocárdicos.
• Agentes usados para tratamento ou prevenção das arritmias cardíacas.
• Estes agentes podem afetar a fase de polarização-repolarização do potencial de ação, sua excitabilidade ou refratariedade, ou condução do impulso, ou ainda a responsividade da membrana dentro das fibras cardíacas.
• Os agentes antiarrítmicos são frequentemente classificados em quatro grupos principais de acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico, prolongamento da repolarização, ou bloqueio do canal de cálcio.
A ocorrência de arritmia não é obrigatoriamente uma manifestação de doença.
Indivíduos assintomáticos sem cardiopatia estrutural não precisam ser tratados, mesmo quando as arritmias forem ventriculares. Em pacientes sem sintomas, mas com evidência de cardiopatia anatômica (especialmente isquêmica), costumava-se indicar a terapia, pois as arritmias se constituem em fator de risco. Pacientes sintomáticos necessitam de tratamento, independentemente da presença de cardiopatia.
• O manejo das arritmias deve iniciar com tratamento das causas e eliminação dos fatores precipitantes.
• Os batimentos irregulares produzem turbulência no sangue, que facilita a formação de trombos. Estes podem embolizar e provocar infartos coronários e AVCs.
• Os antiarrítmicos funcionam inibindo a propagação de batimentos cardíacos imediatamente subsequentes, e diminuindo a taxa de contração e excitabilidade cardíacas.
• Segundo a classificação de Vaughan Williams (1970), a mais utilizada hoje, distinguem-se quatro classes:
• Antiarrítmicos da classe I - consiste nos fármacos que bloqueiam os canais de sódio (Na+) nas membranas dos miócitos (células musculares cardíacas).
• Antiarrítmicos da classeII - É constituída por antagonistas adrenérgicos beta que atuam nos receptores cardíacos do sistema simpático, reduzindo a atividade cardíaca (conhecidos como beta-bloqueadores).
• Antiarrítmicos da classeIII - são fármacos que bloqueiam os canais de potássio (K+) das membranas dos miócitos, prolongando o potencial de ação e portanto a contração dos miócitos condutores.
• Antiarrítmicos da classe IV – Bloqueiam os canais de cálcio (Ca2+) das membranas dos miócitos.
 Farmacocinética:
• Administração pode ser por via oral e EV.
• Biotransformados no fígado e eliminados por via renal, cautela para hepatopatas e nefropatas.
•Antiarrítmicos indicados para controle de arritmias comuns compreendem:
–Bloqueadores dos canais de sódio: quinidina, lidocaína
– Betabloqueadores: propranolol, atenolol
– Inibidores da repolarização: amiodarona
– Bloqueadores dos canais de cálcio: verapamil.
Efeitos:
– Todas as subclasses tendem a diminuir os batimentos ectópicos (anormais) sem afetar demasiado os batimentos normais. O coração bate mais lentamente e regularmente.
Efeitos Adversos:
Dor no peito, batimento cardíaco rápido ou irregular, febre ou calafrios, falta de ar ou respiração dolorosa, erupção cutânea ou prurido, hemorragias ou nodoas negras.
VASODILATADORES
• Sinônimos: Antagonistas Vasoativos.
• Drogas usadas causar dilatação dos vasos sanguíneos (veias ou artérias), ou seja, aumentam, temporariamente, seu calibre.
• Vasodilatadores são uma das classes de medicamentos maisutilizadas na medicina.
• A função dos vasodilatadores pode ser aumentar o fluxo de sangue quando ovas o que está com a passagem de sangue comprometida
– Ex: aterosclerose ou comum animal diabético com problemas de circulação
• Ou podem fazer uma vasodilatação com objetivo de aumentar o espaço total onde o sangue circula, diminuindo assim a pressão arterial.
– Remédio para pressão.
Existem vasodilatadores específicos, que atuam mais precisamente em algumas áreas do organismo:
• Vasodilatação cardíaca: para dor no peito ou infarto
•Vasodilatação no rim: para problemas renais
• Vasodilatação no pênis*: para impotência sexual
Mecanismo de ação:
• Atuam na musculatura cardíaca, da parede vascular, promovendo relaxamento muscular com consequente vasodilatação e redução da resistência capilar.
• Mas variam, dependendo do vasodilatador.
• Os mais comuns são inibição da enzima ECA (enzima conversora do angiotensinogênio) e bloqueio dos canais intracelulares de cálcio.
Classificação:
• De ação direta venosa ou arteriolar: atuam desviando o fluxo venoso ou arterial, visando melhor ar a pré-carga ou pós-carga. Ex: nitratos e hidralazina.
• Bloqueadores α-adrenérgicos: bloqueiam receptores ao nível arterial e venoso, reduzindo tônus e resistência vascular, como PA e aumentando desempenho cardíaco. Ex: prazosin.
• Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): atuam nesta enzima, que participa do sistema renina-angiotensina, o qual é importante para o controle da excreção e eletrólitos e líquidos do organismo, controle da PA e do volume sanguíneo. Inibindo-se a enzima conversora da angiotensina, diminui-se a ativação deste sistema, com consequente, redução da vaso constrição. Ex: captopril, enalapril, bennazepril.
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA):
• Os bloqueadores de canais de cálcio reduzem a PA de diferentes formas (reduzindo a força de contração ou o débito cardíaco) e dilatam as artérias periféricas.
• O mecanismo básico de sua ação na hipertensão é a inibição do influxo de cálcio nas células musculares lisas arteriais.
• A inibição excessiva do influxo de cálcio pode causar: depressão cardíaca, incluindo parada cardíaca, bradicardia, bloqueio átrio ventricular e ICC.
– A droga é contraindicada em pacientes com história de arritmias graves.
Fármacos:
• Exemplos de medicação vasodilatadora:
– Captopril, enalapril, ramipril: Inibidores da ECA
– Verapamil, diltiazen: bloqueadores dos canais de Cálcio
– Dinitrato de isosorbida: Viagra e todos os seus similares
Farmacocinética:
• São bem absorvidos por via oral, sublingual, transdérmica (adesivos-pouco uso em Med. Veterinária)
• Absorvidos pela pele íntegra ou pelo trato digestivo
• Biotransformados pelo fígado
• Eliminação renal ou hepática (hidralazina)
Efeitos:
A vasodilatação é o processo de dilatação dos vasos sanguíneos, em consequência do relaxamento do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos. É o processo oposto à vasoconstrição.
Efeitos Adversos:
Reação alérgica (espirro, congestão respiratória, coceira ou erupções na pele), pressão baixa, batimentos cardíacos acelerados, tontura, arritmia cardíaca, tosse seca, desmaio, ganho de peso, retenção de líquido, sonolência, fraqueza ou fadiga, sensibilidade elevada à luz do sol (que provoque queimaduras ou erupções graves na pele), dor lombar ou articular, hemorragia como sangramento nasal, mudanças na aparência da pele (erupções, cor amarela ou azulada).
Em geral, pacientes idosos são mais sensíveis aos efeitos colaterais dos vasodilatadores, especialmente à sonolência e à tontura.
CONCLUSÃO
• Os fármacos utilizados para atuarem no sistema cardiovascular, são essenciais no tratamento de patologias cardíacas. Possuem mecanismos de ação específicos, que o diferenciam e determinam suas indicações.