farmacodinâmica

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FARMACODINÂMICA
Faculdade ATENEU
Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
FARMACOCINÉTICA
Administração do fármaco
Fármaco na corrente 
sanguínea
Fármaco nos tecidos
Fármaco no local de ação
Metabólitos
Excreção
Absorção
Distribuição
Metabolização
Eliminaçaõ
Efeito farmacológico
Resposta clínica
EficáciaToxicidade
F
A
R
M
A
C
O
D
I
N
Â
M
I
C
A
“É o que o fármaco faz no organismo”
FARMACODINÂMICA
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Disciplina: Farmacologia
 A farmacodinâmica estuda:
Locais de ação do fármaco;
Mecanismos de ação;
Efeitos dos fármacos.
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Disciplina: Farmacologia
Para o fármaco exercer suas ações e produzir seus efeitos
LOCAL DE AÇÃO OU ALVO ESPECÍFICO
Interação química (Ligação) entre fármaco e determinados componentes 
das células e tecidos
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Disciplina: Farmacologia
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Disciplina: Farmacologia
Ligação entre fármaco e locais de ação
↑ especificidade
Contudo... Nenhum fármaco é completamente específico
EFEITOS COLATERAIS
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Enzimas
Receptores
Proteínas 
transportadoras
ALVO DOS FÁRMACOS
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Disciplina: Farmacologia
Enzimas
Receptores
Proteínas 
transportadoras
ALVO DOS FÁRMACOS
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre as enzimas
Ação sobre enzimas
Ativação Inibição
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Disciplina: Farmacologia
Ação sobre enzimas
Ativação Inibição
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre as enzimas
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Disciplina: Farmacologia
Ação sobre enzimas - ATIVAÇÃO
Fármacos Íons 
Se liga ao 
inibidor da 
enzima
Impede que o 
inibidor inative 
a enzima
Interagir 
diretamente 
com a enzima
Altera a 
conformação Ativa a enzima
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre as enzimas
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Disciplina: Farmacologia
Ação sobre enzimas
Ativação Inibição
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre as enzimas
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Disciplina: Farmacologia
Ação sobre enzimas - INIBIÇÃO
Enzima Substrato Enzima + Substrato
Enzima + Fármaco
(Inibidor competitivo)
Enzima + Fármaco
(Inibidor não- competitivo)
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre as enzimas
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Ex: O AAS 
inibe as 
enzimas COX-1 
e COX-2
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre as enzimas
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Enzimas
Receptores
Proteínas 
transportadoras
ALVO DOS FÁRMACOS
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TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre proteínas transportadoras
Transporte 
normal
Transporte bloqueado
ou
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Enzimas
Receptores
Proteínas 
transportadoras
ALVO DOS FÁRMACOS
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Fármaco
(Sinal)
Receptor
(Detector de sinal)
Série de reações
Estimulação
Depressão
Irritação
Reposição
Ação citotóxica
Resposta 
intracelular 
específica
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Disciplina: Farmacologia
Por que os fármacos se ligam a tecidos e células específicas?
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As células tem diferentes tipos de receptores
Específico para um ligante
Resposta farmacológica
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
• Características dos receptores
• Interação entre o fármaco e o receptor
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
- Agonistas
- Antagonistas
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
- Agonistas: ligam-se aos receptores ativando-os. Produzem efeitos
dos compostos endógenos ao interagir com o receptor
- Antagonistas: ligam-se aos receptores sem ativá-los. Anulam ou
reduzem o efeito de um agonista.
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
- Agonistas: Ex: fenilefrina, salbutamol
- Antagonistas: Atenolol, propranolol
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
Agonista
Completo ou 
total
Parcial
Antagonista
Competitivo
Não-
competitivo
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A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
- Agonistas completos ou totais: produzem resposta máxima por
ocupar todos os receptores ou parte deles
- Agonistas parciais: não desencadeiam resposta máxima mesmo
quando ocupam todos os receptores
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
- Agonista seletivo
- Agonista não-seletivo
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Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
- Antagonista competitivo
- Antagonista não competitivo / irreversível
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Propriedades dos fármacos
• Características dos receptores
• Interação entre o fármaco e o receptor
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Características dos receptores - QUEM são receptores
• Proteínas, ácidos nucléicos
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Características dos receptores - FUNÇÃO dos receptores
• Reconhecem o ligante correto dentre todas as substâncias que
circulam no organismo
• Transdutores de sinal
• Responsáveis pela seletividade da ação dos fármacos
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Características dos receptores - ESTRUTURA dos receptores
• É especializada para receber um ligante
• Estruturas moleculares altamente especializadas, que tem no
organismo afinidade de interagir-se com substâncias exógenas,
que tenham características químicas e estruturais comparáveis
as substâncias que ocorrem naturalmente no organismo
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
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Disciplina: Farmacologia
A interação depende:
• Características dos receptores - ESTRUTURA dos receptores
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobreRECEPTORES
RECEPTOR
Ligante à molécula sinalizadora Parte efetora
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TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores - ESTRUTURA dos receptores
• Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula do
receptor que reage com o fármaco causando sua alteração
conformacional
• Parte efetora: é a parte da molécula do receptor responsável
pelo envio do sinal à célula alvo, transformando um sinal
extracelular em outro intracelular
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Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Tipos de receptores
Transmembrana –
Acoplados à canais iônicos
Transmembrana -
Enzimáticos
Nuclear
Transmembrana -
Acoplados à proteína G
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Tipos de receptores
Transmembrana –
Acoplados à canais iônicos
Transmembrana -
Enzimáticos
Nuclear
Transmembrana -
Acoplados à proteína G
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores - Transmembrana
Enzimáticos
(Tirosina quinase)
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores - Transmembrana
Enzimáticos
(Tirosina quinase)
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Tipos de receptores
Transmembrana –
Acoplados à canais iônicos
Transmembrana -
Enzimáticos
Nuclear
Transmembrana -
Acoplados à proteína G
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores - Transmembrana
Acoplados a canais 
iônicos
Receptores ionotrópicos
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores - Transmembrana
Acoplados a canais 
iônicos
Receptores ionotrópicos
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Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Tipos de receptores
Transmembrana –
Acoplados à canais iônicos
Transmembrana -
Enzimáticos
Nuclear
Transmembrana -
Acoplados à proteína G
Faculdade ATENEU
Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Acoplados à proteína G
Faculdade ATENEU
Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
GDP
GTP
GDP
GTP
ADENILATO
CICLASE
ADENILATO
CICLASE
GTP

GS
(+)
PKAFOSFORILAÇÃOPROTEÍNA
AMPc
ATP
R
OBS: Proteína G (Gs; Gi; Gq) sendo que a Gs, Gq e Gi estimula ou inibe a adenilato ciclase
cAMPC – catalisa fosforilização de serina – a qual pode ativar ou inibir a enzima alvo ou canais 
Faculdade ATENEU
Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Ação da subunidade α-GTP:
Regulam os canais iônicos Ativação da adenilato ciclase Ativa a fosfolipase C
Faculdade ATENEU
Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Ação da subunidade α-GTP:
Regulam os canais iônicos
Receptores metabotrópicos
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Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
Faculdade FANOR
Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Ação da subunidade α-GTP:
Ativação da adenilato ciclase
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Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores - Citoplasmático
Ação da subunidade α-GTP:
Ativa a fosfolipase C
Receptor Proteína G
Enzimas 
alvo
Adenilato
ciclase
Fosfolipase C Fosfolipase A2 
2ºs AMPc IP3 DAG AA
mensageiros
Proteínas PKA PKC
quinases
 [Ca2+]i eicosanóides
Canais
iônicos
Efetores: enzimas, canais iônicos, proteínas contráteis, etc
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Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores – TIPOS de receptores
Tipos de receptores
Transmembrana –
Acoplados à canais iônicos
Transmembrana -
Enzimáticos
Nuclear
Transmembrana -
Acoplados à proteína G
Faculdade FANOR
Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos
receptores -
TIPOS de
receptores -
NUCLEAR
R Núcleo
Síntese
Síntese de proteínas
R R
mRNA
MEMBRANA NUCLEAR
NÚCLEO
Faculdade FANOR
Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
TIPOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS – Ação sobre RECEPTORES
A interação depende:
• Características dos receptores -
TIPOS de receptores - NUCLEAR
Faculdade FANOR
Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
EFEITOS DOS FÁRMACOS
Benéficos ou 
terapêuticos
Adversos, 
colaterais,
tóxicos
Fracos ou 
ausentes
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Curso: Nutrição
Disciplina: Farmacologia
Para pensar....
1.Cite e explique sucintamente os principais tipos de receptores de fármacos.
2. O que se entende por transdução de sinais?
3.Diferencie receptores ionotrópicos dos metabotrópicos.
4. Explique o que é uma fármaco agonista, antagonista competitivo, antagonista
não-competitivo.
5. Como os fármacos podem atuar nas enzimas?