introdução aos receptores farmacológicos

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Mecanismos de ação das drogas: 
Introdução aos receptores 
farmacológicos 
FARMACOLOGIA 
Gustavo Mendes – Acadêmico de Odontologia 
Centro Universitário Christus 
“Um fármaco é uma substância química 
que, quando aplicada a um sistema 
fisiológico, afeta seu funcionamento de 
modo específico” - Rang & Dale 
Farmacologia, 2020. 
 
 
 
 O fármaco modifica a função 
tecidual já existente. Por isso, é 
necessário o entendimento do processo 
normossistemico para entender as 
alterações. 
 FUNÇÃO DO FÁRMACO 
 Modificar a função celular/tecidual 
 Não é capaz de criar função. 
 
 
 
 
 
 
OBS: o efeito de um fármaco irá 
depender das funções que a célula é capaz 
de executar. 
OBS: Após a administração do 
fármaco, em via oral, ele passa pelo fígado 
no sistema porta hepático para ser 
primeiro metabolizado e despois 
encaminhado para a corrente sanguínea e 
assim exercer sua função e em seguida ser 
excretado pelos rins. 
 
 
 
 
Fármaco medicamento 
Substância 
sintetizada. 
Utilizado para 
combater 
sintoma ou 
doença. 
 
farmacêutica 
 
farmacocinética 
 
farmacodinâmica 
Liberação do 
fármaco no 
organismo. 
Via (oral, 
venosa ...) 
Processo que 
metaboliza o 
do fármaco. 
Corpo > 
fármaco. 
Função do 
fármaco no 
organismo. 
Fármaco > 
corpo. 
ADMINISTRAÇÃO 
ELIMINAÇÃO 
CIRCULAÇÃO TECIDOS 
absorção 
distribuição 
metabolização 
Farmacologia fisiologia 
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Introdução aos receptores 
farmacológicos 
FARMACOLOGIA 
Gustavo Mendes – Acadêmico de Odontologia 
Centro Universitário Christus 
COMO OS FARMACOS INTERAGEM 
COM AS CÉLULAS 
 Receptores 
Os fármacos ligam-se nessas proteínas 
(sítio) desencadeando uma resposta. 
 Canais iônicos 
Os canais iônicos são estruturas 
responsáveis pela entrada e saída de íons 
como Na+, K+, Ca++, os quais são 
importantes para contração muscular 
causada pelos impulsos, nervosos. Alguns 
fármacos conseguem inativar esses canais 
para que não ocorra essa condução em 
excesso. 
-EX- (anticonvulsivantes e anestésicos 
locais). 
 Enzimas 
Enzimas são tipos de proteína, do tipo 
catalizadoras, responsáveis pela redução 
da energia de ativação. Desse modo, elas 
aceleram a metabolização do produto. 
Muitos fármacos vão agir também com 
inibidores dessa enzima por meio da 
competição pelos seus sítios de ligação. 
-Ex- (anti-inflamatórios). 
 Proteínas transportadoras. 
Essas proteínas são responsáveis pela 
entrada e saída de moléculas 
(macromoléculas) na célula. Alguns 
fármacos vão alterar o funcionamento 
dessas proteínas. 
-Ex- (fármacos para Diabetes). 
 
 RECEPTORES 
 Comunicação intra e extracelular. 
 Alvo de maioria dos fármacos. “alvo 
farmacológico” 
 Geralmente encontrados nas 
membranas das células. 
 “Corpora non agunt nisi fixata” – (um 
fármaco não agirá, a menos que esteja 
ligado). - 
 Resposta a proteínas de mediadores 
solúveis. Ex de não solúveis: receptores 
de LDL e de transferrina. 
 
 
 
 
 
 
 
EPINEFRINA 
 Receptor B1 – adrenérgico. 
 Aumento da frequência cardíaca (FC) 
 Vasodilatador em vasos internos e vasoconstritor em 
superficiais. 
 Broncodilatador 
 Ativador de enzimas para ação de enzimas (tônus da 
parede dos vasos) 
 
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farmacológicos 
FARMACOLOGIA 
Gustavo Mendes – Acadêmico de Odontologia 
Centro Universitário Christus 
ESPECIFIDADE DOS FARMACOS 
EFEITOS COLATERAIS: “Nenhum 
fármaco é completamente específico em 
sua ação. Em muitos casos, ao aumentar a 
dose de um fármaco, a substância pode 
afetar outros alvos além de seu alvo 
principal, e esse fato pode levar ao 
aparecimento de efeitos colaterais.” - 
Rang & Dale Farmacologia, 2020. 
 Além da quantidade da dose, devido a não 
total especificidade dos fármacos, eles 
podem interagir com outros receptores do 
corpo. Ex antidepressivos tricíclicos que 
bloqueiam proteínas transportadoras 
causando xerostomia ao indivíduo. 
 
 
 Na prática clínica quanto maior a dose 
maior o risco de ter efeitos colaterais. 
Entretanto, com doses muito baixas não 
se tem efeito algum. Por esse motivo, as 
doses devem ser ajustadas conforme 
alguns critérios de idade e peso. 
 Os fármacos como a angiotensina é 
específico para atuar na musculatura lisa 
vascular e no túbulo renal. Contudo, se 
houver alterações em seus 
aminoácidos/códons, esse peptídeo pode 
não mais se ligar aos sítios que 
usualmente interage. Assim, pode ser 
vista a sensibilidade e especificidade do 
corpo quanto aos fármacos. 
 INTERAÇÃO FARMACO-RECEPTOR. 
Sabendo da importância entre o fármaco e 
o receptor, é percebida a sua atuação 
dentro do organismo por meio da atividade 
fisiológica existente no corpo. Contudo, a 
ligação entre fármaco-receptor não é 
tudo, pois a ativação desta ligação é o ato 
mais importante para que o fármaco 
exerça sua função. 
 Ativação: capacidade da molécula 
ligada ao receptor e afetá-lo de 
modo que desencadeie resposta 
tecidual. 
 
Determinada
s classes de 
drogas 
Alvo 
específico especificidade 
Drogas 
Alvo específico 
Da dose da 
droga 
Fora do alvo 
Efeito 
desejado 
Efeito 
adverso 
Até 45kg e 
12 anos, as 
doses 
devem ser 
calculadas 
conforme 
peso, com o 
fito de se 
ter efeito 
desejado e 
não 
sobrecarre
gar os 
órgãos do 
indivíduo. 
“Em geral, quanto menor a potência de um fármaco e 
maior a dose necessária, maior a probabilidade de que 
outros pontos de ação, diferentes do local primário, 
ganhem importância” - 
Efeito rebote 
Ocorre 
quando o 
fármaco 
tem 
afinidade 
com outros 
receptores 
dependend
o também 
da 
quantidade. 
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FARMACOLOGIA 
Gustavo Mendes – Acadêmico de Odontologia 
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Afinidade: tendência de um fármaco ligar-
se ao receptor. 
Eficácia: tendencia de um fármaco ativar 
o receptor. 
 
“Distinção entre ligação dos fármacos e ativação do 
receptor. O ligante A é um agonista, pois, quando se 
liga, o receptor (R) tende a se tornar ativado, 
enquanto o ligante B é um antagonista, pois sua 
ligação não conduz a ativação. É importante levar em 
conta que, para a maioria dos fármacos, a ligação e a 
ativação são processos reversíveis e dinâmicos. As 
constantes de velocidade K+1, K–1, α e β para as 
etapas da ligação, separação e ativação variam entre 
fármacos. Para um antagonista que não ative o 
receptor, β = 0.” - Rang & Dale Farmacologia, 
2020. 
 INTERAÇÃO FARMACO-RESPOSTA. 
 
 
REFERÊNCIAS 
 
1. RITTER, James M. 
et al. Rang & Dale 
Farmacologia. Grupo 
GEN, 2020. 
Agonista Antagonista 
Ativa o 
receptor 
Pode ter 
efeito ou total 
ou parcial. 
Dependente a 
especificidade 
Inibe o 
receptor 
Pode ter 
efeito ou 
total ou 
parcial. 
Antagonista 
competitivo 
Antagonista não 
competitivo 
Agonista e 
antagonista 
competem pelo 
mesmo 
receptor. 
Maior 
quantidade 
maior a 
afinidade 
Inibição do 
fármaco devido a 
condição do 
receptor estar 
em ambiente que 
não permita sua 
ativação. 
Ex: pH, condição 
imunológica, entre 
outros. 
Tipos 
Antagonismo químico 
Antagonismo farmacocinético 
Antagonismo por bloqueio receptor-efetor 
Antagonismo fisiológico.