Farmacotécnica I Excipientes

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Farmacotécnica I
Excipientes
Definições
 Excipientes são substâncias que auxiliam ao medicamento a ter a devida 
forma e eficiência farmacêutica.
 São empregados para proteger o fármaco, alguns contra oxidação e hidrólise.
 São empregados para proteger o fármaco, alguns contra oxidação e hidrólise.
Alguns fazem a diluição e "suporte" ao princípio ativo (que muitas vezes são 
muito potentes e tem que ser usados em concentrações muito baixas, por isso 
é necessário o excipiente para dar o volume necessário para o medicamento).
 Têm que ser substâncias que não reajam com o fármaco e 
farmacologicamente inertes.
Características de um excipiente ideal
- Não interagir com o fármaco;
- Deve ser submetido, assim como os fármacos, à testes de controle de 
qualidade.
(Ter segurança avaliada).
Definição da ANVISA (CP 31/ 2005):
"Substância complementar, de natureza definida, desprovida de propriedades 
farmacológicas ou terapêuticas nas concentrações utilizadas, e empregada como 
veículo ou excipiente, na composição do produto final."
Tipos de Excipientes
Excipientes para formas farmacêuticas líquidas (soluções ou suspensões) 
podem ser:
 Veículos:
São agentes carreadores de substâncias farmacêuticas, são utilizados na 
preparação de líquidos orais e parenterais.
Exemplo: Água (água purificada, água para injeção, entre outras), oleaginosos 
(óleo de amendoim, óleo de gengibre, óleo mineral).
Substâncias que são solventes ou cossolventes para as fórmulas: a água, 
óleo mineral, óleo de amendoim, álcool.
 Agente de aumento de viscosidade:
Usado para alterar a consistência de uma formulação, fornecendo maior 
resistência ao escoamento.
Exemplo: ácido algínico, goma adragante, metilcelulose.
 Agente de tonicidade:
Usado para dar à solução características osmóticas semelhantes a dos 
líquidos fisiológicos (como as usadas no caso de colírios).
Exemplo: Cloreto de sódio, dextrose.
 Agente suspensor:
Usado para suspender as partículas sólidas no veículo. Aumentando assim, a 
viscosidade do veículo.
Exemplo: Ágar, caulim, metilcelulose, CMC, HMC, goma adragante.
 Agente acidificante e alcalinizante:
Substâncias utilizadas para acidificar ou alcalinizar o meio com objetivo de 
fornecer estabilidade ao fármaco.
Exemplo de acidificante: ácido acético, ácido cítrico, ácido fumárico.
Exemplo de alcalinizante: hidróxido de sódio, trietanolamina, dietanolamina.
Excipientes para Pós, Granulados, Comprimidos e Cápsulas 
(formas farmacêuticas sólidas):
 Diluente:
Substância inerte utilizada como agente de enchimento.
Usado para criar volume desejado, propriedade de fluxo (para fluir) e as 
características de compressão nas preparações de comprimidos e cápsulas.
Exemplo: lactose, manitol, amido, celulose microcristalina.
 Aglutinante:
Substâncias utilizadas para causar aderência nas partículas de pó no processo 
de granulação.
Aumentam a coesão entre as partículas.
Exemplo: Amido pré-gelatinizado, amido, povidona, metilcelulose.
 Desagregante/ Desintegrantes:
Promovem o rompimento da massa sólida em partículas menores, que acabam 
podendo se dispersar ou dissolver mais rapidamente.
Exemplo: Amido glicolato de sódio, amido, carboximetilcelulose
reticulada, ácido tartárico, bicarbonato de sódio.
 Lubrificante:
Utilizado para diminuir o atrito durante a fluidez do material, facilitando o 
escoamento dos pós (para dentro das cápsulas por exemplo), otimizando o 
processo de fabricação do medicamento.
Também designados deslizantes ou antiaderentes.
Exemplo: Estearato de magnésio, estearato de cálcio, estearato de zinco, 
talco.
 Agente de revestimento:
Protege da ação do Tubo Gastro Intestinal.
Servem para cobrir o comprimido evitando degradação antes da hora, protege 
contra gosto ruim, altera o tempo de liberação do fármaco no organismo 
(retarda e prolonga a desagregação).
Exemplo: Açucarado (glicose, sacarose), película (Ethocel = etilcelulose ou 
hidroxipropilmetilcelulose), revestimento entérico (ftalato de acetato de 
celulose, goma laca).
 Absorventes:
Também chamados de secantes. Absorvem umidade residual.
Exemplo: Carbonato de cálcio, talco, dióxido de silício coloidal.
 Tensoativos:
Melhoram a absorção do fármaco, pois diminuem a tensão superficial das 
substâncias (principalmente da água por substâncias lipossolúveis), facilitando a 
dissolução.
Exemplo: Docusato sódico, LSS, polissorbatos, lecitina de soja.
Excipientes para formas farmacêuticas semissólidas (creme, géis, 
pomadas, loções):
 Veículo:
Para formas semissólidas podem ser usados como veículo de:
_ Pomadas, substâncias hidrofóbicas (vaselina, parafina, óleos vegetais, 
ceras);
_ Aquo-oleosos (lanolina, álcool cetílico);
_ Gel (água, álcool etílico, propilenoglicol, óleos vegetais).
 Substância de Consistência ou Espessante:
Usado para aumentar a consistência na preparação de substâncias 
semissólidas, como cremes, pomadas e géis.
Exemplo para consistência de Pomadas e Cremes: Parafina, álcool cetílico, 
ceras.
Exemplo de substâncias para dar consistência para Géis(chamadas de 
geleificantes): Polímero carboxivinílico (Carbopol), polímero acrílico (Pemulen), 
gomas, hidroxietilcelulose (Natrasol)
 Agentes Umectantes:
Deixa úmido, pois retêm água.
Serve para evitar o ressecamento de cremes e pomadas.
Exemplo: Glicerina, propilenoglicol, sorbitol.
 Agentes emolientes:
Amaciamento da camada córnea.
Exemplo: Glicerina, propilenoglicol, esteres graxos.
 Agentes emulsificantes:
Usado para promover e manter a dispersão de partículas em um veiculo no 
qual elas são imiscíveis.
Podendo ter como produto final uma emulsão líquida ou semissólida.
(Os Agentes Tensoativos reduzem a tensão superficial das substâncias 
permitindo a estabilização das emulsões).
Exemplo: Álcool cetílico, monoestearato de glicerila, monoleato de sorbitano.
Mecanismo de Emulsão
Agentes emulsificantes são substâncias que mantem a dispersão das 
micelas, micela (figura acima) é a junção de moléculas lipossolúveis em 
pequenas partículas arredondadas, onde a parte lipofílica e comprida delas ficam 
em contato e as pontas hidrofílicas ficam ao redor podendo reagir com as outras 
substâncias hidrofílicas.
 Agentes antioxidantes:
Protege o fármaco de oxidação. São substâncias que se oxidam facilmente, 
oxidando-se primeiro para não oxidar o fármaco.
Exemplo de antioxidantes para sistemas aquosos: Sulfito de sódio, 
metabissulfito de sódio, ácido ascórbico, derivados da cisteína.
Exemplo de antioxidantes para sistemas oleosos: Palmitato de ascorbila, 
BHT, BHA, lecitina, vitamina E (alfa-tocoferol), propilgalato.
 Parabenos:
Antifúngicos.
Exemplos: Ácido benzoico, propilparabeno (Nipasol), metilparabeno.
 Conservantes:
São substâncias no geral que impedem o crescimento de fungos e bactérias 
em preparações líquidas e semissólidas.
Exemplo de conservantes antibacteriano: Cloreto de benzalcônio, timerosal, 
fenol.
Agentes levigantes ou pulverizantes:
Pulverizar = reduzir a pó.
São agentes facilitadores da pulverização de certo material, pois são colocados 
juntos a eles em um gral para pulverização (umedece a substância antes de 
pulverizar).
Exemplo: Glicerina, óleo mineral.
 Agentes Sequestrantes ou Quelantes:
São substâncias que formam complexos estáveis e hidrossolúveis (quelatos) 
com metais como é o caso do EDTA.Bastante utilizados em preparações 
líquidas.
Exemplo: Acido edético, edetato de dissodico (tipo de EDTA).
OBS: EDTA (edetato ou ácido etilenodiamino tetra-acético): Forma 
complexos estáveis e hidrossolúveis com metais. Se ligam a metais pesados 
provenientes da dureza daágua (Ca++ e Mg++).
 Adsorventes:
Adsorve "atrai" outras moléculas à sua superfície por ação química ou física.
Exemplo: carvão ativado, celulose em pó
 Tampão:
Substância usada para manter o valor de pH de uma solução, loção ou creme. Resistir a 
mudanças de pH com adição de ácido e base.
Exemplo: Fosfato de potássio, citrato de sódio.
 Agentes Edulcorantes:
substâncias químicas que deixa o sabor mais doce (açucares: sacarina sódica, glicose, 
sucralose, ciclamato de sódio, sacarose).
 Agentes Flavorizante:
Confere Sabor e Aroma agradáveis (cereja, óleo de laranja, mentol, etc).
 Agentes Corante:
Confere cor.
 Excipientes que possibilitam a preparação das formas farmacêuticas mais 
utilizados são:
Diluente: Lactose, amido.
Aglutinante: Amido.
Desagregante: Ácido tartárico.
Lubrificante: estearato, talco.
Veículo: Água, álcool.
Emulsificante: Álcool cetílico.
Geleificantes: Polímero acrílico, polímero carboxivinílico, gomas
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