Excipientes farmaceuticos

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EXCIPIENTES E ADJUVANTES
FARMACOTÉCNICOS
Profa. Dra. Cinthia Meireles
FARMACOTÉCNICA II
INTRODUÇÃO
EXCIPIENTES E ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS
FARMACOTÉCNICA II
• Passado → Suporte inerte
• Função: diluente, preenchedor e solvente
• Hoje → ADJUVANTE
FÁRMACO
+
EXCIPIENTE
EXCIPIENTES E ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS
FARMACOTÉCNICA II
INTRODUÇÃO
• ADJUVANTE
Do latim “adjuvare” (ajudar, auxiliar, assistir).
• United State’s National Formulary de 1994:
“Qualquer outro componente diferente da(s) substância(s) 
ativa(s) adicionado intencionalmente na formulação de uma 
forma farmacêutica” (Pifferi et al., 1999).
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FARMACOTÉCNICA II
• FUNÇÕES DOS EXCIPIENTES:
• Conferir peso, volume e consistência ao fármaco;
• Melhorar das propriedades organolépticas (ex. odor, sabor, cor);
• Aumentar ou preservar a estabilidade dos ingredientes ativos 
(estabilidade física, química, microbiológica e toxicológica);
• Proporcionar uma precisão e acurácia da dose;
• Reduzir ou prevenir os efeitos adversos do fármaco;
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• FUNÇÕES DOS EXCIPIENTES:
• Modular a solubilidade e a biodisponibilidade dos ingredientes 
ativos;
• Manter o pH e/ou osmolaridade de formulações líquidas;
• Promover a liberação controlada do fármaco;
• Facilitar a adesão do tratamento pelo paciente;
• Conferir processabilidade durante o processo de preparação ou 
fabricação (ex. uso de lubrificante durante o processo de 
compressão de comprimidos).
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CARACTERÍSTICAS IDEAIS DE UM EXCIPIENTE:
• Farmacologicamente e toxicologicamente inativo;
• Química e fisicamente inerte em relação ao fármaco;
• Compatível com os outros ingredientes da formulação;
• Incolor e insípido;
• Alta fluidez e fluxibilidade;
• Alta compressibilidade;
• Disponível em diversos fornecedores;
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CARACTERÍSTICAS IDEAIS DE UM EXCIPIENTE:
• Baixo custo;
• Bem caracterizado;
• Fácil armazenagem;
• Reprodutibilidade lote a lote;
• Performance consistente com a forma farmacêutica em 
específico.
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ORIGENS E FONTES DE EXCIPIENTES
• Animal → Lactose, gelatina, ácido esteárico
• Vegetal → Amido, Açucares, Celulose
• Mineral → Sílica, fosfato de cálcio
• Síntese → Polietilenoglicóis, povidona, polissorbatos
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FARMACOTÉCNICA II
Fonte: Ferreira, 2006.
REQUISITOS
EXCIPIENTES E ADJUVANTES 
FARMACOTÉCNICOS
FARMACOTÉCNICA II
EXCIPIENTES
TECNOLÓGICOS BIOFARMACÊUTICOS
OTIMIZAÇÃO DA FORMULAÇÃO
• Fluxo e escoamento
• Preenchimento da matriz / cápsula
• Volume adequado
• Diminuição da aderência
• Melhorar compressibilidade
• Aumento da dissolução
• Aumento da velocidade de 
liberação do fármaco
• Aumento da solubilidade
• Modulação da liberação do 
fármaco
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
❖ Diluente para cápsula ou comprimidos: 
Substância “inerte” de preenchimento utilizada para conferir 
volume adequado, propriedade de fluxo ou características de 
compressão. Estas características são importantes no processo 
de preparação de comprimidos e cápsulas.
Exemplos: Lactose, amido, amido pré-gelatinizado, celulose 
microcristalina, manitol, celulose pó, caolim, sorbitol, fosfato de 
cálcio dibásico, carbonato de cálcio, carbonato de magnésio.
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
❖Veículo: agente carreador do ingrediente ativo, empregado na 
formulação de uma variedade de preparações líquidas para administração 
oral, tópica ou parenteral.
Exemplos: Xaropes, elixires, água destilada, água para injeção, solução 
fisiológica, óleos fixos vegetais, etc.
❖Solvente: utilizado para dissolver outra substância na preparação de uma 
solução; pode ser aquoso ou não (ex. veículos oleaginosos).
Exemplos: água purificada (ex. água destilada ou deionizada), álcool 
etílico, álcool isopropílico, glicerina, propilenoglicol, óleo de amendoim, 
óleo de milho, óleo mineral, etc.
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
❖Adsorvente: agente capaz de captar outras moléculas na sua superfície 
por meios físicos ou químicos.
Exemplos: carvão ativado, celulose pó.
❖Absorvente: agente capaz de captar outras moléculas no seu interior. Os 
absorventes são empregados para evitar a formação de misturas eutéticas 
e reduzir a higroscopia de algumas substâncias sólidas. 
Exemplos: carbonato de magnésio, óxido de magnésio leve, caolim, 
fosfato de cálcio dibásico, fosfato tricálcico, amido, talco farmacêutico, 
dióxido de silício coloidal (Aerosil® 200)
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
❖Aglutinantes : substâncias usadas para promover a adesão de partículas de 
pós no preparo de granulados.
Exemplos: goma arábica, ácido algínico, CMC-Na, açúcar compressível, 
etilcelulose, metilcelulose, povidona, glicose líquida (glicose de milho), 
gelatina, amido pré-gelatinizado.
❖Desagregantes (desintegrantes): empregados em formas farmacêuticas 
sólidas com a finalidade de promover ruptura da massa compactada em 
partículas menores que se dispersam ou dissolvem mais rapidamente.
Exemplos: amido, glicolato sódico de amido, crospovidona, croscarmelose 
sódica.
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
❖Lubrificantes: usados para reduzir a fricção durante o processo de 
compressão de comprimidos, evitando a adesão do pó na punção da 
máquina de comprimidos. No preparo de cápsulas os lubrificantes 
reduzem a adesão dos pós na encapsuladora. Melhoram as propriedades 
de fluxo das misturas de pós, facilitando o seu escoamento.
Exemplos: estearato de magnésio, estearato de cálcio, estearato de zinco, 
ácido esteárico, óleo mineral.
❖Deslizantes: agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas 
para melhorar as propriedades de fluxo das misturas em pó. 
Exemplo: sílica coloidal (Aerosil ®200), talco.
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
❖Agentes molhantes: favorecem a penetração de água e a molhagem das 
partículas sólidas presentes em formas farmacêuticas sólidas compactadas (ex. 
comprimidos, cápsulas), favorecendo a desintegração e a dissolução de fármacos 
pouco solúveis.
Exemplos: lauril sulfato de sódio, docusato sódico, polissorbatos (TweenÒ).
❖Agentes de revestimento: são usados para revestimento de comprimidos para 
proteção contra decomposição pelo oxigênio atmosférico ou umidade; mascarar 
sabor e/ou odor desagradável ; proporcionar padrão de liberação desejado (ex. 
liberação prolongada, revestimento entérico) ou para melhora da aparência 
estética. 
Exemplos: sacarose, hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose , 
hidroxipropilmetilcelulose, metilcelulose , acetoftalato de celulose 
(revestimento entérico), polimetacrilatos (revestimento entérico), goma laca.
❖Flavorizante: substância usada para conferir sabor e odor agradável 
à preparação. Os flavorizantes são de origem natural (ex. óleo de 
anis, óleo de canela, óleo de laranja) ou sintética.
❖Corante: usado para conferir cor às preparações líquidas, sólidas e 
semi-sólidas.
❖Edulcorantes : usado para edulcorar (adoçar) a preparação. 
Exemplos: aspartame, dextrose (glicose), manitol, sorbitol, sacarina, 
ciclamato sódico, sacarose (açúcar), acessulfame de potássio, 
sucralose, esteviosídeo.
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CLASSIFICAÇÃO DE EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS
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IMPORTANTE!!!!
❖Os diluentes, os agentes molhantes, os lubrificantes e 
desintegrantes são os que apresentam maiorinfluência 
na biodisponibilidade de formas farmacêuticas sólidas.
ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO Solubilidade do diluente
Austrália 1968
FENITÓINA
Substituição do sulfato de cálcio (insolúvel) 
por lactose (solúvel) ↑ Biodisponibilidade
CASOS DE INTOXICAÇÃO
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Influências das propriedades funcionais de excipientes nos parâmetros de 
qualidade de formas farmacêuticas sólidas de uso oral
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Tabela. Propriedades de excipiente e suas influências nos parâmetros de 
qualidade de formas farmacêuticas sólidas orais:
Fonte: Ferreira, 2006
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FARMACOTÉCNICA II
INTERAÇÕES ENTRE FÁRMACOS E EXCIPIENTES
❖Interação Física
-Velocidade de dissolução
- Uniformidade de dose
❖Interação Química
- Degradação por hidrólise
- Interações entre cargas iônicas
- Reações com lactose
- Reações com o dióxido de silício
Principais excipientes farmacotécnicos empregados produção FF sólidas
Principais excipientes farmacotécnicos empregados produção FF sólidas
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DILUENTES
Lactose
Descrição: dissacarídeo obtido a partir do leite, formado por 
uma molécula de glicose e outra de galactose, unidas por uma 
ligação glicosídica.
A lactose está disponível comercialmente em diversas formas, a 
forma disponível mais comum é a monoidratada, e alguns 
fornecedores a vendem em duas formas: a regular e a spray 
dried.
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DILUENTES
Lactose
Fluxo: a lactose monoidratada não apresenta boa propriedade de 
fluxo, comparativamente à lactose anidra e à lactose spray dried 
que apresentam esta propriedade otimizada.
Empregos: usada, primariamente, como diluente (65 - 85%) para 
comprimidos e cápsulas (até 100%). A lactose também é 
utilizada na preparação de diluições de fármacos potentes 
empregados em baixas doses, para facilitar os processos de 
mistura.
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Lactose
Solubilidade: solubilidade em água a 25°C: 1:4,63. Por ser solúvel em água, a 
lactose constitui-se em uma opção adequada para diluente de cápsulas contendo 
fármacos de baixa solubilidade.
Incompatibilidades: reage com compostos contendo grupamento amino primário, 
como anfetaminas e aminoácidos, desenvolvendo cor marrom, decorrente do 
fenômeno de condensação de Maillard. É incompatível com aminoácidos, 
anfetaminas, aminofilina e lisinopril.
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o 
uso em injetáveis, comprimidos e cápsulas. É contra-indicada para pacientes que 
apresentam intolerância à lactose, podendo causar dores abdominais, diarréia e 
flatulência.
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Celulose microcristalina (Avicel®, Microcel®, Emcocel®)
Descrição: Pó cristalino branco composto por partículas porosas. É inodoro e 
insípido. Existem diferentes especificações de celulose microcristalina, as quais 
diferem entre si na densidade aparente, tamanho de partícula e conteúdo de 
umidade. A celulose microcristalina com partículas compreendidas entre 50 
μm (Avicel® PH 101) e 100 μm (Avicel ® PH 102) se mostram mais adequadas 
como diluentes de cápsulas.
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos e na maioria 
dos solventes orgânicos. É levemente em solução de NaOH 5% (p/v). A 
celulose micristalina apesar de ser insolúvel na água auxilia na desagregação 
da forma farmacêutica sem interferir na solubilidade do fármaco no meio 
dissolvente (Aulton, 2005).
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Celulose microcristalina (Avicel®, Microcel®, Emcocel®)
Fluxo: a celulose microcristalina tem se demonstrado um bom diluente para 
cápsulas, apresentando fluxo livre, facilitando o processo de preenchimento 
em placas e máquinas de encapsulação (Thompson, 2004).
Empregos: usada, primariamente, como diluente (20 - 90%) para 
comprimidos e cápsulas, podendo ser usada nos processos de granulação a 
úmido e na compressão direta. Em adição, pode ser empregado como 
lubrificante (5 - 20%) e desintegrante (5 -15%). Adsorvente (20 - 90%).
Incompatibilidades: incompatível com agentes oxidantes fortes.
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria 
para o uso em preparações vaginais, tópicas, para inalação, comprimidos, 
cápsulas, pós, suspensões e xaropes. Não tóxico e não irritante. Pode ser 
irritante para os olhos.
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Amido
Descrição: polissacarídeo de origem vegetal, extraído de cereais, constituído de 
amilose e amilopectina. A porcentagem de cada constituinte pode variar de 
acordo com a fonte de extração: milho, batata, mandioca. Pó fino, branco, sem 
sabor.
Fluxo: O amido de milho é coesivo e apresenta pobre característica de fluxo.
Solubilidade: praticamente insolúvel em água fria e em etanol. Entretanto, o 
amido intumesce instantaneamente em água na concentração de cerca de 5 – 
10% a 37o C. O amido apesar de insolúvel em água, não interfere na 
solubilização do fármaco veiculado (Aulton, 2005).
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Amido
Empregos: usado, primariamente, como diluente para formas farmacêuticas 
sólidas, incluindo cápsulas e comprimidos ou como agente desintegrante e 
aglutinante de comprimidos (3-15%). Embora apresente ação desintegrante em 
comprimidos, esta ação parece não ser significativa em formulações de cápsulas 
(Aulton, 2005). O amido também é utilizado na preparação de diluições de 
fármacos potentes para facilitar os processos de mistura (Rowe et al., 2003).
Incompatibilidades: não há descrição bibliográfica de incompatibilidades entre 
fármacos e amido. O amido de milho pode conter uma substância estabilizante 
chamado hemetileno tetramina que pode com o tempo interagir com a 
gelatina da cápsula, formando ligações cruzadas e reduzindo a dissolução da 
gelatina (Singh et al., 2002)
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Talco farmacêutico
Descrição: é o silicato de magnésio hidratado purificado. Caracteriza-se por 
ser um pó cristalino muito fino, branco ou branco acinzentado. É untuoso e 
adere facilmente à pele, sendo macio ao toque.
Empregos: usado, primariamente, como lubrificante para formas farmacêuticas 
sólidas (1 – 10%) ou como agente diluente (5 - 30%) para cápsulas e 
comprimidos, devido ao efeito secante (absorvente) e lubrificante. 
O talco é hidrofóbico e um retardante da dissolução, podendo reduzir a 
dissolução de fármacos pouco solúveis (Rowe et al., 2003). Devido as suas 
propriedades absorventes pode eventualmente ser utilizado para aumentar a 
compatibilidade de misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deliqüescentes em 
excipientes para preparação de cápsulas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 
2005).
LUBRIFICANTES
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Talco farmacêutico
Estabilidade e estocagem: deve ser acondicionada em recipientes fechados e em 
locais frescos e secos, apesar de ser estável. Vulnerável à contaminação 
microbiológica. É susceptível à contaminação por bactérias, incluindo o 
Clostridium tetani, Clostridium welchi e o Bacillus anthracis. 
Incompatibilidades: incompatível com compostos de amônio quaternário.
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para 
o uso em comprimidos, cápsulas e preparações retais e tópicas. É considerado 
essencialmente um material não-tóxico. Embora sua inalação pode ser irritante 
e causar sérios problemas respiratórios.
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LUBRIFICANTES
Estearato de magnésio
Descrição: O estearato de magnésio é um pó fino, branco e de baixa densidade 
com odor característico de ácido esteárico.O pó é graxo ao toque e rapidamente 
adere à pele.
Fluxo: pó coesivo e com fluxo pobre.
Emprego:Lubrificante de cápsulas e comprimidos (0,25 – 5,0%). O estearato de 
magnésio é hidrofóbico e pode retardar a dissolução de fármacos em formas 
farmacêuticas sólidas e portanto deve ser empregado na menor concentração 
possível. Na formulação de cápsulas este lubrificante é empregado em 
concentrações variando entre 0,25 a 1% para melhorar as propriedades de fluxo 
da mistura de pós (Allen Jr. et al., 2005). A dissolução de cápsulas é sensível à 
quantidade de estearato de magnésio.
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Incompatibilidades:
É incompatível com ácidos fortes, álcalis e sais de ferro. Deve-se evitar sua 
mistura com substâncias fortemente oxidantes. O estearato de magnésio não 
pode ser usado em produtos contendo ácido acetilsalicílico, algumas vitaminas e 
sais alcaloídicos.
Segurança: É considerado não tóxico como excipiente de preparações para 
administração oral. Está incluído na lista de ingredientes inativos do FDA para 
uso em cápsulas, pós e comprimidos para administração oral; comprimidos 
bucal e vaginal e preparações tópicas).
Estearato de magnésio
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AGENTES MOLHANTES
Lauril sulfato de sódio
Descrição: Pó, cristais ou flocos de cor branca, creme ou amarelo pálido de 
sabor amargo e odor levemente característico de substâncias gordurosas.
Solubilidade: facilmente solúvel em água formando uma solução opalescente; 
praticamente insolúvel em éter e clorofórmio.
Conteúdo de umidade: ≤ 5%. O lauril sulfato de sódio não é higroscópico.
Emprego: Agente molhante (1-2%) e lubrificante de cápsulas e comprimidos (1 
–2%). Tem sido empregado como agente molhante para aumentar a dissolução 
e biodisponibilidade de fármacos veiculados em formas farmacêuticas sólidas 
(Allen Jr., 2002).
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Lauril sulfato de sódio
Incompatibilidades: O lauril sulfato de sódio reagem com surfactantes 
catiônicos, causando a perda da atividade e precipitação. É incompatível 
com sais alcaloídicos e forma precipitados na presença de sais de chumbo 
e potássio.
Segurança: O lauril sulfato de sódio está incluído no guia de ingredientes 
inativos do FDA para uso em preparações dentais, cápsulas, comprimidos, 
suspensões e preparações tópicas. Não deve ser utilizado em preparações 
intravenosas. Pode ser moderadamente tóxico e irritante para pele, olhos, 
membranas mucosas, trato respiratório superior e estômago.
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DESINTEGRANTES (SUPERDESINTEGRANTES)
Glicolato sódico de amido (Explotab®, Explomido®, Primojel®)
Descrição: É o sal sódico do carboximetil éter de amido. É um pó branco ou quase 
branco, inodoro e insípido. O glicolato sódico de amido é derivado do amido de 
batata substituído e com ligação cruzada. A ligação cruzada é obtida por métodos 
físicos ou químicos pelo uso de reagentes tais como oxitricloreto de fósforo ou 
trimetafosfato.
Fluxo: fluxo livre.
Incompatibilidades: É incompatível com ácido ascórbico.
Segurança: É considerada uma substância não-tóxica e não-irritante. Está 
incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA para uso em cápsulas e 
comprimidos.
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, entretanto se dispersa em água 
fria e se hidrata facilmente; levemente solúvel em etanol.
Capacidade de intumescimento em água: absorve até 300 vezes o seu volume 
em água. 
Emprego: Desintegrante de cápsulas e comprimidos (2 – 8%). Promove a 
desintegração por captação de de água, seguida por rápido e grande 
intumescimento. Sua eficácia desintegrante não é afetada pela presença de 
excipientes hidrofóbicos. Tem sido utilizado para favorecer a desintegração 
formas farmacêuticas sólidas e dissolução de fármacos pouco solúveis.
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Glicolato sódico de amido (Explotab®, Explomido®, Primojel®)
Croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol®, Explocel®, Pharmacel XL®)
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Descrição: A croscarmelose sódica corresponde a um polímero com ligações 
cruzadas da carboximetilcelulose. Ocorre como um pó branco ou acinzentado 
e inodoro.
Solubilidade: insolúvel em água, entretanto a croscarmelose sódica é 
hidrofílica e se intumesce rapidamente absorvendo cerca de 4 a 8 vezes o seu 
volume em água.
Emprego: Desintegrante de cápsulas (10 – 25%), comprimidos (0,5 – 5,0%) e 
grânulos. A eficiência da croscarmelose sódica na promoção da desintegração é 
causada pela rápida penetração da água nas partículas fibrosas do desintegrante e 
o desenvolvimento subsequente de uma força de desintegração. A croscarmelose 
sódica melhora as características de desintegração e dissolução do medicamento, 
aumentando a biodisponibilidade da formulação.
Croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol®, Explocel®, Pharmacel XL®)
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FARMACOTÉCNICA II
Incompatibilidades: A eficácia desintegrante da croscarmelose sódica pode ser 
levemente reduzida em formulações que contenham excipientes higroscópicos 
tais como o sorbitol. A croscarmelose sódica é incompatível com ácidos fortes, 
sais solúveis de ferro e de alguns outros metais como o alumínio, mercúrio e 
zinco.
Segurança: A croscarmelose sódica, como desintegrante em formulações 
farmacêuticas, é considerada um material não-tóxico e não-irritante. 
Entretanto, se consumido em grande quantidade pode apresentar um efeito 
laxativo. Ela está incluída no Guia de Excipientes Inativos do FDA para uso em 
formulações de cápsulas e comprimidos orais.
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DESLIZANTE
Dióxido de silício coloidal (Aerosil)®
Descrição: É obtida por hidrólise da fase de vapor de um composto de sílica. 
Se apresenta como um pó submicroscópico amorfo, fino, não arenoso, leve, 
branco, higroscópico, inodoro e insípido com tamanho de partícula ao redor 
de 15 nm.
Solubilidade: praticamente insolúvel em solventes orgânicos, água e ácidos, 
exceto no ácido fluorídrico, solúvel em soluções aquecidas de hidróxidos 
alcalinos. Forma dispersão coloidal com a água.
Fluxo: seu pequeno tamanho de partícula e grande área de superfície 
específica proporciona características desejáveis de fluxo.
EXCIPIENTES E ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS
FARMACOTÉCNICA II
Dióxido de silício coloidal (Aerosil)®
Emprego: Adsorvente, dessecante, deslizante (0,1 – 0,5%), agente suspensor 
(2,0 – 10%), agente de viscosidade (2,0 a 10%), agente anti-caking. O dióxido de 
silício coloidal melhora as propriedades de fluxo de pós. É empregado para 
aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, substâncias deliquescentes 
e higroscópicas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005).
Incompatibilidades: É incompatível com preparações contendo 
dietilestilbestrol.
Segurança: É amplamente utilizado em preparações farmacêuticas de uso oral 
e tópico, sendo considerado uma substância não-tóxica e não irritante. 
Item 8.2: Os excipientes utilizados na
manipulação de medicamentos devem 
ser padronizados pela farmácia de 
acordo com embasamento técnico
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CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DE EXCIPIENTES PARA 
CÁPSULAS DURAS
RDC 87/08
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CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DE EXCIPIENTES PARA 
CÁPSULAS DURAS
❖Desafio para o formulador
❖ PARÂMETROS DE FORMULAÇÃO X MEDIDAS DE DESEMPENHO
❖ Taxa de dissolução in vitro
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CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DE EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS DURAS
Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) no 
desenvolvimento de formas farmacêuticas orais
(SCB) → classificar os fármacos baseados nas suas propriedades 
de solubilidade em meio aquoso e permeabilidade intestinal.
VIA ORAL → apresenta limitações de absorção e portanto de 
biodisponibilidade
Absorção oral e a biodisponibilidade são determinadas pela 
extensão da solubilidade e permeabilidadedo fármaco.
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Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) no 
desenvolvimento de formas farmacêuticas orais
Sistema que organiza os fármacos de administração oral de 
liberação imediata em 4 classes baseadas em 2 critérios :
solubilidade em sol. aquosa
(maior dose é solúvel em 250 ml de água em pH de 1,0 a 7,5)
permeabilidade intestinal
(fração de absorção intestinal maior do que 90 %)
(Amidon, 1995)
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ATIVIDADE
ENSAIOS Paracetamol
Ângulo de repouso (º) Não foi possível 
determinar
Velocidade de escoamento 
(s/10g)
infinito
Fator de Hausner* (FH) 1,14
Indice de 
compressibilidade* (%)
20
Faixa de tamanho de 
partícula 
300 – 450 μm
Você é o farmacêutico coordenador do setor de pesquisa e desenvolvimento de uma indústria 
farmacêutica e recebe da diretoria técnica a solicitação de desenvolvimento um genérico em 
forma de comprimido:
Medicamento: Paracetamol 750mg
Classe biofarmacêutica: IV (baixa solubilidade / baixa permeabilidade)
Após passar pelo controle de qualidade físico, a substância apresentou as seguintes 
propriedades: 
* Razão de Hausner for inferior a 1,25, são facilmente compressíveis; (IC) for 
inferior a 15%,
apresentam boas características de compressão
a) Quais os excipientes (Quadro 1) você selecionaria para desenvolver uma 
formulação com o fármaco em questão? Justifique sua resposta 
b) Quais as operações farmacêuticas (procedimentos) que deverão ser 
realizadas antes da compressão do pó?
Substância Características Faixa de tamanho de 
partícula 
Diluente Pó fino, excelente fluxo 100-150 μm
Deslizante Pó fino, excelente fluxo 100-150 μm
Agente molhante Pó fino, excelente fluxo 100-150 μm
Lubrificante Pó fino, excelente fluxo e 
escoamento
100-150 μm
Agregante Pó fino, excelente fluxo 200 - 350 μm
Desagregante Pó fino, excelente fluxo 250 - 350 μm
Dessecante Pó fino, excelente fluxo 100-150 μm