APS 1: “Anestésicos locais: interação com membranas biológicas e com o canal de sódio”

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O artigo de revisão literária “Anestésicos locais: interação com membranas biológicas e com o canal de sódio” (Quim. Nova, Vol. 31, No. 7, 1775-1783, 2008), de Daniele Ribeiro et al discute a ação dos anestésicos locais (AL), que agem no axônio, possuindo a capacidade de bloquear, reversivelmente, a condução e geração do estímulo elétrico por fecharem os canais de sódio voltagem-dependentes e determinam a perda das sensações sem alterar o nível consciente. Anestésicos do tipo amino-amida são, atualmente, os mais utilizados.
A estrutura química típica dos AL é constituída por uma região hidrofílica (amina terciária, usualmente) e outra hidrofóbica (em geral, anel aromático) que são separadas por uma cadeia polar do tipo amida ou éster. 
Assim, por serem moléculas anfifílicas, os anestésicos locais possuem afinidade com as membranas celulares. O fechamento dos canais de sódio pode ocorrer de duas maneiras, pela ligação dos anestésicos à proteína canal de sódio ou aos componentes lipídicos da membrana (hipótese do lipídio). 
Quando essas membranas são excitáveis, os AL se ligam aos sítios dos canais de sódio voltagem-dependentes inativando-os, e impedindo assim, o influxo desse íon sódio que, consequentemente, impede a despolarização da membrana e a propagação do impulso nervoso. 
A “hipótese do lipídio”, quando os anestésicos são ligados aos componentes lipídicos na membrana, caracteriza-se pelas mudanças conformacionais no canal de sódio -podendo causar expansão da bicamada lipídica- o que levaria à inativação temporária do mesmo.
Os autores concluem com uma convincente fundamentação que sustenta sua tese. Sendo assim, a ministração de anestésicos locais propicia a inativação dos canais de sódio voltagem-dependente, que, independentemente da via, compromete toda a passagem de impulsos nervosos, gerando a perda de sensibilidade no local de ministração de AL.
REFERÊNCIAS
RIBEIRO, Daniele A.; de PAULA, Eneida; FRACETO, Leonardo F. Anestésicos locais: interação com membranas biológicas e com o canal de sódio. Quim. Nova, Vol. 31, No. 7, 1775-1783, 2008