opioides opiaceos

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23/10/2015
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Prof. Esp. Fabrício Moreira Costa
1.INTRODUÇÃO
 Opiáceos são substâncias naturais contidas
no ópio como morfina, codeína e tebaína,
incluindo alguns derivados semi-sintéticos
como heroína, hidromorfona, oxicodona e
hidrocodona.
 Opióide referindo-se a todos os compostos
relacionados ao ópio. Tanto de origem
natural quanto aos de origem sintética.
 O termo narcótico era relacionado com
substâncias que induzissem ao sono, com o
passar do tempo tornou-se associado aos
opióides, ou qualquer substância capaz de
levar ao abuso ou vício.
 O ópio é obtido de sementes da
papoula, cujo nome científico é
Papaver somniferum L. Seu suco
leitoso é secado ao ar livre formando
uma massa gomosa e que, em
seguida, é pulverizada para produzir o
ópio.
 Apesar do uso milenar do ópio, foi
apenas no sec. XIX (1803) que um
farmacêutico alemão, Friedrich
Sertürner, isolou o primeiro alcaloide
do ópio, o qual denominou morfina.
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2. PADRÕES DE USO
 Para produzir efeitos euforizantes
e analgésicos costuma ser usado
sob forma de goma de mascar ou
de solução, também pode ser
fumado em cachimbos especiais.
 De 2000 a 2006, foram
apreendidas quase 5 toneladas de
heroína e entre os anos 2000 e
2002 houve notificação de 464
mortes por superdose de morfina,
nos EUA.
 O início da dependência a 
opióide pode se dar de duas 
formas principais: 
1. Mais rara, o individuo toma 
contacto com a droga por 
intermédio de receita 
médica.
2. Mais frequente, o início 
ocorre por imitação ou por 
pressão de companheiros 
que já usuários ilegais.
3. TOLERÂNCIA
 no homem uma dose 100 a 200 mg de morfina
pode ser suficiente para provocar profunda
sedação, depressão respiratória, anóxia e morte,
porém em indivíduos tolerantes, doses de
4.000mg em 24 horas podem não produzir
efeitos adversos, evidenciando assim um alto
grau de tolerância. Os opióides apresentam como
característica um alto grau de tolerância cruzada.
4.DEPENDÊNCIA
 Do ponto de vista 
neurofisiológico, as 
substâncias 
pertencentes ao grupo 
denominado 
opiáceos/opióides, 
provocam marcante 
dependência 
caracterizada por:
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a) Desejo, compulsão ou necessidade 
incontrolável continuar tomando o fármaco;
b) Tendência crescente de aumentar a dose;
c) A tolerância é acompanhada invariavelmente 
pela dependência;
d) A síndrome de abstinência caracteriza-se: 
agitação, ansiedade, hipertensão, insônia;
e) Indivíduos tolerantes à morfina também são 
tolerantes à heroína, porém não ao álcool e 
barbitúricos.
 Os sinais e sintomas mais comuns da 
síndrome de abstinência ao 
opiáceos/opióides incluem: lacrimejamento, 
transpiração, bocejo. A morfina atinge seu 
pico entre 36 e 48hs aumentando os efeitos 
como irritação, inquietude, anorexia, tremor.
4.1. Mecanismo de ação
 Nos anos de 1970, descobriu-se que o 
cérebro contém opióides endógenos, 
encefalinas e endorfinas, que são peptídeos 
que atuam como neurotransmissores em 
células neuronais específicas portadoras de 
receptores opióides.
 As 4 principais classes de receptores opióides
identificadas por técnicas de ligação droga-
receptor são μ, к, σ e δ, embora o cérebro
possa conter tipos adicionais.
Tabela 1. Receptores opióides e efeitos no
SNC.
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Receptores Drogas Efeitos
μ Morfina,
Codeína,
Heroína.
analgesia supra-
espinhal,
depressão 
respiratória,
euforia, miose,
dependência física.
к Pentazocina,
Nalorfina, 
Ciclazocina.
analgesia espinhal,
sedação, sono, miose,
dependência física.
σ Levalorfano,
Pentazocina,
Nalorfina.
disforia, desilusão,
alucinação, 
estimulação
respiratória.
δ Naloxona alteração do
comportamento 
afetivo
5. MORFINA
 É o principal constituinte
do ópio e sua [ ] varia de 4
a 21%. É usada
parenteralmente para
produzir sedação como
pré-anestésico, para alívio
da dor do enfarto de
miocárdio e no tratamento
de edema pulmonar
agudo.
 As injeções intramuscular e
cutânea levam a à absorção
rápida, mais de 50% do
fármaco é absorvido em
menos de meia hora.
 Após a absorção, a morfina
deixa rapidamente a
corrente circulatória
penetrando nos tecidos e
órgãos como: rins, fígado,
pulmão,baço, e em menor
extensão os músculos
esqueléticos.
 A morfina como outros analgésicos, atravessa
a barreira placentária e causa depressão
respiratória , miose e síndrome de
abstinência em recém-nascidos.
 A morfina sofre biotransformação no fígado,
e sua via mais importante de eliminação é a
renal, e praticamente é eliminada em
24horas.
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 A intoxicação aguda geralmente é resultado
de doses clínicas excessivas, superdose
acidental ou por tentativas suicidas.
 Por ação no SNC, provoca depressão do
centro vasomotor causando hipotensão,
liberação de hormônio antidiurético e
oligúria.
 E quadro sugestivo de intoxicação aguda a
tríade (pupilas puntiformes, respiração
deprimida e coma). Morte quase sempre por
insuficiência respiratória.
6.CODEÍNA
 É usada há mais de 150 anos como droga
antitussígena e analgésica.
 Apresenta uma pequena margem de alarme.
Todavia, podem ocorrer complicações devido
a combinações de codeína com outras drogas
como a glutetimida, que resulta em euforia
comparável ao efeito da heroína.
 A intoxicação aguda da codeína pode resultar
em ataxia, discurso incompreensível e
nistagmo.
 Os sintomas são semelhantes àqueles
apresentados pela morfina, uma vez que pela
biotransformação, a codeína se converte em
morfina.
 Apresentando uma típica tríade de sintomas
observados com a morfina: miose, depressão
respiratória e coma.
7.HEROÍNA
 Devido a sua alta lipossolubilidade, a heroína
é absorvida por todas as vias, nasal, retal,
pulmonar e pelas mucosas, deixando
rapidamente a corrente circulatória e
atingindo seu sitio de ação no SNC.
 Apresenta uma meia-vida no sangue
extremamente curta entre 2 a 5 minutos.
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 A heroína é, talvez a droga mais perigosa que
existe sob o ponto de vista de sua capacidade
em provocar dependência.
 A heroína atravessa a placenta e 1 a cada 250
bebes de mães dependentes nascem
dependentes.
 Nas intoxicações por superdose de heroína, o
edema pulmonar é a complicação mais
frequente.
 A depressão respiratória leva a hipóxia,
causando maior permeabilidade capilar e
provocando extravasamento de fluido, o que
resulta no edema pulmonar.
8. PENTAZOCINA
 A pentazocina exerce suas principais ações
sobre o SNC e músculo liso. Além da sedação
e analgesia, doses de 20 e 30 mg já
provocam depressão respiratória.
 Doses de 60 e 90 mg podem produzir efeitos
como depressão, disforia, confusão mental e
alucinações.
9. FENTANIL
 O efeito analgésico do fentanil e sufentanil é
semelhante àquele da morfina e de outros
opióides.
 É no momento a principal droga usada como
a medicação pré-anestésica e também como
anestésico pós-cirúrgico. Ele é cerca de 200x
mais potente que a morfina.
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 Muitos derivados do fentanil como a alfa-
metilfentanil, conhecida como “china
white”drogas dos anos 80.
 Ele é biotransformado a norfentanil e
despropionilfentanil. Sua excreção ocorre 50%
pela urina e 50% pela bile.
 Provoca depressão respiratória, bradicardia,
hipotensão, hipotermia e convulsões.
 O carfentanil é outro análogo de fentanil,
com potencia analgésica 10.000x maior que
da morfina, usado em veterinária para
imobilizar grandes animais.
 Os fentanis são usados comumente por via
intravenosa, mas , como a heroína, pode ser
fumado ou inalado.
10. MEPERIDINA
 É também conhecida com o nome de petidina
e foi amplamente utilizada para tratamento
de dores crônicas ou agudas.
 Produz manifestações típicas de outros
opióides, podendo levar a grande euforia.
Quando administradapor via intravenosa, há
elevação dos batimentos cardíacos.
 Causa algumas vezes excitação do SNC,
caracterizada por tremores e convulsões.
Esses efeitos são causados pelo acúmulo de
um de seus produtos de biotransformação, a
normeperidina, que tem meia-vida mais
longa comparada com a meperidina.
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11. TRAMADOL
 Análogo sintético da codeína. Seu efeito
analgésico é causada pela sua capacidade de
inibir captação da norepinefrina e serotonina.
 Usado no tratamento de dor leve a moderada,
os efeitos colaterais incluem náusea, vômitos,
tontura, boca seca, sedação e dor de cabeça.