OPIÁCEOS E OPIOIDES

Prévia do material em texto

OPIÁCEOS E OPIOIDES
Prof. Ms. Davidson Marrony Santos Wanderley
Disciplina: Toxicologia (8º Período)
(davidsonwanderley@gmail.com)
Substâncias naturais contidas no ÓPIO como morfina, codeína, tebaína, incluindo alguns derivados semi-sintéticos com heroína.
Termo mais amplo que refere-se a todos os compostos relacionados ao ópio, tanto aqueles de origem natural, como aqueles de origem sintéticas como meperidina. Seus efeitos assemelham-se aos dos ligantes naturais (endorfinas e encefalinas) dos receptores opióides.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OPIÁCEOS
OPIÓIDES
Os opiáceos são, em um primeiro momento, um presente para o nosso cérebro. Qual razão?
Seus princípios ativos imitam a atividade das endorfinas, nos oferecem prazer e diminuem a dor.
Sua ação se mostra portanto muito útil em cirurgias, no tratamento de dores agudas, persistentes, moderadas e inclusive para melhorar a qualidade de vida de alguns doentes de câncer.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
“A prioridade de qualquer dependente é a de anestesiar a dor de viver para tornar o passar dos dias mais fácil com um pouco de alívio comprado”
-Russel Brand-
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
Os primeiros fazem referência a substâncias extraídas diretamente da planta de ópio, como, por exemplo, a morfina. Por sua parte, os opióides, os mais comuns, dão forma a todas as substâncias endógenas ou exógenas que têm um efeito análogo ao da morfina e que podem ser sintéticas ou semissintéticas.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
O ópio é obtido do exsudato leitoso da incisão de cápsulas imaturas contendo sementes da papoula 
(Papaver somniferum L)
Suco leitoso é seco ao ar livre
Massa marrom
Pulverização
ÓPIO
Rico em alcaloides
Apesar do uso milenar do ópio, foi apenas no século XIX (1803) que um farmacêutico alemão, Friedrich Serturner, isolou o primeiro alcaloide do ópio, o qual denominou de MORFINA (Morfeu- deus do sonhos).
A HEROÍNA, como um produto semissintético derivado morfina (Heroich- energético, potente)
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
A DEPENDÊNCIA pode se dar de duas formas principais:
Contato através de prescrição médica, persiste seu uso após a cura da doença (Ex: uso de morfina e codeína);
Imitação ou pressão dos companheiros que já são usuários ilegais (Ex: uso de herína)
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
DEPENDÊNCIA
Desejo, compulsão ou necessidade incontrolável de continuar o uso;
Dependentes relatam que as primeiras injeções intravenosas de opiáceos provocam uma sensação de prazer intenso, comparável a um orgasmo, porém localizado no abdômen por cerca de 1 minuto.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Devido a neuroadaptação muito forte, a interrupção do uso pode provocar uma violenta síndrome de abstinência;
Agitação, ansiedade, transpiração, bocejo, calafrio, febre, vômitos, respiração ofegante, insônia etc.
Dura de 5 a 10 dias.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Neste estágio a tolerância e a dependência levam o indivíduo a buscar um patamar de dose contínua, não só para produzir euforia, mas para evitar o aparecimento de efeitos desagradáveis.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
TOLERÂNCIA
Com o uso crônico da droga, desenvolve-se uma alta tolerância e com doses cada vez maior, as quais são necessários para se conseguir bem estar;
Tolerância cruzada 
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
Indivíduos tolerantes a morfinas também são a heroínas
MECANISMO DE AÇÃO
Os opiáceos produzem seus efeitos por meio das interações receptores de opióides endógenos;
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
Estão distríbuidos por várias estrutura no SNC, medula espinhal, substância cinzenta periarquidutal e as amígdalas.
MECANISMO DE AÇÃO
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
MORFINA
Principal constituinte do ópio e sua concentração varia de 4 a 21%;
É utilizado para produzir sedação como pré-anestésico no combate a dor visceral e a dor intensa.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
MORFINA
É bem absorvida pelas mucosas;
 Sofre biotransformação principalmente no fígado;
É excretado pela vira renal, com meia vida entre 1,9 e 3,1 horas;
80% da morfina são excretadas no tempo de 6 horas e quase totalmente no tempo de 24h;
Possui a capacidade de transpor a barreira placentária causando depressão respiratória, miose e síndrome de abstinência em recém-nascidos. 
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
MORFINA
A INTOXICAÇÃO AGUDA pela morfina geralmente é resultado de doses clínicas excessivas, superdose acidental e em farmacodependentes ou em casos de tentativas suicidas;
A [ ] de morfina 100 μg/dL em usuário ilegal, já representa uma superdosagem.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
PODENDO CAUSAR DEPRESSÃO DO SISTEMA RESPIRATÓRIO DE 10 A 30 MINUTOS; MIOSE E COMA.
CODEÍNA
É utilizado há mais de 150 anos como droga antitussígena e analgésica, mesma apresentando apenas 1/10 da potência analgésica da morfina;
É bem absorvida pelo a região do trato gastrintestinal;
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
NÍVEL PLASMÁTICO TERAPÊUTICO
0,03 a 0,117 μg/mL
NÍVEL PLASMÁTICO TÓXICO
1,8 a 8,8 μg/mL
CODEÍNA
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
CODEÍNA
A INTOXICAÇÃO AGUDA por este componente pode resultar em ataxia, discurso incompreensível e nistagmo (movimentos oculares oscilatórios, rítmicos e repetitivos dos olhos);
Sintomas semelhantes ao da morfina.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
DEPRESSÃO DO SISTEMA RESPIRATÓRIO DE 10 A 30 MINUTOS; MIOSE E COMA.
HEROÍNA
Utilizado por farmacodependentes, especialmente por via intravenosa;
AUMENTA a lipossolubilidade;
É bem absorvida por todas as vias: nasal, retal, pulmonar e pelas mucosas...deixando rapidamente a correnta sanguínea e atingindo seu sítio de ação no SNC (11 segundo após sua absorção pulmonar);
Atravessa a placenta e 1 em cada 250 bebês nascem com a dependência.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
HEROÍNA
Apresenta uma meia-vida de 3,3 minutos;
É eliminado pela via urinária;
É considerada a droga MAIS PERIGOSA que existe sob o ponto de vista de sua capacidade em provocar dependência
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
DEPENDÊNCIA EM POUCOS DIAS
HEROÍNA
Causa edema pulmonar 
Depressão respiratória leve e hipóxia;
Morte em poucos minutos 
(MECANISMO DESCONHECIDO)
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
COMPLICAÇÃO MAIS FREQUÊNTEDIAS
OUTROS OPIÁCEOS
PENTAZOCINA que é desenvolvido com o intuito de causar menor dependência;
AUMENTA a pressão pulmonar e causa depressão respiratória.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OUTROS OPIÁCEOS
FENTANIL que é utilizado como pré-anestésico e é 200X mais potente que a MORFINA; Seu efeito é quase imediato e tem CURTA DURAÇÃO.
Depressão respiratória, bradicardia, hipotensão, hipotermia e convulsão.
Tem sido sintetizado em laboratórios clandestinos e vendido como SUBSTITUTO DA HEROÍNA.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OUTROS OPIÁCEOS
TRAMADOL que é análogo sintético da codeína e possui efeito analgésico que é bem efetivo na dor leve e moderada.
METADONA que é usado
No tratamento da dependência
Da MORFINA e outros 
Narcótico e causa depressão respiratória.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OUTROS OPIÁCEOS
KROKODIL é uma desomorfina facilmente sintetizada a partir da codeína.
Opióide desenvolvido em 1932 como substituto da morfina. Um potente sedativo de baixo efeito colateral, mas que devido ao seu alto poder viciante, teve sua fabricação cancelada em 1952 (DURON, 2015).
Era comercializado com o nome de Permonid® em 1940 pela companhia farmacêutica Hoffman- La Roche.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
OUTROS OPIÁCEOS
KROKODIL
É quimicamente similar a heroína;
Chega a ser 8 a 10X mais potente que a MORFINA.
KROKODIL surgiu na Sibéria Central e Oriental em meados de 2002, e se espalhou pela Rússia em 2010. Atualmente já é encontrada na Alemanha, Estados Unidos e em alguns países da América Latina, tais como a Argentina e a Guatemala; 
Tendo como principal substância a codeína extraída de xaropes e/ou comprimidos que, apesar de sofrer variantes quanto aos produtos utilizados, provém de uma mistura de substâncias tóxicas e corrosivas, tais como gasolina, querosene, solventes (como o tíner), ácido clorídrico, iodo e fósforo vermelho. 
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
KROKODIL
OPIÁCEOS E OPIÓIDESKROKODIL
Sua aplicação pode ser intravenosa e intramuscular, rapidamente assimilada, a droga eleva a dopamina levando a um estado de euforia que pode durar cerca de 90 minutos.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
KROKODIL
Pele de tons esverdeado e com escamas, ulcerações, gangrena, necrose de tecidos, infecção óssea, meningite, septicemia, insuficiência renal e hepática, entre outros.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES
KROKODIL
Dependerá da intensidade de uso da droga e da gravidade dos seus efeitos no usuá-rio, mas estima-se que o krokodil leve a morte em no máximo até três anos.
OPIÁCEOS E OPIÓIDES