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Universidade Federal do Rio de Janeiro
 Centro de Ciências da Saúde 
Faculdade de Farmácia
Disciplina: Farmacocinética e Farmacodinâmica Fundamental
Professor: Carlos Mansour
Nomes: Thais Aguiar
 Rayane Freitas
 Julia Vasconcellos
Fármacos Antibacterianos β-Lactâmicos: Ampicilina e Cefazolina
Mecanismo molecular de ação:
Os antibióticos β-lactâmicos interferem na síntese de peptideoglicana da parede celular bacteriana. Após fixar-se sobre os sítios de ligação sobre a bactéria (que podem ser de até seis tipos, conhecidos como proteínas de ligação da penicilina), tais fármacos inibem a enzima de transpeptidação que atua na ligacao cruzada das cadeias peptídicas ligadas ao eixo principal do peptideoglicana. A ação bactericida final consiste na inativação de um inibidor das enzimas autolíticas na parede celular, resultando em lise da bactéria. Alguns microorganismos possuem enzimas autolíticas deficientes e são inibidas, porem não sofrem lise, estes são considerados “tolerantes”.
Dados farmacocinéticos:
	
	Ampicilina
	Cefazolina
	Tempo de meia-vida
	1-2 horas
	2 horas
	Volume de distribuição
	
	
	Clearance
	80%
	95%
	Ligação a proteínas plasmáticas
	28%
	93-96%
	Biodisponibilidade
	40% (via oral)
	100% (IV)
	Classificação biofarmacêutica
	
	
	Dose
	2-12 g (diária)
	2-8 g
	Intervalo de dose
	6 horas
	6-8 horas
	Via de administração
	Oral
	IV ou IM
Uso terapêutico:
A ampicilina é utilizada para o tratamento de infecções por organismos não produtores de betalactamases, como: estreptococos, pneumococos, estafilococos, Listeria e meningococos. Seu espectro abrange algumas cepas de bactérias aeróbias Gram negativas, como H. influenzae (tratamento de infecções não graves), Salmonella (tratamento de febre tifóide), Shigella, e E. coli (tratamento de gastrenterites), Enterobacter e Klebsiella. Atualmente, indica-se ampicilina em infecções urinárias (alta concentração renal e urinária), em exacerbações de bronquite crônica e infecções do ouvido médio. Emprego de ampicilina em situações que têm benzilpenicilina como primeira escolha é hábito difundido devido à comodidade da via oral. Trata-se de conduta questionável, pois a eficácia microbiológica é geralmente menor e alguns efeitos adversos tendem a ser mais frequentes. O desenvolvimento de resistência, devido a uso intenso e continuado, diminuiu acentuadamente a eficácia inicial.
A cefazolina é uma das cefalosporinas mais ativas contra cocos aeróbicos Gram-positivos (exceto enterococos). Atua contra os Staphylococcus aureus produtores de penicilinase. A E. coli, o Proteus mirabilis e a Klebsiella pneumoniae são usualmente sensíveis, mas as outras enterobacteriáceas, a Pseudomonas aeruginosa e o Haemophilus influenza são resistentes. Apesar de ter alguma atividade contra Neisseria gonorrhoeae, existem alternativas mais eficazes. Não pode ser usada em meningites, pois não penetram a barreira hematoencefálica. O tempo de meia-vida longo confere a este fármaco níveis plasmáticos mais elevados e permite empregar intervalos de dose maiores.