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04/03/2017 1 Farmacologia Prof. Alexandre Costa, M.Sc. 04/03/2017 2 É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico ( medicamento ). Farmacologia 4 O AVANÇO DESTA CIÊNCIA SURGIU DA NECESSIDADE DE MELHORAR A QUALIDADE INTERVENÇÃO TERAPÊUTICA DOS MÉDICOS QUE NAQUELA ÉPOCA ERAM PROFICIENTES NA OBSERVAÇÃO CLÍNICA E NO DIAGNÓSTICO PORÉM AMPLAMENTE INCOMPETENTES QUANDO SE TRATAVA DE TERAPIA* Farmacologia - Síntese 04/03/2017 3 5 ➢ EM 1909 – PAUL EHRLICH, DESCOBRE OS COMPOSTOS ARSENAIS UTILIZADOS POR VÁRIOS ANOS NO TRATAMENTO DA SÍFILIS. ➢ EM 1935 SURGEM OS PRIMEIROS AGENTES ANTIBACTERIANOS. ➢ II GUERRA MUNDIAL DESENVOLVIMENTO DA PENICILINA POR CHAIN E FLOREY, BASEADO NOS TRABALHOS INICIAIS DE ALEXANDER FLEMING. FARMACOLOGIA DO SÉCULO XX 6FARMACOLOGIA DO SÉCULO XX ➢ASPIRINA: •FÁRMACO MAIS LARGAMENTE UTILIZADO NA ATUALIDADE. •SINTETIZADO PELA 1ª VEZ EM 1853, SEM TER NENHUMA APLICAÇÃO FARMACOLÓGICA. •1897 COMPANHIA BAYER, PROCURANDO UM DERIVADO MENOS TÓXICO DO ÁCIDO SALICÍLICO, DESENVOLVEU O ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO 04/03/2017 4 F a rm a c o lo g ia C lín ic a - A u la 0 1 7 ASPIRINA 8 DESENVOLVIMENTO DA FARMACOLOGIA TERAPEUTICA PORÇÕES MÁGICAS E/OU REMÉDIOS À BASE DE ERVAS FARMACOLOGIA COMÉRCIO BOTICAS INDÚSTRIA FARMACÊUTICA FÁRMACOS SINTÉTICOS BIOFARMACÊUTICA CIÊNCIAS BIOMÉDICAS PATOLOGIA FISIOLOGIA BIOQUÍMICA BIOLOGIA MOLECULAR QUÍMICA PRODUTOS NATURAIS ESTRUTURA QUÍMICA QUÍMICA SINTÉTICA > 3000 aC ~ 1600 dC ~ 1800 dC ~ 1990 ~ 1970 2000 04/03/2017 5 Introdução à farmacologia A diferença entre o veneno e o remédio está na dose. https://mulher.terra.com.br/v ida-de-mae/diferenca-entre-remedio-e-veneno-esta-na-dose- entenda,a4b5d8ab04f7e310VgnVCM3000009acceb0aRCRD.html 04/03/2017 6 http://super.abril.com.br/historia/paracelso-mago-e-cientista/ Farmacologia – Droga Ideal 04/03/2017 7 Ramos da Farmacologia Farmacologia FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA 04/03/2017 8 FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃO DE FARMACOS FARMACODINÂMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLÓGICOS, BIOQUÍMICOS E MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS Terminologias correlatas 04/03/2017 9 REMÉDIOS: É UM TERMO AMPLO, APLICADO A TODOS OS RECURSOS TERAPÊUTICOS PARA COMBATER DOENÇAS OU SINTOMAS: CHÁ, BENZEDURAS, REPOUSO, PSICOTERAPIA, FISIOTERAPIA, ACUPUNTURA, CIRURGIA, ETC. MEDICAMENTOS: SÃO PREPARAÇÕES FARMACÊUTICAS, CONHECIDOS COMO FÁRMACOS, ORIGINÁRIO DE UM OU MAIS PRINCÍPIOS ATIVOS, SEJAM DE ORIGEM VEGETAL OU SINTÉTICO, TENDO A FINALIDADE DE DIAGNOSTICAR, PREVENIR, CURAR DOENÇAS OU ENTÃO ALIVIAR OS SEU SINTOMAS. 18 FÓRMULAS MAGISTRAIS: SÃO PREPARAÇÕES ELABORADAS NAS FARMÁCIAS DE MANIPULAÇÃO, SEGUINDO UMA PRESCRIÇÃO MÉDICA, QUE ESPECIFICA OS COMPONENTES, AS QUANTIDADES E A FORMA FARMACÊUTICA. ESPECIALIDADES FARMACÊUTICAS: SÃO OS PRODUTOS INDUSTRIAIS, DE COMPOSIÇÃO UNIFORME E REGISTRADA JUNTO AO MINISTÉRIO DA SAÚDE. 04/03/2017 10 Farmacologia básica Fármaco: substância de estrutura química definida que quando em um sistema biológico, modifica uma ou mais funções fisiológicas. Droga (droog=seco): substâncias químicas que produzem um efeito sobre os organismos vivos. As drogas utilizadas para prevenir ou tratar doenças são os medicamentos. Antigamente usava-se as plantas secas, matéria-prima de origem, vegetal que contém um ou mais fármacos. * COMPOSTO BIOLOGICAMENTE ATIVO Nomes de Medicamentos Nome Químico: Diz respeito à constituição química do medicamento e ao lugar exato de seus átomos e grupamento moleculares (IUPAC) Nome Genérico: “Nome comum”, geralmente é o nome comum, ou menos complexo que o nome químico e pode ser usado em qualquer país e por qualquer fabricante...(Cap 1, pag. 1). * Nos hospitais os profissionais lidam com o nome genérico. União Internacional de Química Pura e Aplicada - IUPAC 04/03/2017 11 Nomes de Medicamentos Nome Oficial: Nome sob o qual os medicamentos são listados pela Food and Drug Administration (FDA). Marcas registradas (nomes comerciais ou nomes patenteados): são seguidos pelo símbolo R significa que o nome é registrado e seu uso é restrito ao proprietário do medicamento, geralmente o fabricante (Cap 1, pag. 2). Exemplo: . GENÉRICO : DIPIRONA NOME QUÍMICO: [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2- fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] metanossulfonato sódico (ou 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4- metilaminometano sulfonato de sódio) NOMES COMERCIAIS : Algirona, Anador, Analgesil, Analgex, Apiron, Conmel, Difebril, Dipidor®, Dipigina, Dipimed, Dipiran,Dipirona Sódica (genérico), Dipiroterm, Diprin, Doralex, Dorfebril, Doliran, Dorona, Lisador®, Lomdor, Magnopyrol, Maxiliv,Neosaldina®, Nofrebrin, Novagreen, Novalgina®, Pirofebran,Salindor, Termopirona, Termoprim, Toloxin.Dipidor®, Novalgina®, Neosaldina®, Lisador®, Nolotil®, Anador® entre outros NOME OFICIAL: dipirona sódica, metamizol sódico, metanosulfonato sódico 04/03/2017 12 MECANISMO DE AÇÃO: A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4- metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA). Como a inibição da ciclooxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 (COX-3) do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente. Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas. Exemplos de medicamentos compostos que apresentam dipirona em sua fórmula: – Alginac: dipirona sódica + carisoprodol + cianocobalamina + piridoxina + tiamina. – Atroveran: dipirona sódica + cloridrato de papaverina + extrato fluido de Atropa belladona. – Benegrip: dipirona sódica + cafeína + maleato de clorfenamina. – Buscopan composto: dipirona Sódica + butilbrometo de escopolamina. – Dexalgen: dipirona sódica + dexametasona + hidroxocobalamina. – Enxak: dipirona sódica + mesilato de diidroergotamina + cafeína. – Migraliv: dipirona sódica + didroergotamina + cafeína. – Mionevrix: dipirona sódica + carisoprodol + cianocobalamina + piridoxina + tiamina. – Nogripe: dipirona sódica + cafeína + maleato de clorfenamina. – Tropinal: dipirona sódica + butilbrometo de escopolamina + hiosciamina + homatropina. 04/03/2017 13 A dipirona tem um efeito antipirético e analgésico semelhante ou até melhor que muitos anti-inflamatórios não-esteroides, sem ter, porém, o risco de causar lesões do estômago e dos rins. Todavia, a dipirona possui um fraco efeito anti- inflamatório. 2 casos de agranulocitose a cada 1 a 10 milhões de usuários . Em um país de 10 milhões de habitantes, como Portugal, se a população inteira tomasse o metamizol, o número de casos de agranulocitose seria de apenas 2. ATENÇÃO : argumento em defesa da dipirona é o fato de que várias outras drogas que possuem risco de causar agranulocitose, tais como ticlopidina, clozapina, sulfassalazina e Bactrim (sulfametoxazol + trimetoprima), permanecemno mercado nos países que proibiram a dipirona. Mais um ponto a favor da dipirona é um estudo publicado em 1998, no Journal of Clinical Epidemiology, que comparou as complicações fatais dos principais analgésicos e anti-inflamatórios do mercado e chegou a conclusão que a dipirona era uma droga mais segura que a aspirina, o diclofenaco e o paracetamol. sintetizado pela primeira vez na Alemanha em 1920 pela companhia Hoechst AG e em 1922 foi iniciada sua produção em massa. 04/03/2017 14 VEÍCULO FARMACOLÓGICO - Meio em que a droga se encontra dispersa FORMA FARMACÊUTICA - Forma como a droga se apresenta para uso 04/03/2017 15 -COMPRIMIDOS -CÁPSULAS -DRÁGEAS -INJETÁVEIS -LÍQUIDOS -POMADAS OU CREMES 04/03/2017 16 DOSE: é a quantidade de droga administrada BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco administrado que é levado à circulação sistêmica BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências clínicas adversas. Ex.: genéricos 04/03/2017 17 / http://www.talidomida.org.br/oque.asp 04/03/2017 18 para saber mais : http://www.dw.com/pt-br/pedido-tardio-de-desculpas-da- fabricante-da-talidomida-n%C3%A3o-basta-%C3%A0s- v%C3%ADtimas/a-16215990 lab. Alemão pede desculpas atrasadas as vítimas da talidomida. http://www.talidomida.org.br/detalhe_noticia.asp?id=247# Estudo sobre o mecanismo que leva a focofilia http://www.bbc.com/portuguese/videos_e_fotos/2013/07/130725_br asil_talidomida_gm talidomida continua, possivelmente, a causar seus efeitos danosos no Brasil. http://www.anvisa.gov.br/hotsite/talidomida/bula_talidomida.pdf bula do medicamento TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50%. É utilizado para o cálculo da posologia. ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. 04/03/2017 19 ADE: FILME ( AMOR E OUTRAS DROGAS , assistir com a visão de uma pessoa que deseja aumentar as vendas ) 04/03/2017 20 Obrigado e boa semana !!
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