Aula 2. Vias adm x FF

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Vias de administração x Formas farmacêuticas 
Plano de aula 
 Introdução 
 Características da Absorção 
 Vias enterais 
 Vias parenterais 
Introdução 
 Para o fármaco exercer seu efeito biológico, ele deve ser 
transportado pelos fluidos, atravessar as barreiras 
biológicas, escapar da distribuição disseminada para 
outros locais não desejados, resistir ao ataque 
metabólico, penetrar em concentrações adequadas nos 
sítios de ação e interagir de modo específico, causando 
uma alteração na função celular. 
Adm. Oral 
Inj. Intravenosa 
Inj. Intramuscular 
Inj. Subcutânea 
TGI 
Sist. 
Circulatório 
Tecidos 
Sítios 
metabólicos 
Ex
cr
e
çã
o
 
Fármaco 
Fármaco 
Fármaco 
metabólitos 
Fonte: Adaptado de Allen Jr. et al, 2007 
Introdução 
 A absorção, a distribuição, a metabolização e eliminação 
(ADME) de um fármaco são processos dinâmicos que ocorrem 
desde a ingestão do medicamento até a sua completa 
eliminação. 
 
 A velocidade com que esses processos ocorrem afetam o 
início, a intensidade e a duração de ação. 
 
 As características físicas e químicas da substância ativa – 
particularmente sua biodisponibilidade nos lipídeos, no grau 
de ionização e no tamanho molecular – determinam, em 
grande parte, sua capacidade de produzir atividade biológica. 
 
Características da Absorção 
 Maioria dos fármacos: Ácidos ou Bases FRACAS 
 
 A absorção é determinada pelo grau de ionização no momento em 
que a substância é apresentada às barreiras membranares 
 
 
 
 
 Metade da concentração do fármaco se encontra IONIZADA quando 
o pH é IGUAL ao pKa 
 
 
Membrana celular é + PERMEÁVEL às formas NÃO-IONIZADAS 
 
 Para ser absorvido, o fármaco tem que estar dissolvido no 
fluido do sítio de absorção. 
Fatores que afetam na biodisponibilidade – uso oral 
Propriedades Físico-químicas 
Tamanho da partícula 
Forma do sal 
Hidratação 
Solubilidade lipídica ou aquosa 
pH ou pKa 
Adjuvantes farmacotécnicos 
Diluentes 
Aglutinantes 
Materiais de revestimento 
Desintegrantes 
Lubrificantes 
Conservantes 
Fonte: Adaptado de Allen Jr. et al, 2007 
Fatores que afetam na biodisponibilidade – uso oral 
Características da forma farmacêutica 
Velocidade de desintegração (comprimidos) 
Tempo de dissolução do fármaco na FF 
Idade do produto e condições de armazenamento 
Fatores biológicos e características do paciente 
Tempo de esvaziamento gástrico 
Tempo de trânsito intestinal 
Condições gastrintestinais anormais ou patológicas 
Conteúdo gástrico 
Outros fármacos 
Alimentos 
Fluidos 
pH do TGI 
Metabolismo do fármaco 
Fonte: Adaptado de Allen Jr. et al, 2007 
Vias de administração x Formas farmacêuticas 
 Para o delineamento de formas farmacêuticas é 
necessário relacionar o tipo de feito que o fármaco 
exercerá: 
 
 local: com aplicação direta no local de ação desejado 
 
 sistêmico: com a entrada do fármaco na circulação sistêmica e 
o seu transporte para o sítio de ação desejado. 
Fonte: Adaptado de Allen Jr. et al, 2007 
Vias de administração e principais formas farmacêuticas 
Oral Comprimidos 
Cápsulas 
Soluções 
Xaropes 
Elixires 
Suspensões 
Magmas 
Géis 
Pós 
Sublingual Comprimidos 
Pastilhas 
Gotas (soluções) 
Retal Soluções 
Pomadas 
Supositórios 
Fonte: Adaptado de Allen Jr. et al, 2007 
Vias de administração e principais formas farmacêuticas 
Parenteral Soluções 
Suspensões 
Percutânea, transdérmica Pomadas 
Cremes 
Pastas 
Emplastros 
Pós 
Aerossóis 
Loções 
Adesivos transdérmicos, discos 
Nasal Soluções 
Sprays 
Inalantes 
Pomadas 
Pulmonar Aerossóis 
Fonte: Adaptado de Allen Jr. et al, 2007 
Vias de administração e principais formas farmacêuticas 
Ocular/auricular Soluções 
Suspensões 
Conjutival Inserts, lentes de contato 
Pomadas 
Vaginal Soluções 
Pomadas 
Espumas 
Géis 
Comprimidos 
Supositórios, esponjas, inserts 
Uretral Soluções 
Supositórios 
Bucal 
Sublingual 
Oral 
Retal 
DIRETA: Intravenosa 
 Subcutânea 
 Intramuscular 
 Intradérmica 
INDIRETA: Cutânea 
 Respiratória 
 Ocular 
 Intratecal... 
VIA 
ENTERAL 
VIA PARENTERAL 
 Via de uso mais frequente. 
 Segura, natural, descomplicada e conveniente. 
 Promove efeito sistêmico, através da absorção no TGI 
(poucos são os fármacos orais de ação local, ex. 
antiácidos). 
Via oral 
Via oral 
 Desvantagens: 
 Resposta terapêutica lenta 
 Variações na absorção 
 Dependente das características do indivíduo e do esvaziamento gástrico 
 Destruição do fármaco por conta da acidez ou da ação de enzimas do TGI 
Via oral – Formas farmacêuticas 
 Comprimidos 
 
 Cápsulas 
 
 Suspensões 
 
 Soluções: 
 Elixir 
 Xarope 
 Solução 
Via oral 
 Sublingual: 
 Rápida absorção 
 Não sofre metabolismo de primeira passagem 
 Pequenas doses 
 
Via oral 
 Estomacal 
 Depende do esvaziamento gástrico 
 Pode exigir complexação do fármaco para ele ter retardo na 
sua liberação. 
 Ácidos fracos são bem absorvidos – não-ionizados 
 
Via oral 
 Intestinal 
 Intestino delgado: pH adequado (6,5) e grande área de 
superfície 
 
 
Via retal 
 Efeito local ou sistêmico 
 Em caso de emese e insconsciência 
 50% do fármaco passa pelo fígado 
 Soluções, supositórios ou pomadas 
Via retal 
 Desvantagens: 
 Modo inconveniente de administração 
 Absorção irregular 
 
Via parenteral 
 Injetado por agulha, diferentes locais e diferentes 
profundidades: 
 Subcutânea 
 Intramuscular 
 Intravenosa 
 Intracardíaca 
 Intraespinal/tecal 
 
 Para fármacos destruídos pelo TGI ou pouco absorvidos 
 Absorção rápida/emergencial 
 Baixa perda de dose 
 Para pacientes difíceis, inconscientes e intolerantes 
 
Via parenteral 
 Desvantagens: 
 Não tem como retroceder a dose administrada 
 Exigência de esterilidade 
 Mais cara 
 Exige pessoal treinado para administração 
 
 
 
 Formas farmacêuticas: 
 Soluções e suspensões estéreis em água ou óleo vegetal 
Via parenteral 
 Intravenosa: 
 Solução aquosa . 
 Único volume ou infusão controlada. 
 Fármaco deve permanecer em solução após injeção, e não precipitar 
(para evitar embolia). 
 
 
 Subcutânea (hipodérmica) 
 Volumes > 2 mL (insulina). 
 Permeia por difusão para capilares sanguíneos. 
 Administrado com adição de vasoconstritor, para diminuis a 
absorção (anestésicos locais com epinefrina). 
Via parenteral 
 Intramuscular: 
 Administrada no músculo esquelético (glúteo, região lombar) 
 Usada para fármacos irritantes da via SC 
 Volume de 2 a 5 mL 
 Soluções aquosas, oleaginosas e suspensões 
 
 Intradérmica: 
 No interior da pele 
 Volume: 0,1 mL 
 Para fins de diagnóstico 
 Ação local ou sistêmica 
 
 Absorção maior: 
 Fármacos em solução 
 Coeficiente de partição O/A favorável 
 Sem eletrólitos 
 
 Absorção pelos poros, glândulas sudoríparas e outras 
estruturas anatômicas 
Via cutânea 
Via cutânea 
 Liberação transdérmica: adesivos e patchs 
 Pomadas 
 Cremes 
 Pastas 
 Emulsões 
 Pós medicinais 
 Loções 
Via nasal 
 São mais absorvidas, podem exercer efeito sistêmico 
 Soluções ou suspensões (gotas ou aerossol) 
 
Via auricular 
 Efeito mais local 
 Formasfarmacêuticas mais viscosas 
 Para amolecer cera, aliviar dor e combater infecção local 
Via ocular 
 Efeito mais local 
 Soluções e suspensões estéreis 
 Pomadas livres de partículas sólidas 
 Diferentes formas: ocurset e lentes de contato 
Via respiratória 
 Pulmão: ótima superfície para administração de gases e 
aerossóis 
 
 Alvéolos: 
 Grande área de superfície (25 m²) 
 Rápida absorção 
 Efeito terapêutico comparado a I.V. 
 
 
 
 Tamanho da partícula influencia na ação local ou 
sistêmica 
 
Vias vaginal e uretral 
 Efeito local, pode ocorrer sistêmico 
 Comprimidos, pomadas, supositórios/óvulos, espumas, 
gel, solução