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FARMACOLOGIA VIA DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS • Antiguidade oriental – efeitos dos medicamentos resultavam de forças divinas invocadas pelos sacerdotes (crença mais mítica do que química). • 1700 AC – papiro de ebers – método de preparo e invocação de forças divinas. • Hipócrates – formas farmacêuticas. • Paracelsus – sec XIV – efeitos de origem química – óleo de vitriolo na água de pássaros que dormiram, azeite de vitriolo (éter). • Boticas: medicamentos manipulados • Revolução industrial – sex XIX/XX – criação da indústria de medicamentos – fim das boticas – produção em grande escala. • No desenvolvimento de novas formulações deve sempre prevalecer o critério da premissa hipocrática – “Primo non nocere” - primeiro não causar mal. Via de administração: caminho pelo qual um medicamento é levado ao organismo para exercer seu efeito. → A escolha depende de prioridades físico-químicas do medicamento e finalidade terapêutica. → A forma farmacêutica e a via de administração devem ser levadas em conta objetivando o máximo de atividade farmacológica. FASES DOS PROCESSOS PARA AÇÃO DOS FÁRMACOS: 1- Farmacêutica: liberação do composto de sua forma farmacêutica para ser absorvido. 2- Farmacocinética: como ocorre a absorção, distribuição e eliminação/degradação do medicamento “O que o corpo faz com o fármaco”. 3- Farmacodinâmica: ação do fármaco e resposta do organismo – “O que o fármaco faz ao corpo”. PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS: TUBO DIGESTIVO: Deglutição do medicamento (via oral) – passa pelo fígado que já metaboliza em parte levando a perda do medicamento fazendo com que a dosagem necessária seja maior. Sublingual/mucosa oral – absorção rápida de substâncias lipossolúveis, redução parcial da biotransformação hepática, prejudicada por substâncias irritantes ou de sabor desagradável (se estimulam a salivação acaba seguindo a via oral). Via oral/mucosa TGI: ➢ Vantagens – segurança (antes do 2 horas pode induzir vômito caso a dosagem esteja incorreta) comodidade e economia, esquema terapêutico fácil de ser seguido, grande superfície de absorção intestinal (aproximadamente 200 m² de área de absorção). ➢ Desvantagens: irritação de mucosas – náuseas, vômitos e diarreia, absorção varia com plenitude gástrica, enzimas digestivas colaboram para perder o efeito, formulação e pH, necessita de cooperação do paciente. FORMAS: Liquidas – fármaco dissolvido ou em suspensão; solidas – comprimidos, drágeas e capsulas. • Solução: fármaco dissolvido no solvente de maneira homogênea. • Suspensão: fármaco em suspensão no solvente – agitar antes do uso, mistura heterogênea. • Xarope: açúcar na formula – cuidado com diabéticos. • Elixir: Xarope com solução alcoólica. SÓLIDAS: • Comprimido: aglomerado de pó obtido por compressão • Drágea: comprimido revestido por camada colorida com função de mascarar o sabor e cheiro desagradável de medicamento, incorporar substancias básicas que dificultam a digestão no estomago sendo digerido apenas no duodeno/delgado • Cápsula: aglomerado de pó em envoltório gelatinosos, comporto de duas metades – sofre rápida dissolução em meio ácido, dissolve mais rápido que o comprimido e a drágea. Revestimento entérico: tratamento especial que visa proteger a ação acida gástrica – princípios ativos de caráter básico. Liberação lenta ou “retard”: retarda a desintegração e dissolução do principio ativo para manter níveis sanguíneos prolongados. VIA RETAL/MUCOSA DO TGI: ➢ Vantagens: inconscientes, com náuseas, vômitos e lactentes – atinge diretamente a circulação sistêmica através da veia ilíaca indo para a cava inferior, sem passagem pelo fígado ➢ Desvantagens: absorção irregular e incompleta, ação irritante para a mucosa. IM – INTRAMUSCULAR: logo que cai nas veias e é absorvido, concentração sérica e duração do efeito depende da dissolução do fármaco no local da aplicação. ➢ Vantagens: administração rápida e utilização em pacientes inconscientes. ➢ Desvantagens: dor, lesões pelo pH, por irritantes, inflamação. Locais: quadrante súperolateral externo do glúteo (em baixo pode atingir o ciático), abaixo da base do triangulo do braço. IV – INTRAVENOSA: ➢ Vantagens: efeito imediato, uso de substancias irritantes diluídas, infusão de grandes volumes, maior controle de doses para prevenção de toxicidade. ➢ Desvantagens: superdosagem relativa – depois que aplicado não tem retorno; embolia; flebite; infecções, imprópria para solventes oleosos e insolúveis. SC – SUBCUTÂNEA: ➢ Vantagens: absorção constante de soluções, absorção lenta para suspensões e “pellets” – implantes subcutâneos (pequenas partículas solidas). ➢ Desvantagens: absorção menor que intramuscular ID – INTRADÉRMICA: entre a derme e a epiderme Útil para pequenos volumes e processos que envolvam reações imunológicas – sensibilização e aplicação de vacinas. INTRA-ARTICULAR: Utilizada para injetar anestésicos locais e corticoides. INFILTRAÇÕES: Injetar anestésicos locais INTRACARDIACA: Indicação extremamente rara – antigamente aplicação de adrenalina. INTRA-ARTERIAL: Utilizada para atingir determinado órgão com contrastes radiológicos, agentes antineoplásicos, vasodilatadores e para embolizar tumores. INTRAPERITONEAL: Cavidade rica em vascularização, permite rápida absorção de fármacos – utilizada em pesquisas laboratoriais, dialise e infusão de gases (cirurgias). INTRATECAL: Abaixo da aracnoide – direta no liquor, SNC ultrapassando a barreira hematoencefálica – indicada em meningites, quimioterapia antineoplásica (leucemias) e raquianestesia. PERIDURAL: Entre a dura-mater e ligamento amarelo – anestesia e analgesia – simples ou continua. AÇÃO TÓPICA/LOCAL: ▪ Pomadas: mistura de substancias graxas ou untuosas quando contem resina, constituem unguentos. ▪ Cremes/emulsões: misturas estáveis de substancias graxas ou oleosas com água, utilizadas como umectantes e emolientes. VIA NASAL: Antissépticos, vasoconstritores e efeitos analgésicos locais. Pode ser utilizada para obter efeito sistêmico HAD – desmopressina Ocitocina estimula lactação Midazolam pré-anestésico em pediatria VIA CONJUNTIVAL: Colírios, pomadas ou cremes VIA VAGINAL: Obtenção de efeitos locais, antissépticos, antimicrobianos e anti-inflamatórios, cremes, óvulos e soluções. VIA TRANSDERMICA: Através da pele intacta – adesivos – hormônios, vasodilatadores, anestésicos e analgésicos. Ação sistêmica através de mucosas – grande superfície de absorção, não passa pelo fígado. INALAÇÃO: gases e substancias voláteis, O2, N2O, anestésicos voláteis e aerossóis broncodilatadores. IMPLANTES/ “PELLETS” Geralmente subcutâneo – hormônios e AMB e em ossos nos casos de osteomielite crônica. Futuro – nanotecnologia – manufatura endógena – separação, manipulação e modificação da molécula no local de ação desejado – 100% de eficácia e 0% de toxicidade.
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