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Apresentação da Disciplina Farmacognosia Prof. Dr. Olney Leite Fontes 2 O que é Farmacognosia? É um ramo da Farmacologia que compreende o estudo das matérias-primas farmacologicamente ativas, de origem animal e vegetal, utilizadas como agentes terapêuticos. Gnosis Pharmakon 3 O principal objetivo da Farmacognosia é o conhecimento das matérias-primas vegetais de importância terapêutica. 4 Conteúdo Interdisciplinar Farmacognosia Etnobotânica Bioquímica vegetal Química orgânica Farmacobo- tânica Farmacologia Agronomia Química analítica Outras disciplinas 5 E a nossa disciplina? Privilegia o estudo dos fármacos de origem vegetal. Fundamental para a descoberta de novos agentes biologicamente ativos. 6 Objetivo Geral da Disciplina • Conhecimento de matérias-primas de origem vegetal: drogas, extratos brutos, frações semipurificadas e princípios ativos naturais. Controle de qualidade Extração Classes de princípios ativos Isolamento 7 Conceitos Farmacognósticos Gerais Matérias-Primas Vegetais, Produtos e Medicamentos Relacionados ao Reino Vegetal Planta Medicinal • É a espécie vegetal, cultivada ou não, utilizada com propósitos terapêuticos. • É o vegetal empregado com fins terapêuticos, alicerçados no conhecimento popular ou no conhecimento científico. Matricaria chamomilla L Rhamnus purshiana DC 9 Droga Vegetal • É a planta medicinal, ou suas partes, que após sofrer processos de coleta, estabilização, quando aplicável, e secagem, apresenta composição e propriedades que justifiquem seu emprego na preparação do medicamento. • Pode ser encontrada íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada. Matricaria chamomilla L Rhamnus purshiana DC Derivado Vegetal • Produto de extração da planta medicinal in natura ou da droga vegetal, que contenha as substâncias responsáveis pela ação terapêutica: – extratos (líquidos, intermediários e secos); – exsudatos (látex, resina, gomas, etc.); – ceras; – óleos (fixos e essenciais) – etc. 10 Extratos secos são diferentes de pós Matéria-Prima Vegetal Compreende os estágios pelos quais passa a planta medicinal até o início da elaboração do medicamento: planta medicinal, droga vegetal e derivado vegetal. 11 Insumo Farmacêutico Ativo Vegetal É a matéria-prima ativa vegetal, ou seja, a droga ou o derivado vegetal utilizados no processo de fabricação de um fitoterápico (RDC nº 26/2014). 12 Extratos Brutos São produtos obtidos pelo tratamento de substâncias vegetais, por um solvente apropriado, o qual é evaporado até a consistência desejada (extratos diversos). 14 Frações Semipurificadas O processo de fracionamento de extratos vegetais tem por objetivo o isolamento de diferentes classes de substâncias ativas. Extrato Bruto Cromatografia Partição ácido-base 15 Princípios Ativos Naturais • Substância, ou classe de compostos, quimicamente caracterizada, cuja ação farmacológica é conhecida e responsável, total ou parcialmente, pelos efeitos terapêuticos do medicamento. Alcalóides Glicosídeos Taninos Etc. Saponinas Fitofármaco É uma substância altamente purificada e isolada a partir de matéria-prima vegetal, com estrutura química e atividade farmacológica definida • Ex.: Pilocarpina, substância extraída das folhas do Pilocarpus spp (Jaborandi). Fitoterapia É o estudo das plantas medicinais e suas aplicações na cura das doenças. 17 Fitoterápico Produto obtido de matéria-prima ativa vegetal, exceto substâncias isoladas, com finalidade profilática, curativa ou paliativa (RDC nº 26/2014 - Anvisa). 18 19 Fitoterápico Industrializado Medicamento Fitoterápico Produto Tradicional Fitoterápico Na maioria das vezes a ação é devida a um conjunto de moléculas (fitocomplexo). 20 Medicamento Fitoterápico É o fitoterápico cuja segurança e eficácia é comprovada por meio de estudos clínicos. Produto Tradicional Fitoterápico É o fitoterápico cuja segurança e efetividade é comprovada pela demonstração do tempo de uso por meio da literatura técnico-científica. 21 Diferenças • Medicamentos Fitoterápicos: comprova sua segurança e eficácia por meio de estudos clínicos; informações disponibilizadas na bula; segue as BPF da RDC 17/2010. Produtos Tradicionais Fitoterápicos: comprova sua segurança e eficácia por meio da demonstração do tempo de uso; informações disponibilizadas em folheto informativo; segue as BPF da RDC 13/2013. 22 23 Tanto os medicamentos fitoterápicos como os produtos tradicionais fitoterápicos precisam estar regularizados na Anvisa para serem comercializados. E os manipulados? 24 Produtos manipulados possuem regras específicas a serem seguidas: farmácias de manipulação devem seguir as RDC nº 67/2007 (Brasil, 2007) e nº 87/2008 (Brasil, 2008a). Um fitoterápico pode ser manipulado se for prescrito em uma receita (preparação magistral) ou se sua fórmula constar na Farmacopeia Brasileira, no Formulário Nacional ou em obras equivalentes (preparação oficinal). 25 Planta Medicinal Droga Vegetal Derivado Vegetal Fitoterápico (medicamento ou produto tradicional) Chá Medicinal É a droga vegetal com fins medicinais a ser preparada por meio de infusão, decocção ou maceração em água pelo consumidor (RDC nº 26/2014). 26 27 Plantas medicinais e medicamentos homeopáticos não são considerados fitoterápicos. Substâncias Ativas Isoladas Não se considera medicamento fitoterápico ou produto tradicional fitoterápico aquele que inclua na sua composição substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações dessas com outros extratos. 28 29 Conceitos Farmacognósticos Gerais Da Planta Medicinal ao Fármaco Processos Envolvidos 1. Coleta 2. Seleção / Limpeza 3. Estabilização / Secagem 4. Moagem 5. Armazenagem 6. Extração 7. Fracionamento / Isolamento 30 C.Q. 31 Coleta Identidade Botânica 32 Peumos boldo (Boldo do Chile) Coleus barbatus (Boldo Brasileiro) Vermonia condensata (Boldo Japonês) 33 Melissa officinalis Erva cidreira verdadeira Cymbopogon citratus Capim limão Lippia alba Erva cidreira brasileira Extrativismo • Condições diferenciadas de crescimento (temperatura, luminosidade, latitude/altitude). • Estágio de desenvolvimento do vegetal. • Secagem inadequada: substâncias termolábeis; umidade residual elevada. • Armazenamento inadequado: umidade elevada. 34 Cultivo • Evita coleta predatória. • Cultura abundante e de qualidade. • Coleta no mesmo estágio de maturidade. • Possibilidade de melhoramento genético. 35 36 Seleção / Limpeza 37 1. Retirada de impurezas 2. Seleção 3. Lavagem 38 Estabilização / Secagem 39 Estabilização • É o tratamento que o vegetal recebe a fim de impedir a ação enzimática, para evitar a alteração de seus compostos químicos. • Consiste na desnaturação proteica das enzimas celulares, através da destruição das suas estruturas. A estabilização pode ser feita das seguintes formas: – pela açãode agentes desidratantes, tais como o etanol (imersão do vegetal em etanol em ebulição). – pela ação do calor (secagem rápida em temperatura acima de 60ºC). – Pela irradiação UV. 40 41 Secagem • Tem por finalidade a retirada de água para impedir reações de hidrólise e de crescimento microbiano. Hidrólise é a quebra de uma molécula pela água, na presença de agentes aceleradores (ácidos, álcalis e enzimas hidrolizantes) 42 • A secagem é caracterizada pela exposição a temperaturas normalmente inferiores a 60ºC, e a longo tempo de contato, em geral, em torno de 7 dias: – Vegetal dividido = maior superfície de evaporação = menor tempo de secagem. – Ao ar livre, à sombra, ou em estufas ventiladas. 43 44 Liofilização (Freeze Drying): • É o processo de desidratação usado para preservar alimentos perecíveis, princípios ativos de drogas vegetais, bactérias, etc, onde estes são congelados e a água é retirada, por sublimação, sem que passe pelo estado líquido. 45 Spray Drier O processo de secagem consiste em pulverizar o produto dentro de uma câmara submetida a uma corrente controlada de ar quente, e dessa maneira se consegue uma evaporação dos solventes, terminando esse processo com a recuperação do produto já em pó. 46 Moagem 47 Definição • A moagem tem por finalidade reduzir, mecanicamente, o material vegetal a fragmentos menores, preparando-o, assim para a próxima etapa, a extração. • Aumenta a área de contato entre o material sólido e o líquido extrator. • Quanto mais rígido é o tecido, maior será o grau de divisão necessário. Pode ser realizada por... • Seccionamento (tesouras, facas, etc.); • Impacto (gral); • Rasuração (raspadores ou processadores de alimentos); • Moinhos (de facas, de martelos, de discos, etc.). 48 49 Tamisação • É a operação destinada a separar partículas sólidas com diferentes dimensões através das malhas de um tecido apropriado ou rede. • É a largura das malhas que condiciona a dimensão das partículas. • Tamises (peneiras) são instrumentos utilizados para fazer uma tamisação. Importância da Tamisação 50 Dependendo do tamanho do grânulo do pó e de sua rigidez é que se define o solvente e o método de extração. 51 Armazenagem 52 O vegetal depois de seco ou estabilizado, tendo sido moído ou não, deve ser conservado em condições adequadas de pressão, umidade e temperatura. 53 Extração 54 Objetivo da Extração • Os métodos de extração têm por objetivo a separação de porções medicamentosamente ativas de tecidos vegetais por meio de solventes apropriados. • Os principais métodos são: turbolisação, maceração, percolação, infusão, decocção, extração sob refluxo, extração em aparelho de Soxhlet. 55 Fatores que interferem na extração • características do material vegetal; • o grau de divisão do vegetal; • o meio extrator (o solvente); • a temperatura; • a metodologia (agitação, tempo, etc.). Solvente • Deve ser escolhido o mais seletivo possível. • É graças à seletividade que se pode extrair apenas as substâncias desejadas ou em maior quantidade. • A extração pode depender da polaridade da classe de substâncias que se deseja extrair ou do pH do líquido extrator. 56 57 Gasolina: apolar Água: polar 58 Solvente Substâncias Éter de petróleo, hexano Lipídeos, ceras, pigmentos, furanocumarinas Tolueno, diclorometano, clorofórmio Bases livres de alcaloides, antraquinonas livres, óleos voláteis, glicosídeos cardiotônicos Acetato de etila, n-butanol Flavonóides, cumarinas simples Etanol, metanol Heterosídeos em geral Misturas hidroalcoólicas, água Saponinas, taninos Água acidificada Alcaloides (na forma de sais) Água alcalinizada Saponinas 59 Métodos de Extração a Frio • Turbolização – A extração ocorre junto com a redução do tamanho da partícula. • Maceração – A extração é realizada em recipiente fechado, em diversas temperaturas, durante um período prolongado, sob agitação ocasional e sem renovação do líquido extrator. 60 Métodos de Extração a Frio • Percolação – Consiste em fazer passar o solvente através da droga previamente umedecida e macerada contida num recipiente apropriado, deslocando o líquido de cima para baixo, continuamente até esgotamento de seus princípios ativos. 61 Métodos de Extração a Quente em Sistemas Abertos • Infusão – A extração é feita pela permanência, durante um certo tempo, do material vegetal em água fervente, num recipiente tapado. – É empregada em partes vegetais moles. 62 Métodos de Extração a Quente em Sistemas Abertos • Decocção – Consiste em manter o material vegetal em contato, durante um certo tempo, com um solvente (normalmente água) em ebulição. – É empregada em partes vegetais duras. Métodos de Extração a Quente em Sistemas Fechados • Consiste em submeter o material vegetal à extração com um solvente em ebulição (extração sob refluxo), em um aparelho dotado de um recipiente, onde será colocado o material e o solvente, acoplado a um condensador, de forma que o solvente evaporado durante o processo seja recuperado e retorne ao conjunto. 63 Aparelho de Soxhlet 64 em cada ciclo de operação, o material vegetal entra em contato com o solvente renovado. 65 Fracionamento/ Isolamento 66 Partição • Implica uma dissolução seletiva e distribuição entre as fases de dois solventes imiscíveis 67 Extrato Bruto (alcalóides na forma molecular (base), taninos, heterósidos, lipídios). HCl 0,1N (solução aquosa) Fase Orgânica (Lipídios) Fase Inorgânica (alcalóides na forma iônica (sal), taninos e heterósidos) CHCl3 NH4OH pH=9 Fase Aquosa ácida (taninos, heterósidos) Extrato Clorofórmico (alcalóides na forma molecular) Solvente CHCl3 68 Processos Cromatográficos • Cromatografia é um método físico-químico de separação por meio da migração diferencial dos componentes de uma mistura, que ocorre devido a diferentes interações, entre duas fases imiscíveis, a fase móvel e a fase estacionária. 69 Principais Tipos de Cromatografia Planar: CCD, CP. Coluna: líquida, HPLC, Gasosa. 70 Cromatografia em Camada Delgada • Na CCD a fase estacionária é sólida e a fase móvel é líquida. • Os adsorventes (fase estacionária) possuem propriedades seletivas para os diferentes constituintes de uma mistura. • São eles, por ordem decrescente de capacidade de adsorção: carvão ativado, sílica gel, silicato de magnésio, óxido de alumínio, etc. • Os componentes adsorvidos separam-se às custas dos eluentes (fase móvel). • São eles, por ordem decrescente das suas polaridades: eter de petróleo, hexano, tetracloreto de carbono, ciclo- hexano, benzeno, clorofórmio, eter, etanol, água, etc. 71 Relação de Frente (CCD) 1,5 cm a b frente do solvente Rf = a/b Onde: a = distância de migração da substância. B = distância percorrida pela fase móvel. ponto de partida
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