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ANTIBIÓTICOS Profº Guilherme Cândido Agentes antibacterianos Conceito de Antibióticos: É uma substância que tem a capacidade de interagir com microorganismos unicelulares unicelulares ou pluricelulares que causam infecções no organismo. Agentes antibacterianos Agentes antibacterianos Bacteriostático X Bactericida: Bactericida mata a bactéria; causa lise da bactéria. A lise bacteriana pode liberar substâncias que causam efeitos indesejáveis no organismo humano. Bacteriostático inibe a reprodução da bactéria. Resistência natural e adquirida: Resistência natural ocorre independente de o indivíduo usar ou não o antibacteriano; a bactéria não vai responder. Resistência adquirida ocorre quando o tratamento é interrompido antes do tempo necessário; assim, ficam cepas resistentes. Agentes antibacterianos Principais classes de agentes antibacterianos incluem: Penicilinas Aminoglicosídios Cefalosporinas Tetraciclinas Macrolídios Fluoroquinolonas Sulfonamidas Cloranfenicol Lincosamidas PENICILINAS PENICILINAS Mecanismo de ação: As penicilinas geralmente possuem ação bactericida. As penicilinas penetram na bactéria e, quando ela está se multiplicando, inibem a síntese da parede celular bacteriana, levando a lise (destruição) da bactéria. PENICILINAS As penicilinas podem ser classificadas: PENICILINAS SENSÍVEIS À PENICILINASE PENICILINAS QUE RESISTEM À PENICILINASE PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO PENICILINAS Penicilinas sensíveis à penicilinase: Obs.: Sais sódicos ou potássicos são usados com a penicilina G cristalina para neutralizar a acidez; eles não alteram a função dela. A procaína é um anestésico local, mas o indivíduo ainda sente dor. A dor é provocada pela ação irritante do fármaco e pela distensão muscular. Pode-se colocar um pouco de lidocaína também para diminuir a dor. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Benzilpenicilina ou Penicilina G benzatina (Benzetacil®) IM Faringoamigdalite estreptocócica, sífilis, etc. Penicilina G cristalina (K+ou Na+) IM e IV Erisipela, pneumonia, faringite, sífilis, etc. Penicilina G procaína IM Pneumonia , sífilis, faringite, etc. Penicilina V (Pen-ve-oral®) VO Faringite estreptocócica, erispela, etc. PENICILINAS Penicilinas resistentes à penicilinase: FÁRMACCO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO / POSOLOGIA ALGUMAS INDICAÇÕES Oxacilina (Staficilin-N®) IV e IM Meticilina Dicloxacilina PENICILINAS Penicilinas de espectro aumentado: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Ampicilina (Binotal®) + Sulbactam (Unasyn®) VO, IV e IM Otite, faringite, IU, meningite, etc. Amoxicilina (Amoxil®, Hiconcil®, Novocilin®) + Clavulanato (Clavulin®) VO, IV e IM Antibiótico mais usado em pediatria. Primeira escolha na otite média aguda. Útil nas faringites, sinusites, pneumonias, infecção urinária, dentre outras. PENICILINAS Penicilinas de espectro aumentado: São encontradas sozinhas ou já associadas ao sulbactam e ao ácido clavulônico, que são ácidos beta-lactâmicos, porém sem efeito antibacteriano. Servem para a penicilinase se ligar a eles e não destruir a ampicilina ou a amoxicilina. Se a ampicilina ou a amoxicilina forem administradas sozinhas, elas serão inativadas, não terão os efeitos desejados. Só precisa associar quando a bactéria for produtora de penicilinase. PENICILINAS Principais efeitos Indesejáveis: Reações de hipersensibilidade (alérgicas) Erupções cutâneas Febre Choque anafilático agudo Distúrbios gastrointestinais (penicilinas de amplo espectro) Dica: Geralmente os nomes das penicilinas possui a terminação CILINA. PENICILINAS ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS: As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas c/ agulhas mais calibrosas: 30x8 ou 30x9; As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100 mL de soro, p/ diminuir risco de flebite; Antes de serem adm verificar se o paciente já tomou e apresenta processo alérgico; Estimular a hidratação, devido a eliminação renal; Observar os efeitos tóxicos. CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS Cefalosporinas é um grupo de antibióticos beta-lactâmicos produzidos por fungos do gênero Cephalosporium; daí vem o nome do grupo. As cefalosporinas naturais têm menor atividade antibacteriana. Começaram a inserir radicais para formar cefalosporinas semi-sintéticas, que são usadas atualmente. Mecanismo de ação: Bactericida: semelhante às penicilinas CEFALOSPORINAS Classificação das cefalosporinas: Cefalosporinas de 1ª geração Cefalosporinas de 2ª geração Cefalosporinas de 3ª geração Cefalosporinas de 4ª geração CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 1ª geração: Podem ser utilizadas como terapia alternativa em pacientes alérgicos a penicilina. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefazolina (Kefazol®) IM, IV Cefalotina (Keflin®) IV Cefalexina (Keflex®) VO IU, infecções de pele (furunculose), infecções das vias aéreas, etc. CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 2ª geração: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefuroxima (Zinacef®) VO, IV Cefoxitina (Mefoxin®) IM, IV Cefaclor (Ceclor®) VO IU, infecções de pele, infecções de vias aéreas, etc. CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 3ª geração: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Cefotaxima (Claforan®) IM, IV Ceftriaxona (Rocefin®) IM, IV Pneumonia, meningite, IU, etc. Ceftazidima (Fortaz®) IM, IV CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 4ª geração: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefepima (Maxcef®) IM, IV Cefpiroma (Cefrom®) IM, IV CEFALOSPORINAS Interações com as cefalosporinas: Álcool ATENÇÃO CEFALOSPORINAS Reações adversas: Diarréia Reações alégicas Nefrotoxicidade Urticárias CEFALOSPORINAS Dica: Geralmente os nomes das cefalosporinas iniciam-se com CEF. MACROLÍDIOS MACROLÍDIOS Em 1952, a eritromicina foi isolada do Streptomices erythreus. Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa absorção oral e atividade contra microrganismos resistentes a outras drogas. Não causam tantos efeitos adversos nem causam irritação do trato gastrintestinal. MACROLÍDIOS Mecanismo de ação: São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano. Fármacos: Eritromicina Azitromicina Claritromicina MACROLÍDIOS FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Eritromicina (Eritrex®) VO, IV Azitromicina (Zitromax®, Astro®) VO, IV Amidalite, faringite, sinusite, otite, infecções da pele, urogenitais etc. Claritromicina (Klaricid®) VO, IV MACROLÍDIOS Efeitos indesejáveis e contra-indicações: Náuseas, diarréia, dor abdominal Cefaléia e tonturas (pouco freqüente) Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até 24% Evitar exposições à luz solar (uso de protetor) MACROLÍDIOS Dica: Geralmente os nomes dos macrolídeos possuem a terminação TROMICINA. TETRACICLINAS TETRACICLINAS Classificação: São classificadas pela ação. Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina Ação intermediária: Demeclociclina Ação longa: Doxiciclina e Minociclina TETRACICLINAS FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Tetraciclina (Tetrex®) VO Cólera, sífilis, uretrite, acne, etc. Doxiciclina (Vibramicina®) VO TETRACICLINAS Mecanismo de ação: São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano. Contra-indicação: Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por isso, são contra-indicadas em gestantes, lactantes e crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois ocorrem alterações no esmalte e na resistência TETRACICLINAS Efeitos indesejáveis das tetraciclinas: Distúrbios do trato gastrintestinal: náusea, vômito e diarréia. Ocorrem principalmente com a administração por via oral, por causa da ação irritante. Para prevenir, deve-se administrar durante as refeições. Efeitos em tecidos calcificados: retardo do crescimento ósseo, alterações nos dentes Fototoxicidade (erupções vermelhas nas áreas expostas a luz solar): para prevenir deve-se evitar exposição ao sol e usar filtro solar. TETRACICLINAS Interações com as tetraciclinas: Leite e seus derivados (queijo, iogurte, etc.). Antiácidos (Mg, Al e Ca): inativam e impedem a absorção, formando quelatos (complexos não absorvíveis) que sofrem precipitação. Barbitúricos (anticonvulsivantes) e álcool: Anticoncepcionais (orais e injetáveis), podendo deslocá-los e diminuir a meia-vida. Podem ocorrer falhas na contracepção. ATENÇÃO TETRACICLINAS Dica: Geralmente os nomes das tetraciclinas possuem a terminação CICLINAS.