desenvolvimento de novos f rmacos a partir de produtos naturais

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Profa. Dra. Thaís Porto Ribeiro
Faculdade Maurício de Nassau
Curso: FARMÁCIA
Disciplina: Farmacologia II
Aula Tema:
Apresentação e Introdução da Farmacologia
2001-2004
IC/ 
CNPq
Iniciação
Científica
Manipulação
Magistral
Alopática
Latu
sensu
Mestrado
PNSB/ 
Farmacologia
Doutorado
PNSB/ 
Farmacologia
Université de 
Strasbourg 
Pós-
Doutorado
Université de Strasbourg -
França
Farmacologia e Fisiopatologia
Cardiovasculares
Formação e Atividades de Pesquisa
Farmácia – Análises Clínicas
2000 - 2006
Thais Porto Ribeiro
2006 2008 2006 2012-2014
Farmacologia
Qual a sua expectativa ?
O que esperar da disciplina ?
O que é Farmacologia ?
A Farmacologia é importante para 
a prática profissional ?
Farmacologia II (Teórica e Prática)
Prof. Dra. Thaís Porto Ribeiro
Objetivos principais da disciplina :
Ao final do curso o aluno deverá ser capaz de :
- Integrar os fundamentos teóricos e práticos relacionados à Farmacologia Geral;
- Conhecer os fundamentos teóricos e práticos relacionados à farmacologia de 
sistemas;
- Entender aos mecanismos de sinalização e seus efeitos em diferentes tipos de 
classes farmacológicas
Recursos, Metodologias e Sistema de Avaliação
- Material didático = quadro, apresentação em PowerPoint, textos, 
artigos científicos
- Metodologia : Aulas expositivas, aulas práticas, seminários, estudo 
dirigido
- Sistema de Avaliação = 2 avaliações escritas (provas)
Seminários (dividir a turma em grupos) ??
Participação nas aulas, relatórios, questionários, etc.
- Nas aulas práticas = uso obrigatório de jaleco (bata)
- Participação de alunos de Monitoria nas aulas práticas
Sistema de Avaliação
- Estilo das provas :
Questões dissertativas e objetivas contextualizadas
Exploro a capacidade de compreensão do aluno sobre o tema
Sem “ decorebas ”
Desenvolver o raciocínio crítico
É comum hoje em dia haver a manipulação das pessoas através 
da "conversa", da "lábia" e da "retórica”.
Como evitar ser vítima dessas manipulações?
Desenvolvendo o pensamento crítico
Caminhando e cantando
E seguindo a canção
Somos todos iguais
Braços dados ou não
Nas escolas, nas ruas
Campos, construções
Caminhando e cantando
E seguindo a canção
 Vem, vamos embora
Que esperar não é saber
Quem sabe faz a hora
Não espera acontecer... 
Geraldo Vandré
Desenvolvendo o pensamento crítico
 Eu quero tchu, eu quero tcha
Eu quero tchu tcha tcha tchu tchu
tcha
 Tchu tcha tcha tchu tchu tcha
 Eu quero tchu, eu quero tcha
Eu quero tchu tcha tcha tchu tchu
tcha
Tchu tcha tcha tchu tchu tcha
É isso ai galera 
Shylton Fernandes
Datas Importantes
Avaliações
1o Avaliação 1 semana de abril de 2017
2o Avaliação Última semana de Maio de 2017
2o Chamada das Avaliações 05 – 10 de Junho de 2017
Avaliação Final 14 – 22 de Junho de 2017
Bibliografia Recomendada
• Hardman, J.G.; Limbird, L.E. 
Goodman and Gilman. As Bases 
Farmacológicas da Terapêutica. 
McGraw-Hill.
• H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. 
Ritter. Farmacologia. Editora 
Guanabara Koogan S.A.
• Katzung, B.G. Farmacologia 
Básica e Clínica. Editora 
Guanabara Koogan S.A.
• Clayton, Stock, Farmacologia na 
Bibliografia Recomendada
• Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman and Gilman. 
As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw-
Hill.
• H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter. Farmacologia. 
Editora Guanabara Koogan S.A.
• Katzung, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 
Editora Guanabara Koogan S.A.
• Penildon Silva. Farmacologia. Editora Guanabara 
Koogan S.A.
Todas as substâncias são venenos,
não existe nenhuma que não seja. A 
dose correta diferencia um remédio 
de um veneno” Paracelso (1443-1541)
Medicamento ?
Droga?Fármaco?
Remédio?
Medicamento 
Fitoterápico
Plantas
medicinais
Disciplina: FARMACOLOGIA II
Profa. Dra. Thaís Porto Ribeiro
Desenvolvimento de novas drogas a 
partir de fontes naturais
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Droga:
• é toda e qualquer substância, natural ou sintética que,
introduzida no organismo modifica suas funções. As
drogas naturais são obtidas através de determinadas
plantas, de animais e de alguns minerais.
• São utilizadas para tratamento, prevenção ou
diagnóstico.
Cafeína
Plantas medicinais
Se não faz bem, mal também não fará ?
É Natural e não faz mal ?
Não traz riscos para saúde?
Crendice popular!!!
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Produtos Naturais
Plantas Medicinais
Utilizadas na medicina 
popular no combate a 
doenças
MILONA
Cissampelos simpodialis
Indicação popular: Asma
Ciclo de Vida de um Medicamento
Fase 4
RESERVA DE MERCADO
Uso Clínico
Marketing
Fase
Pré-Clínica
Agência Regulatória
Fases 1,2 e 3
Fases Clínicas
REFERÊNCIA
GENÉRICO
SIMILAR
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Histórico
• ANDREA CESALPINO (1519-
1603)
• Foi um importante herbalista
• De plantis libri XVI (1583).
Classificou várias plantas com frutos e
sementes por ordem alfabética e
propriedades farmacológicas
• CAESALPINIA ECHINATA (Pau-brasil)
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Heterósidos cardiotônicos
- Em 1785 foi publicado o livro “An Account of the Foxglove and its Medical 
Uses” da autoria de William Withering que continha cerca de 20 plantas 
diferentes, utilizada do tratamento da hidropisia
Dedaleira, Digitalis purpurea L
Digitoxina
Alexander Fleming, 1929
Penicillium notatum
Staphylococcus
aureus
Maurício Rocha e Silva – 1949 (BRASIL)
Substâncias endógenas que participam das reações de agressão e defesa
Bradicinina
Bradys
Lento
Kinein
movimento
soro
American Journal of Physiology:
"Bradykinin: an hypotensive and smooth muscle
stimulating factor released from plasma
globulins by snake venoms and by trypsin"
Bothrops jararaca
Uma descoberta brasileira
A bradicinina é um vasodilatador e mediador inflamatório
Veneno + 
soro
Intestino de 
cobaia
Contração lenta (bradys = lento)
Pressão arterial 
de coelhos Hipotensão
Prof. Sérgio Ferreira – 1965
Prêmio Nobel - John Vane (Imperial Coll de Londres) toxinas 
poderiam ser utilizadas para tratar a hipertensão arterial (IECA)
Fator Potencializador de Bradicinina
(Inibidor da ECA: CAPTOPRIL) 
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Produtos Naturais
 Diversidade química
 Complexidade estrutural
BARATA; QUEIROZ, 1995; NEWMAN et al., 2003; BARBOSA-FILHO et al., 2006;HARVEY, 2007
 Crescente interesse da indústria farmacêutica
produção de agentes terapêuticos de
origem natural
 Brasil elevada biodiversidade (CALIXTO, 2005)
A quanto o Brasil está para planejar e 
desenvolver novos fármacos?
• Muito longe... Mas não tão longe assim!
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Mercado farmacêutico mundial
IMS, 2002
7
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Mercado farmacêutico no Brasil
IMS, 2002
Como anda a pesquisa no Brasil ?
Exitem grupos de pesquisa com potencial de 
desenvolvimento de novos fármacos, fitomedicamentos e 
fitoterápicos
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Finalidade desses estudos ?
 Determinar a toxicidade de produtos ativos
 comprovar a eficácia das plantas medicinais
 Direcionar a validação para testes clínicos
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Plantas
Botânica
Etnofarmacologia
Medicamentos
Química orgânica
Síntese 
química
Bioquímicae 
Biologia 
Molecular
Farmacologia 
Toxicologia
Ensaios clínicos
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Plantas
Botânica
Etnofarmacologia
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Plantas
Bioquímica e 
Biologia 
Molecular
Farmacologia 
Ribeiro, 2016, in press
Crataegus monogyna
 Extrato de Crataegus
padronizado 
 18.75% procyanidin
 Potente indutor da formação 
de NO endotelial
 Antioxidante
Crataegus WS®1442 previne envelhecimento endotelial
Idris-Khodja et al 2013 e Ribeiro, TP et al. 2016
S
e
n
e
s
c
ê
n
c
ia
Medicamentos disponíveis no mercado
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Salix alba (Salgueiro)
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Cannabis sativa (Maconha)
Rimonabanto
O rimonabanto é um antagonista seletivo 
dos receptores canabinóide-1 (CB1) que 
inibe os efeitos farmacológicos dos 
agonistas canabinóides in vitro e in vivo 
Onde o profissional farmacêutico está inserido?
Em todas as etapas do processo de 
desenvolvimento de novos produtos para bem 
estar da população 
Eixo Acesso a Serviços: Saúde
(Doenças Negligenciadas)
• Doença de Chagas
• Hanseníase
• Leishmanioses
• Malária
• Tuberculose
• Outras: Dengue, Zica
Fonte: www.desafios.ipea.gov.br
Fonte: www.amparo.sp.gov.br
Eixo Acesso a Serviços: Saúde
(Vacinas para a Saúde Pública Brasileira)
Domínio tecnológico de vacinas 
para o Programa Nacional de Imunizações – PNI 
(pentavalente brasileira, meningocócicas sorogrupos 
B e C, leishmaniose canina e hepatite A)
Fonte: Fiocruz/Biomanguinhos
Eixo Acesso a Serviços: Saúde
(Conhecimento científico)
TEORIA DA INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Para Langley que estava interessado no
sistema nervoso autônomo, “havia uma
combinação química entre a droga e
um constituinte da célula- a
substância receptora”.
Perspectivas
O que esperar de novos estudos para a Ciência Brasileira
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
O Papel Central do Conhecimento na
Economia Global do Século XXI
Ciência → Tecnologia → Riqueza
Número de artigos brasileiros publicados em periódicos 
científicos indexados pela Thomson/ISI e participação 
percentual do Brasil na América Latina e no mundo, 
1985-2009
33,84
36,73
39,11
42,89
47,55
54,42
0,47 0,62 0,84
1,35 1,8
2,69
2.409
3.640
6.038
10.521
17.714
32.100
0
10
20
30
40
50
60
0
5.000
10.000
15.000
20.000
25.000
30.000
35.000
40.000
1985 1990 1995 2000 2005
% do Brasil em relação à América Latina
% do Brasil em relação ao Mundo
Nº de artigos Brasil
Concessões de patentes de invenção junto 
ao escritório norte-americano de patentes 
(USPTO)
0
500
1000
1500
2000
2500
3000
3500
2006 2007 2008 2009 2010
Brasil China Índia Argentina México
United State Patent and Trademark Office (USPTO) - http://www.uspto.gov/about/stratplan/ar/index.jsp
0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
100 114.8118.0
Patentes 
Número por milhão de habitantes
Fonte: OECD Factbook 2010: Economic, Environmental and Social Statistics - ISBN 92-64-08356-1 - © OECD 2010
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
• A síntese de produtos naturais bioativos tem
progredido no Brasil e desempenha um papel
decisivo no desenvolvimento de novos fármacos;
• Estudos pré-clínicos (células e animais) e clínicos
(Humanos) são de fundamental importância no
processo de novos medicamentos.
Desenvolvimento de novas drogas a partir de fontes naturais
Thaís Porto Ribeiro, PhD
thaispribeiro@hotmail.com
“Desenvolvidos são os países que detêm 
conhecimento técnico-científico e capacidade 
de decidir seu destino.”
Ministro da Ciência e Tecnologia, Sérgio Machado Rezende