5 anest locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS
Fármacos que bloqueiam reversivelmante a 
condução nervosa quando aplicados 
localmente no tecido nervoso em 
concentração apropriada.
- atividade reversível
- produzem perda da sensibilidade dolorosa, 
sem afetar outras formas de sensibilidade
- ação seletiva e específica – bloqueio da 
condução do estímulo doloroso ao SNC 
produzindo a perda da sensibilidade dolorosa 
sem perda da consciência 
- pouca ação em tecidos inflamados, 
infecções, abcessos...
- córtex motor – impedem a geração e
transmissão de impulsos a partir dessa área
- na pele – impedem a geração e condução de
impulsos sensoriais
- tronco nervoso – bloqueia fibras sensitivas e
motoras
- origem
Erytroxilon coca – cocaína (1860)
Freud – efeitos no SNC
Koller – anestésico local 
Tipos de Anestesia Local
* superficial ou tópica – pele ou mucosas (nariz, 
boca, olhos)
a camada córnea dificulta sua ação
* infiltração – intradérmica, subcutânea ou áreas 
musculares
* perineural – nervo da região 
* espinhal – canal espinhal 
sub aracnóide – líquor
epidural – redor da dura mater
* intravenosa
* intra articular
Classificação
- éster – procaína, cloroprocaína, tetracaína
(rápida hidrólise)
- amida – etidocaína, prilocaína, mepivacaína, 
lidocaína, bupivacaína, ropivacaína 
(biotransformação lenta)
Farmacocinética:
- difusão depende da lipossolubilidade, do pH 
do meio e concentração do medicamento
- distribuição: 
éster: procaína - rapidamente metabolizados 
pelas esterases, não se acumulam no 
organismo. 
Tetracaína- distribui-se por todos os tecidos
amida: ligam-se a glicoproteínas e albumina
Metabolização: hidrólise enzimática
dealquilação hepática
Excreção: renal, parcialmente inalterada
Mecanismo de Ação
- associação a vasoconstritores
Usos: cirurgias, alívio da dor, 
anticonvulsivante e antiarritmico
fim!