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Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos: Fatores Envolvidos no Reconhecimento Molecular 1 TEMAS (OU OBJETIVOS) DESTA AULA Entender como o complexo ligante-receptor é formado; Discutir a importância dos fatores conformacionais no reconhecimento molecular; Apresentar os principais tipos de interações intermoleculares envolvidas no processo; Apresentação e definição do conceito de grupo farmacofórico (GF). 2 Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos: Fatores Envolvidos no Reconhecimento Molecular O Reconhecimento molecular e a formação do complexo Fármaco-Receptor ocorrem a partir da interação do Fármaco com determinada biomacromolécula (receptor ou enzima). Ação Biológica dos Fármacos!!! 3 TÍTULO DO CONTEÚDO DESTA TELA Depende do arranjo espacial dos grupos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser COMPLEMENTARES ao sitio de ligação da macromolécula, isto é, sitio receptor. A interação fármaco-receptor é composta por 2 etapas: Interação fármaco-receptor propriamente dita; Produção de resposta biológica CONFORMAÇÃO BIOATIVA 4 Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos: Fatores Envolvidos no Reconhecimento Molecular Do ponto de vista qualitativo, o grau de afinidade e a especificidade da ligação micromolécula-sitio receptor são determinados por interações intermoleculares. Forças eletrostáticas: são aquelas resultantes da interação entre dipolos e/ou íons de cargas opostas; Interações de van der Walls/Hidrofóbicas: Caracterizam-se pela aproximação de moléculas apolares apresentando dipolos induzidos que não apresentam momento de dipolo permanente; Ligações de Hidrogênio: São as interações não-covalentes mais importantes nos sistemas biológicos. São formadas entre Heteroatomos eletronegativos (ex. O, F, N) e o átomo de Hidrogênio. 5 Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos: Fatores Envolvidos no Reconhecimento Molecular Grupo Farmacofórico (GF): Grupo funcional ESSENCIAL para a atividade farmacológica observada. Sem este grupo a atividade perde-se drástica ou completamente. Grupos Auxofóricos (GA): Demais grupos funcionais presentes no ligante que realizam alguma interação relevante. Pontos Farmacofóricos (PF): Todo e qualquer grupo funcional presente em um composto bioativo que atue de forma especifica na interação com o bioreceptor. Assim sendo, os grupos Farmacofóricos e Auxofóricos de um Fármaco compreendem diversos pontos Farmacofóricos. 6 Aspectos Gerais da Ação dos Fármacos: Fatores Envolvidos no Reconhecimento Molecular Identificando Grupo Farmacofórico e conformação bioativa 7 Obrigado! 8
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