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19/05/2011
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Comprimidos e Drágeas
Tecnologia Farmacêutica
Comprimidos
“São preparações sólidas, administradas por via 
oral, com um ou mais princípios ativos, de dose 
única, obtidas por compressão de partículas 
uniformes”.
Vantagens
- VO é conveniente e segura;
- Maior precisão de dose;
-Boa estabilidade física, química e microbiológica;
- Resistência mecânica adequada;
- Processos de obtenção estabelecidos e robusto;
- Boa aceitação, são leves e compactos;
- Invioláveis e identificáveis (forma, tamanho, cor e
impressão).
Comprimidos
Desvantagens:
- Problemas de biodisponibilidade  Fármacos pouco
solúveis, de baixas absorção e permeabilidade;
- Fármacos que apresentam liberação irregular;
- Condições especiais de produção  estabilidade;
- Pobre compressibilidade dos pós.
Representam cerca de 80% 
dos medicamentos 
comercializados.
Comprimidos para ingestão oral Administrados por outras vias
Comprimidos convencionais Comprimidos para implantação
Comprimidos de compressão múltipla Comprimidos vaginais
Comprimidos de liberação controlada Cones dentais 
Comprimidos revestidos com açúcar 
Comprimidos revestidos com película
Comprimidos mastigáveis Comprimidos usados para 
preparação de solução
Comprimidos usados na cavidade bucal Comprimidos efervescentes
(ação local e/ou sistêmica) Comprimidos para uso externo
Comprimidos bucais Pílulas 
Comprimidos sublinguais Comprimidos desintegráveis
Comprimidos desintegráveis
Comprimidos mastigáveis
Pastilhas
Métodos de preparação de comprimidos
Via úmida
Via seca
Compressão direta
Obtenção
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Obtenção
Compressão direta
Obtenção
Via úmida
Obtenção
Via seca
 Muitas etapas;
 Adição e remoção de solventes;
 Maior gasto de energia;
 Possibilidade de hidrólise;
 Possibilidade de degradação
por aquecimento.
 Muitas etapas;
 Equipamentos caros;
 Gasto de energia;
Via úmida Via seca 
Desenvolvimento de
excipientes diretamente
compressíveis
FUNCIONALIDADE
 Tendência mínima à segregação;
 Boa compressibilidade;
 Fluir facilmente;
Comparação dos métodos
Tipos de excipientes mais utilizados
Diluentes
Molhantes
Corantes
Adsorventes
Aglutinantes
Desintegrantes
Tampões
Edulcorantes
Lubrificantes
moduladores da 
dissolução
Promotores de fluxo
Compactação dos pós envolve
Compressão Consolidação
Aproximação das partículas:
forças de Van der Waals + 
fusão local = ponte.
Punção
inferior
Punção
superior
Força 
axial
Força 
radial
Diminuição no volume dos pós 
com aumento da densidade.
Acomodação dos grânulos com expulsão 
do ar presente entre os mesmos.
Fragmentos restantes ajudam à 
preencher espaços vazios.
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Comportamento do material
Matrizes
Punções
Equipamentos
Forma e dimensões
- Punções e matrizes durante 
o processo de compressão;
-Volume de enchimento e 
pressão.
1) Quanto – côncavos forem os punções: + planos os comprimidos
2) Quanto + côncavos forem os punções: + convexos os comprimidos
Peso Volume de enchimento
Produção de comprimidos uniformes
- mesmo volume de enchimento;
- mesma pressão: controle de “maciez” e dureza
afetam a espessura e 
dureza do comprimido
Parâmetros do processo 
Capping Laminação
Picking
Sticking
Fissuras por stress
ou friabilidade
Defeitos que podem ocorrer nos comprimidos 
Possíveis causas do capping (até 72 horas):
Presença de ar  grânulo grande e insuficiência de aglutinante.
Compactação  grande força, velocidade  e tempo .
Grânulo muito seco ou umidade superficial excessiva.
Comportamento elástico.
Possíveis causas do picking:
Materiais aderidos aos punções ou desgaste.
Umidade superficial elevada ou grânulos úmidos.
Defeitos que podem ocorrer nos comprimidos 
Possíveis causas da laminação:
Relaxação de regiões durante a ejeção.
Desgaste da matriz  forma cônica.
Defeitos que podem ocorrer nos comprimidos 
Friabilidade elevada e dureza reduzida:
Excipientes de baixas densidade e granulometria (talco).
Força de compressão excessiva.
Uso de estearatos e talco em grande quantidade.
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Ensaios físicos
Plano
móvel
Plano
móvel
Superfície fixa
comprimidoValor permitido:
Ensaios físicos
Outros:
Peso médio e DP; Teor 
F  1.5%  30 minutos Conforme 
especificação 
farmacopéica
Comprimidos efervescentes
Efervescentes  ácido cítrico (1:<1) ou ácido
tartárico (1:0.75) + carbonato (vs) e/ou bicarbonato
de Na (NaHCO3 - 1:11), em água, liberando CO2.
Ácido + base + H2O  CO2 (< 1 minuto)
Vantagens:
correção do paladar;
dissolução rápida;
alteração fisiológica 
biodisponibilidade.
Desvantagens:
baixa estabilidade: alta reatividade.
dificuldade na manipulação / controle do
ambiente.
Comprimidos efervescentes
Condições de processamento e acondicionamento:
Efervescência prematura;
Granulação  sem água. Sem desintegrante;
Elevado conteúdo de Na+ ;
Ambiente de produção  18oC (máximo de 25oC) e 10%
UR (máximo de 25%);
Acondicionamento  sachês impermeáveis e selados, na
ausência de ar. Preferencialmente Al. Dessecante. Ao
abrigo da luz, calor e umidade.
Comprimidos revestidos
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Generalidades
Tipos de revestimento:
- Película - Açúcar (drágea) - A seco (press coating)
Motivos para revestir:
facilitar deglutição;
mascarar aparência e sabor desagradável;
proteger Fármaco dos fatores ambientais;
facilitar manipulação e aumentar resistência;
modificar liberação:
proteger mucosa gástrica quando IA é irritante;
diminuir náuseas ou vômitos;
Película
Líquido de revestimento  solução ou
suspensão;
Contém  polímero, solvente (orgânico*, água),
pigmento, plastificante;
Atomização  leito de núcleo em rotação.
Aspersão e evaporação do líquido
Deposição da 
dispersão 
polimérica
Compactação e 
deformação 
polimérica
Coalescência em 
filme contínuo
Película Drágea
1. Impermeabilização dos núcleos  hidrofóbicos
(goma-laca);
2. Revestimento primário  arredondamento
(cargas: carbonato de cálcio, talco, goma arábica
+ xarope de sacarose);
3. Alisamento  xarope de sacarose;
4. Coloração  pigmento;
5. Polimento  cera de abelha, carnaúba;
6. Impressão  offset com tinta.
Sugar 
coating
Film coating
Comparação
Drageadeira 
convencional (pan) 
Equipamentos
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Drageadeira 
perfurada
(multi-pan)
Equipamentos Equipamentos
Equipamentos Problemas com o revestimento Sugar coating
a. Núcleo: fragmentação.
b. Revestimento:
1. Fissuras = aumentar teor de substâncias
elásticas;
2. Rompimento / quebra = expansão do núcleo
durante ou após processo; absorção de
umidade; recuperação elástica.
3. Adesão / aglomeração.
4. Coloração irregular = migração do corante.
5. Marmorização.
Problemas com o revestimento Film coating
1. Adesão = umidade excessiva. Picked.
2. Aspereza = secagem rápida.  concentração de polímero.
3. “Casca de laranja” = difusão inadequada da solução.  da
viscosidade da solução.
Problemas com o revestimento Film coating
4. Formação de bolha = evaporação rápida.
5. Opacicidade do filme =  concentração de polímero.
6. Variação de cor = mistura insuficiente e migração.
7. Cracking = stress do filme.