AULA FARMACOTEC II INJETÁVEIS 2S 15 alunos

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INJETÁVEIS
MEDICAMENTOS INJETÁVEIS
Injetáveis - Conceitos
Injetáveis - São preparações farmacêuticas estéreis 
livres de pirogênios, destinadas à administração 
parenteral.
Parenteral(por fora do intestino) termo que se 
refere às vias de administração dos medicamentos 
injetáveis.
Pirogênios são metabólitos orgânicos originados de 
bactérias gram-negativas responsáveis por muitas 
reações febris e hipotensão em pacientes após 
administração de doses excessivas intravenosa 
Injetáveis
Quando são 
requeridas 
as vias 
parenterais?
Quando é 
necessária a 
rápida ação do 
medicamento
Incapacidade de 
cooperação por 
parte do paciente: 
inconsciência ou 
impossibilidade de 
aceitar ou tolerar 
medicamentos por 
via oral.
Quando o 
medicamento é 
ineficaz por 
outras vias.
Vias de administração de 
injetáveis (vias parenterais)
 Intra-articular (articulações)
 Intra-sinovial (líquidos das articulações)
 Intra-espinal (coluna vertebral)
 Intratecal (fluido espinal)
 Intra- arterial (artérias)
 Intracardíaca (coração)
 Intravenosa (veias)
 Intramuscular (músculos)
 Intracutânea ou intradérmica (pele)
 Subcutânea ou hipodérmica (sob a pele)
Via Intramuscular (IM)
 Via Intramuscular apresenta efeitos menos rápidos que as 
preparações intravenosas, mas, sua ação é mais duradoura.
 Soluções aquosas ( ++ rapidamente absorvidas q as 
suspensões)
 Soluções oleosas (+ rapidamente absorvidas q as 
suspensões)
 Suspensões (absorção mais lenta q as soluções)
Via Subcutânea (SC)ou 
hipodérmica
 Aplicação sob a superfície da pele. Nos tecidos intertisciais 
frouxos do braço, anterior da coxa e abdome inferior.
 É possível a aplicação de pequenas quantidades de 
medicamentos .
 Normalmente se aplicam até 1,3 mL. Volumes maiores podem 
produzir dor.
 Medicamentos de suspensões espessas ou substâncias 
irritantes não devem ser aplicados por via subcutânea, pois, 
podem produzir escurecimento, necrose ou abscesso com dor.
Via intradérmica
 Aplicação em local imediatamente abaixo da epiderme na 
região mais vascularizada da pele, denominada cório.
 Via normalmente reservada para aplicação de substâncias 
para diagnóstico, dessensibilização ou imunização.
 Aplica-se normalmente na região anterior do antebraço.
 Volume em torno de 0,1 mL.
Via intravenosa (IV)
 Ação rápida (imediata)
 Não ocorre absorção
 Concentrações sanguíneas exatas
 Via de escolha em casos emergenciais
 Uma vez injetado não poderá ser recuperado (difícil remoção 
da circulação)
Via intravenosa (IV)
 Soluções de pequenos e grandes volumes
 A dose de IV pode diferir muito da dose oral. Ex: metoprolol IV 
(3 injeções de 5 mg a cada 2’). Via oral (100mg/dia)
 Hospitais infusão de até 1000 mL (nutrientes, aminoácidos, 
eletrólitos)
 Risco de formação de trombos (contato da agulha na parede 
do vaso)
 Coágulo, circulação, embolo, obstrução de um vaso ou do 
coração
Via intravenosa (IV)
 Os medicamentos administrados por via IV devem ser soluções 
aquosas.
 Precipitação de fármacos pode ocasionar oclusão de 
microcapilares pulmonares.
Acesso venoso especializado
(uso do catéter)
 Frente à necessidade de repetidas aplicações de 
injeções é prudente se utilizar um dispositivo que 
permita acesso contínuo e reduza a dor.
 Os cateteres podem permanecer aplicados por 
vários dias e são utilizados em pacientes internados 
e às vezes externos.
 Quimioterapia do câncer, antibioticoterapia de longa 
duração, soluções parenterais.
Cateteres
São radiopacos (RX) e constituídos de 
polivinil, teflon ou polietileno.
Injetáveis
(Classificação USP)
Injeção - pode ser um fármaco no estado líquido 
ou uma solução deste fármaco.
Para injeção – Pós que uma vez reconstituídos 
geram soluções.
Emulsão injetável – Preparação líquida de um 
fármaco dissolvido ou disperso em um meio 
emulsionado adequado.
Suspensão injetável – Preparação líquida de 
sólidos em meio líquido adequado.
Para suspensão injetável – Pó que gera 
suspensões injetáveis.
A forma farmacêutica final a ser aplicada será 
sempre uma solução, suspensão ou emulsão.
Liofilizado solúvel para reconstituir 
ou diluir em frasco-ampola;
Formas farmacêuticas e apresentações de 
medicamentos injetáveis
Solução pronta em ampola
Emulsão concentrada para diluir em frasco-ampola
Suspensão pronta para reconstituir ou 
diluir em ampola e frasco-ampola
Vias de administração parenteral
Fármaco 
instável em 
solução
• Preparado como pó seco 
a ser reconstituído com o 
solvente adequado ou 
pode ser preparado como 
suspensão
Injeções 
diretas na 
corrente 
sanguinea
• Soluções aquosas 
e líquidos 
miscíveis com o 
sangue
Fármaco 
insolúvel 
em água
• Preparado como suspensão aquosa ou 
como solução de um solvente oleoso.
Solução 
aquosa de 
fármaco 
originalmente 
insolúvel em 
água
• Obtenção de sal do fármaco solúvel em 
água:
• Ex: hidrocortisona base (insolúvel). 
• Acetato de hidrocortisona (solúvel)
Interferências na ação 
Fármacos em soluções 
aquosas são mais 
solúveis em líquidos 
corporais
• Início de ação e 
absorção rápidas
Fármacos em soluções 
ou suspensões oleosas 
• Ação mais lenta
Formas de soluções ou 
suspensões oleaginosas
• Inadequadas para 
aplicações em via 
intravenosa IV, pois, 
podem obstruir o fluxo 
sanguíneo.
Interferência da forma do fármaco, estado físico do 
injetável e do veículo empregado no início e na 
duração da ação
Solventes (água para injeção)
 Mais comum é a água para injeção padrão 
USP.
 Obtida por destilação ou por osmose reversa 
com máximo de sólidos totais de 1mg/100mL 
livre de pirogênios. Não, 
obrigatoriamente,estéril.
 Não contém conservantes.
 Os injetáveis são esterilizados após a sua 
preparação.
Injeção de Cloreto de sódio
 Injeção de Cloreto de sódio é uma solução isotônica 
estéril de NaCl em água para injeção.
 Não contém conservantes.
 Ions sódio e cloreto na concentração de 154 mEq/L.
 Utilizada na preparação de soluções e suspensões 
de fármacos para preparação parenteral.
Solução de Ringer Injetável
 Solução de Ringer é uma solução estéril 
contendo cloreto de sódio, cloreto de 
potássio e cloreto de cálcio em água para 
injeção.
 Solução de Ringer Lactato é a Solução de 
Ringer mais lactato de sódio utilizada como 
reposição de eletrólitos e como alcalinizante 
sistêmico.
Veículos não aquosos
Óleos vegetais fixos; gergelim, amendoim, 
rícino, semente de algodão.
Glicerina, polietilenoglicóis, propilenoglicol, 
etanol, oleato de etila, miristato de 
isopropila e dimetilacetamida.
Utilizados para fármacos não hidrossolúveis ou para fármacos com 
facilidade de sofrerem hidrólise.
.
Adjuvantes nos injetáveis
São permitidos somente com a finalidade de 
aumentar a estabilidade da preparação ou 
adequar a fórmula farmacêutica.
Tem que ser inofensivos nas quantidades 
administradas, não interferir na eficácia 
terapêutica e nos testes de controle de 
qualidade.
Adjuvantes
 Tampões
 Solubilizantes
 Antioxidantes
 O nitrogênio como gás inerte substitui o ar 
(O2) interno das ampolas impedindo 
possíveis reações químicas.
Classificação dos produtos injetáveis
 Parenterais de grande volume – infusões 
intravenosas para reposição de líquidos, 
eletrólitos ou nutrição
 Parenterais de pequeno volume - insulina
 Injetáveis químicos – substâncias químicas 
combinadas aos excipientes
 Injetáveis biológicos – albumina, vacinas
Métodos deesterilização para 
medicamentos injetáveis
Esterilização 
pelo vapor
Esterilização 
por calor
Esterilização 
por filtração
Esterilização 
por gás
Esterilização 
por radiação 
ionizante
Pirogênios
 Lipopolissacarídeos e endotoxinas da 
parede celular dos microrganismos que 
causam hipertermia.
 São termoestáveis e lipossolúveis 
permanecendo na solução mesmo após a 
esterilização em autoclave ou filtração.
Pirogênios
Principais fontes de pirogênios
 Água
 Vidraria
 Matéria-prima
 Ambiente
Principais técnicas despirogenizantes
 Oxidação, por KmNO4 e Ba(OH)2 para 
formação de gases facilitando sua remoção.
 São adicionados a água destilada várias 
vezes e então a mesma é redestilada.
 Teste de detecção de pirogênios
Vantagens dos injetáveis
 Acesso direto no sistema circulatório, podendo não 
sofrer efeito de primeira passagem
 Acesso para ação instantânea de medicamentos em 
pacientes críticos
 Assegurar a administração de concentração 
adequada de determinado medicamento
 Garantir o cumprimento da terapia nos pacientes 
 Permite aplicação em um local desejado –
anestésicos locais
ACONDICIONAMENTO, ROTULAGEM E ARMAZENAMENTO 
DE INJETÁVEIS
 Recipientes de dose única
– Limpidez
– Capelas de fluxo laminar
– EPI`s
PREPARAÇÕES PARENTERAIS
ACONDICIONAMENTO, ROTULAGEM E 
ARMAZENAMENTO DE INJETÁVEIS
 Recipientes de dose múltiplas ( qualidade e pureza)
 Borrachas natural (látex)
 A tampa é lacrada
 Cerca de 10 doses
PREPARAÇÕES PARENTERAIS
Teste para pirogênios
 Aquecer agulhas, seringas e a solução por 
30 minutos a 250ºC.
 Injeção em veia da orelha de três coelhos 10 
mL do produto por Kg de peso.
 Registrar a temperatura a cada 30 minutos 
por 1 a 3 horas após a injeção.
RDC n°45 de 12/03/2003 
Regulamento Técnico de Boas Práticas de 
utilização das soluções parenterais em 
Serviços de saúde;
Manipulação de Soluções injetáveis