esteróide anabolizante (pós graduação)

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ANABOLIZANTES
ÉLIO WAICHERT JÚNIOR
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Angelo Mariani - 1863
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Histórico
 Primeiros estudos da utilização da testosterona exógena (1800)
 Injeção de tecido testicular homogenizado de animais (Brown-Séquard)
 Estrutura da testosterona sintetizada em 1930 – “Fonte da junventude”
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Histórico
2ª Guerra Mundial
 Uso de anfetaminérgicos e esteróides anabolizantes
 Anabolizantes – Agressividade, força
 Anfetaminas – Anorexia, resistência a fadiga
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 SUBSTÂNCIAS PROIBIDAS:
ANFETAMINAS
Mortes de atletas ciclistas – Distúrbios nos centros de
regulação da temperatura corporal, dificultando o atleta
em perceber os sinais de fadiga
Futebol americano:
 “Wide receivers” – Maior concentração (doses de 5 a 15 mg)
 “Line-backers” – Doses de 10 a 60 mg
 “ Defensive line-men – Agressividade e força (30 a 150 mg)
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AGENTES ANABÓLICOS
ESTERÓIDE ANABOLIZANTE E ANDROGÊNICO
Esteróide
Têm quatro anéis de átomo de carbono
É sintetizado a partir do colesterol
Anabolizante
Criador de tecidos - Síntese de proteínas. 
Androgênico
Do gr. Andros, “masculino”; genesis, “origem”, “geração” 
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EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE
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MECANISMO DE CONTROLE DE LIBERAÇÃO HORMONAL
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MECANISMO DE CONTROLE DE LIBERAÇÃO HORMONAL
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PRODUÇÃO HORMONAL EM ÓRGÃOS ALVOS
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Hipotálamo
Hormônio Liberador da gonadotrofina
Hipófise anterior
FSH
 LH
Túbulos seminíferos
Células Intersticiais
Esperma
Testosterona
Características sexuais secundárias masculinas
( – )
( – )
Inibina
( – )
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EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE
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PRODUÇÃO DE TESTOSTERONA
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PRODUÇÃO DE TESTOSTERONA
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CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE TESTOSTERONA AO LONGO DA VIDA
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CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE TESTOSTERONA AO LONGO DA VIDA
“Doping”
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PRODUÇÃO DE TESTOSTERONA PELO EMBRIÃO
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ETAPAS DA HIPERTROFIA
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CICLO DA HIPERTROFIA
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HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
191 AA
HORMÔNIOS PEPTÍDICOS
Conhecido também como GH ou Somatotropina (SH)
HORMÔNIOS PEPTÍDICOS
Molécula protéica 
PM 22.005
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“Ele causa o crescimento de todos os tecidos corporais capazes de crescer” 
Hipertrofia
Hiperplasia
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EFEITOS DO HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
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LIBERAÇÃO DO HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
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EFEITOS METABÓLICOS DO HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
Além do crescimento celular, apresenta outros papeis:
Aumento da síntese protéica em todas as células corporais
Mobilização de ácidos graxos a partir do tecido adiposo – Fins energéticos
Redução da utilização de glicose pelo corpo
Logo: aumenta as proteínas, consome reserva adiposa e 
Conserva carboidratos 
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OBJETIVO:
 Aumentar a massa muscular, força e estatura
 Aumentar a massa magra e melhorar a aparência física
EFEITO ERGOGÊNICO?
 Estudos científicos controlados não demonstram qualquer efeito:
 	Aumento da síntese de proteínas em músculos específicos
 	Aumento da força
OBSERVAÇÕES:
 Devido ao alto custo, os atletas tem procurado usar substâncias que 
aumentam sua produção endógena
Arginina, ornitina, lisina e triptofano
Efetividade discutida
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62 ANOS
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 EFEITOS ADVERSOS:
 Similares a acromegalia
 Alterações na estrutura esquelética, alargamento de dedos (mão e pé)
 Possibilidade de osteoporose e artrites
 Hiperglicemia, diabetes, huperlipidemia
 Retenção hídrica
 Hipertensão arterial
 Crescimento de órgão internos
 Câncer
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 EFEITOS ADVERSOS:
 O aumento da síntese protéica causa um engrossamento da pele (paquiderme)
 Antes do GH sintético, o hormônio era extraído de cadáveres
 Doença de Creutzfeldt-Jakob: doença lenta e progressiva, distúrbios
corporais, equilíbrio, disfasia e demência. Morte de 6 a 12 meses
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 FATOR DE CRESCIMENTO TIPO INSULINA (IGF-1)
 Somatomedina C, secreção e síntese hepática estimulada elo GH
GH
GH
HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
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Papel das Somatomedinas
AÇÃO INDIRETA NA CARTILAGENS E NOS OSSOS
INDUZ A PRODUÇÃO NO FÍGADO DE SOMATOMEDINAS
SOMATOMEDINA-C
Cartilagem e ossos
CONDROITINA SULFATO + COLÁGENO
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LIBERAÇÃO DO HORMÔNIO DO CRESCIMENTO
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EFEITOS DO GH E DO IGF-1
OBJETIVO:
 Possíveis propriedades anabólicas
EFEITOS ADVERSOS:
 Semelhantes o observados no GH
 Estudos tem relacionado alto índice de câncer de próstata e somatomedinas
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ESTÍMULOS
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LIBERAÇÃO DE CORTISOL
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Córtex adrenal
Hormônios corticosteróides
Colesterol
Mineralocorticóides
Glicocorticóides
Hormônios androgênicos
Afetam os eletrólitos
(sódio, potássio)
Afetam o metabolismo
da glicose, protéico e lipídico
Hormônios sexuais
Aldosterona
Cortisol
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SOBRE O METABOLISMO (GLICOCORTICÓIDE) 
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AÇÕES INTRACELULARES
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T
Testículos
T
DHT
DHT
Célula-alvo
5-Reductase
diferenciação 
sexual:
estimulação
ducto de Wolff
Virilização externa
des. próstata
maturação sexual
na puberdade
Manutenção funcional dos órgãos 
sexuais e dos caracteres 
sexuais 2ários
T
T
regulação das
gonadotrofinas
espermatogênese
LH
AÇÕES DIRETAS E INDIRETAS DA TESTOSTERONA
T: testosterona; DHT: dihidrotestosterona
Órgãos acessórios, pele da região genital e folículos pilosos
AR: receptor de androgênios
Wilson, 2003 
Núcleo
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DIHIDROTESTOSTERONA
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ESTERÓIDE ANABOLIZANTE E ANDROGÊNICO
 Sintéticos produzidos através de substituições
químicas das moléculas de testosterona
 Aumentar a atividade anabólica e diminuir os 
efeitos androgênicos
 Não existe formulação 100% anabólica
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ATUALMENTE:
TEM SIDO UTILIZADOS NOS TRATAMENTOS DAS DEFICIÊNCIAS ANDROGÊNICAS:
 Hipogonadismo;
 Puberdade e crescimento retardados;
 Micropênis neonatal;
 Deficiência androgênica parcial em homens idosos;
 Deficiência androgênica secundária a doenças crônicas (AIDS, câncer, caquexia)
 Contracepção hormonal masculina;
 Osteoporose;
 Anemia causada por falhas na medula óssea ou nos rins;
 Câncer de mama avançado;
 Garotos com estatura exagerada;
 Situações especiais da obesidade;
*
Hipogonadismo
Micropênis neonatal
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 ESTERÓIDE ANABOLIZANTE E ANDROGÊNICO
Alguns dos esteróides mais utilizados:
 Metandienona (Dianabol)
 Cipionato de testosterona (testosterona Depot, Sustanon, Deposteron)
 Decanoato de Nandrolona (Deca durabolim)
 Oxandrolona (Anavar)
 Enantato de Metenolona (Primobolan)
 Estanozolol (Winstrol)
 Undecilinato de Boldenona (Equipoise)
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Heptanoato
Decanoato
Cipionato
17α alquilados
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Grupamento Alquil
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DIANABOL ®
 Administrado por via oral – 17 α alquilado
 Grande ganho de massa e força
 Grandes episódios de calvície
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DEPOSTERON ®
 Éster de testosterona (injetável)
 Atividade estrogênica moderada
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DECA DURABOLIN ®
 Éster de testosterona (injetável)
 Atividade estrogênica baixa
 Grande retenção de sódio
 Um dos mais utilizados em todo o mundo
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ANAVAR ®
 Administrado por via oral – 17 α alquilado
 Nenhuma atividade estrogênica 
 Muito utilizado por mulheres terapeuticamente (osteoporose)
 Pouco androgênico
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PRIMOBOLAN ®
 Muito utilizado por atletas em pré competições
 Baixa capacidade de aromatização
 aparecimento de muitas acnes, queda de cabelo e “paquiderme”
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WINSTROL ®
 Um dos mais utilizados no mundo (mulheres bodybuilder)
 Não aromatiza 
 Maior “sofrimento hepático” (câncer) 
 Grande alteração da razão LDL/HDL
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EQUIPOISE ®
 Uso veterinário
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MAIS COMERCIALIZADOS NO BRASIL
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VIAS DOS ANABOLIZANTES
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CÂNCER DE PRÓSTATA
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CÂNCER DE PRÓSTATA
prostate-specific antigen (PSA) 
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 Esteróide Anabolizante e Androgênico
FORMAS DE USO:
 Administrados por via oral e intramuscular (“ciclos”) que duram 
de 4 a 12 semanas	
 Ciclo “empilhamento” – Uso de vários esteróides ao mesmo tempo
 Ciclo “pirâmide” – Doses que são gradualmente aumentadas e depois diminuídas
 Períodos de abstinência
variam de 3 a 12 meses
 As doses utilizadas costumam ser de 10 a 100 vezes maior do que a terapêutica
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O CICLO MORTAL DE ANDREAS MUNZER
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“Ele usava muito nubain (nalbufina) pra aguentar as dores pré-competições e de treino. Ele 
começou a ter tumores no estômago, mas quase não sentia dor porque o nubain não deixava... 
a dor vinha e logo ia embora, mas com o tempo foi se agravando... ele teve uma hemorragia durante 
um vôo e houve um pouso de emergência. Ele foi levado para o hospital. Médicos disseram que ele era 
um morto que andava, e não acreditavam como ele não tinha sentido tudo aquilo se desenvolver 
para o quadro em que estava. Na autopsia foram encontrados 50 comprimidos de halotestin ainda 
não digeridos." 
“Jack Spirds”
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PORQUE EU USO ANABOLIZANTE?
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HOMEM X MULHERES?
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 Esteróide Anabolizante e Androgênico
 EFEITOS TÓXICOS:
 Diferem na potência anabólica e androgênica, mas possuem efeitos tóxicos 
parecidos
 Aumento da razão LDL/HDL, retenção de sódio, hipertensão
 Tumores hepáticos (17-α alquilados)
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PLACA ATEROMATOSA
*
PLACA ATEROMATOSA
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INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO
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Esteróide Anabolizante e Androgênico
 EFEITOS TÓXICOS:
 Alteração do eixo hipotálamo-hipófise
Supressão quase que completa da produção de LH e FSH
 Infertilidade, oligoespermia, diminuição de libido
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EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE
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Esteróide Anabolizante e Androgênico
 EFEITOS TÓXICOS:
 Ginecomastia permanente
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AGENTES COM ATIVIDADES ANTI-ESTROGÊNICA
 Clomifeno, tamoxifeno, haloxifeno
X
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T
Testículos
T
T: testosterona; DHT: diidrotestosterona; E2: estradiol
DHT
DHT
Célula-alvo
Órgãos acessórios, pele da região genital e folículos pilosos
5-Reductase
diferenciação 
sexual:
estimulação
ducto de Wolff
virilização externa
des. próstata
maturação sexual
na puberdade
Manutenção funcional dos órgãos 
sexuais e dos caracteres 
sexuais 2ários
T
T
regulação das
gonadotrofinas
espermatogênese
LH
AÇÕES DIRETAS E INDIRETAS DA TESTOSTERONA
E2
aromatase
testículos, ossos e SNC
AR: receptor de androgênios
ER: receptor de estrogênio
E2
Wilson, 2003 
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OSTEOPOROSE
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INIBIDOR DE AROMATASE
*
INIBIDOR DE AROMATASE
*
 Esteróide Anabolizante e Androgênico
 Sociedade Brasileira de Cirurgia plástica
 Homens recorrem a cirurgia plástica para redução de mama:
 Desde 1994, o número de cirurgias cresce 10% ao ano
 No ano de 1999 foram realizadas 10.000
 Cerca de 60% dos pacientes tem mais de 30 anos e são usuários de 
esteróides anabolizantes
*
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Esteróide Anabolizante e Androgênico
MULHERES;
 Virilização (crescimento de pêlos na face, pernas e braços)
 Voz mais grave
 Aumento do tamanho do clitóris
 Atrofia das mamas 
 Padrão de calvície masculina
 Irregularidades nos ciclos menstruais
 Anovulação e amenorréia 
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MEDULA SUPRA-RENAL
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ESTERÓIDE ANABOLIZANTE E ANDROGÊNICO
 EFEITOS TÓXICOS:
 Formação exagerada de acne
 Oleosidade na pele
 Alopecia
 Dermatite
 Aumento das lesões músculos-tendinosas
Aumento muito rápido da força muscular
Enrijecimento ligamentar e tendíneo
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LESÕES LIGAMENTARES
*
LESÕES LIGAMENTARES
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ANTAGONISTAS
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ESTERÓIDE ANABOLIZANTE E ANDROGÊNICO
 EFEITOS TÓXICOS:
 Alterações psicológicas
 Personalidade anti-social
 Alteração do humor
 Aumento da agressividade
 Psicose
 O Uso de anabolizantes tem sido associados a casos de homicídios e violências, 
principalmente contra mulheres
 Abstinência e profunda depressão
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DEPOSTERON®
?
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?
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 GONADOTROFINA CORIÔNICA (HCG)
 Hormônio produzido pela placenta – Uso proibido apenas em sexo masculino
OBJETIVO:
 Estimula as células de leydig nos testículos produzirem testosterona
 O abuso tem como objetivo a obtenção de efeitos anabólicos
EFEITOS ADVERSOS:
 Similares aos esteróides anabolizantes
 Maior possibilidade de ginecomastia, pois estimula a produção de estradiol
HORMÔNIOS PEPTÍDICOS
OUTRAS SUBSTÂNCIAS ANABÓLICAS
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NIDAÇÃO
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MICROVILOSIDADES CORIÔNICAS
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HORMÔNIO LUTEINIZANTE (LH)
HORMÔNIOS PEPTÍDICOS
 Produzido pelas células gonadotróficas da hipófise anterior
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Hipotálamo
Hormônio Liberador da gonadotrofina
Hipófise anterior
FSH
 LH
Túbulos seminíferos
Células Intersticiais
Esperma
Testosterona
Características sexuais secundárias masculinas
( – )
( – )
Inibina
( – )
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OBJETIVO:
 Estimula a secreção de testosterona – efeitos anabólicos
EFEITOS ADVERSOS:
 Similares ao esteróides anabolizantes
OBSERVAÇÃO:
 O uso é limitado devido ao alto custo
 ½ vida 50% menor do que o hCG
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CLENBUTEROL
OUTROS AGENTES ANABÓLICOS
 Agonista Beta-2 e 3
 Utilizado na asma como broncodilatador
OBJETIVO:
 Aumentar a massa magra e reduzir a gordura corporal
 Receptor beta-3 também estimula a utilização de lipídio dos adipócitos
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CLENBUTEROL
 Bastante difundido no meio esportivo
 A dose efetiva para se produzir um efeito esperado supera a terapêutica 
em 100 vezes
EFEITOS ADVERSOS:
 Taquicardia
 Vasodilatação periférica
 Hipocalemia
 Tremor
 Dores de cabeça
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HORMÔNIOS PEPTÍDICOS
1 – ERITROPIETINA
	Glicoproteína produzida nos rins e no fígado
OBJETIVO:
 Elevar de forma artificial a produção de eritrócitos
 Aumento da capacidade de transporte de Oxigênio para os tecidos
 Melhora o rendimento aeróbico e o desempenho físico
Atletas que residem em grandes altitudes (acima de 3000 metros)
OUTROS AGENTES ANABÓLICOS
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 ERITROPIETINA
EFETIVA?
Estudo demonstrou que repetidas
administrações de EPO aumentam o 
poder aeróbico máximo de 4,2 a 4,88 L/min
e a concentração de hemoglobina de 152 g/L a 169 g/L 
 EFEITOS ADVERSOS:
 Aumento da pressão arterial
 Aumento da viscosidade sanguínea
 Trombose venosa
 Hipertrofia ventricular
 Desidratação durante a prática de exercícios
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ERITROPOIETINA
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04/08/2009 - 17:44 
DIRIGENTE VÊ DOPING COMO DESASTRE PARA O BRASIL NO MUNDIAL DE ATLETISMO
Entristecido, o presidente da Confederação Brasileira de Atletismo, Roberto Gesta de Melo, falou à Rádio Bandeirantes sobre os resultados positivos de exames antidoping de cinco atletas que representariam o país no Campeonato Mundial de Atletismo, que começa dia 15, em Berlim, na Alemanha. “É um momento muito triste para o atletismo nacional. Vamos apurar os fatos e tomar todas as providências para verificar a origem. É a primeira vez que ocorre um caso coletivo e temos que dar sequência a essa investigação.”
Técnico Jayme Netto assume 
culpa por doping dos brasileiros 
Ele indicou o fisiologista Pedro Balikian, 
que ministrou doses da substância
 eritropoietina (EPO) aos atletas 
05 de agosto de 2009 | 16h 05
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DOPING GENÉTICO
 Desenvolvida inicialmente para tratar doenças musculares (distrofias)
Como Funciona?
1 – Genes modificados são implantados em “vetores – Vírus inofensivos
2 – São injetados no corpo do atleta
3 – Células com o novo gene passa a produzir maiores quantidades de substâncias
4 – Não se sabe como identificar esse tipo de doping
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GRIPE AVIÁRIA
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VÍRUS BACTERIOFÁGO
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DOPING GENÉTICO
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MIOSTATINA
A miostatina é uma proteína expressa na musculatura esquelética tanto no período 
embrionário quanto na idade adulta. 
 Consiste em regular a proliferação de mioblastos
 Tanto a hiperplasia quanto a hipertrofia
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DEFICIÊNCIA DE MIOSTATINA
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DELEÇÕES DO GENE DA MIOSTATINA
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PADRÃO DE “BELEZA SOCIAL”
 Imposição social por padrões de beleza desde a infância
Super herói X Vilão
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“EU TENHO SUPERPODERES”
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PROPAGANDAS EDUCATIVAS
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SUPER - HERÓIS
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INIMIGOS
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“REALIDADE”
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SUPER - HERÓIS
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INIMIGOS
*
“REALIDADE”
*
SUPER - HERÓIS
*
INIMIGOS
*
“REALIDADE”
*
SUPER - HERÓIS
*
INIMIGOS
*
“REALIDADE”
*
SUPER - HERÓIS
*
INIMIGOS
*
“REALIDADE”
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“O BÁRBARO”
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“REALIDADE”
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FIM
Elio Waichert
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