AULA 4 BIOTRANSFORMAÇÃO DE FARMACOS

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BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
 Tem a finalidade de 
tornar qualquer substância que entra no nosso
 organismo mais solúveis para que elas possam ser
 excretada mais facilmente pelos orgãos 
excretores. 
BIOTRANSFORMAÇÃO
 Logo que um fármaco entra no nosso organismo:
 Biotransformação Hepática
 Eliminação na Bile
 Eliminação na Urina
BIOTRANSFORMAÇÃO
 Os fármacos podem ser Biotransformados seguindo:
 Cinética de Primeira Ordem ou Cinética Linear
 Cinética de Ordem Zero ou Não Linear
CINÉTICA DE BIOTRANSFORMAÇÃO
 Cinética de Primeira Ordem ou Cinética Linear
A velocidade de biotransformação do fármaco é diretamente proporcional à concentração do fármaco livre
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Uma fração constante do fármaco é biotransformada por unidade de tempo e a velocidade de eliminação é diretamente proporcional a concentração do fármaco.
CINÉTICA DE PRIMEIRA ORDEM
 Cinética de Ordem Zero ou Não Linear
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Uma quantidade constante do fármaco é biotransformada por unidade de tempo e a velocidade de eliminação é constante e não depende da concentração do fármaco.
CINÉTICA DE ORDEM ZERO
 Tem como função tornar os fármacos Lipofílicos mais solúveis, para que possam ser excretados pelo sistema renal
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Fígado
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Reações de Fase I e II
BIOTRANSFORMAÇÃO
 
BIOTRANSFORMAÇÃO
Fígado
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Fração Microssomal
Fração Mitocondrial
BIOTRANSFORMAÇÃO
FRAÇÃO MICROSSOMAL DEPENDENTE DE P 450
Estão localizadas no Retículo Endoplasmático das células e são chamadas de Enzimas Microssomais
FRAÇÃO MICROSSOMAL DEPENDENTE DE P 450
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REAÇÕES DA FASE I 
Reações químicas catalisadas por enzimas microssomais que introduzem na estrutura química do fármaco grupos funcionais mais polares e reativos como:
 Hidroxila (OH) 
 Aminas (NH2)
 Grupos sulfídricos (SH)
Grupos Carboxílicos (COOH)
INTENÇÃO: fazer com que o fármaco seja mais facilmente excretado.
Fases do Metabolismo dos Fármacos
 Fármacos 
Inibidores Enzimáticos
Indutores Enzimáticos
FRAÇÃO MICROSSOMAL DEPENDENTE DE P 450
FRAÇÃO MITOCONDRIAL
FRAÇÃO SOLÚVEL E PLASMA SANGUÍNEO
REAÇÕES DA FASE II
Esta fase consiste em reações de CONJUGAÇÃO
Se o metabólito resultante da FASE I é suficiente polar ele é facilmente excretado pelos rins.
Caso não seja, passa pela fase II, onde o metabólito é conjugado com uma substância endógena:
Ácido Glicurônico
Ácido Acético
Ácido Sulfúrico 
Aminoácidos 
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Que produz um composto mais hidrossolúvel e terapêuticamente inativo para que possa ser EXCRETADO.
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Fases do Metabolismo dos Fármacos
BIOTRANSFORMAÇÃO DA CODEINA
FIM